Бисопролол-Рихтер табл. 10 мг блистер №28

діюча речовина: бісопрололу фумарат;

1 таблетка містить 2,5 мг або 5 мг, або 10 мг бісопрололу фумарату;

допоміжні речовини:

таблетки по 2,5 мг:

лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон;

таблетки по 5 мг:

лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, заліза оксид жовтий (Е 172);

таблетки по 10 мг:

лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, заліза оксид жовтий (Е 172) заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори β-адренорецепторів.

Код АТС С07А В07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Бісопролол є високоселективним блокатором β1-адренорецепторів, для якого нехарактерна внутрішня симпатоміметична і значуща мембраностабілізуюча активність. Бісопролол характеризується слабким афінітетом до β2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до β2-адренорецепторів, які беруть участь у метаболічній регуляції. Таким чином, бісопролол не повинен впливати на опір дихальних шляхів і β2-опосередковані метаболічні ефекти. Селективність бісопрололу відносно β1-адренорецепторів поширюється за межі терапевтичного діапазону доз.

Фармакокінетика.

Бісопролол добре всмоктується і його біодоступність після перорального прийому досягає приблизно 90 %. Рівень зв’язування бісопрололу з білками плазми крові становить орієнтовно 30 %. Об’єм розподілу бісопрололу − 3,5 л/кг. Загальний кліренс препарату − 15 л/год.

Період напіввиведення з плазми крові, що становить 10-12 годин, забезпечує ефективність бісопрололу протягом 24 годин при застосуванні один раз на добу.

Бісопролол виводиться з організму двома шляхами. 50 % препарату метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, які екскретуються нирками. Інші 50 % бісопрололу виводяться з організму нирками у незміненому вигляді. Оскільки елімінація препарату однаковою мірою забезпечується печінкою та нирками, при лікуванні пацієнтів з порушенням функції печінки або з нирковою недостатністю необхідності у корекції дози бісопрололу немає. Фармакокінетика препарату у пацієнтів з компенсованою хронічною серцевою недостатністю та супутніми порушеннями функції нирок або печінки не вивчена.

Фармакокінетика бісопрололу носить лінійний характер і не залежить від віку пацієнта.

У хворих на хронічну серцеву недостатність (III клас NYHA) концентрація бісопрололу у плазмі крові та період напіввиведення препарату більші, ніж у здорових добровольців. При добовій дозі 10 мг максимальна концентрація бісопрололу у плазмі крові в рівноважному стані становить 64 ± 21 нг/мл, а період напіввиведення − 17 ± 5 годин.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки по 2,5 мг:

білі, овальні таблетки з рискою з двох боків, з маркуванням «ВІ» зліва від риски та цифрою «2.5» справа від риски з одного боку;

таблетки по 5 мг:

круглі, двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору з вкрапленнями, з маркуванням «ВІ» по центру над рискою та цифрою «5» нижче риски з одного боку та без риски з іншого;

таблетки по 10 мг:

круглі, двоопуклі таблетки світло-коричневого кольору з вкрапленнями, з маркуванням «ВІ» по центру над рискою та цифрою «10» нижче риски з одного боку та без риски з іншого.

• артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця (стенокардія),
• компенсована хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами.

• гіперчутливість до бісопрололу або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність у стані декомпенсації, 

коли потрібна внутрішньовенна інотропна терапія;

• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня (при відсутності штучного водія ритму);
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада;
• симптоматична брадикардія;
• симптоматична артеріальна гіпотензія;
• тяжка форма бронхіальної астми або тяжка форма хронічного обструктивного

захворювання легень;

• тяжкі форми оклюзійного порушення периферичного кровообігу або тяжкі форми хвороби

Рейно;

• нелікована феохромоцитома;
• метаболічний ацидоз.

Препарат Бісопролол-Ріхтер слід приймати не розжовуючи, вранці натще, під час або після сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетка препарату Бісопролол-Ріхтер 2,5 мг може бути поділена на дві рівні частини для отримання необхідної дози.

Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія)

Лікування слід розпочинати поступово з низьких доз із подальшим підвищенням дози. Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату Бісопролол-Ріхтер 5 мг) на добу. При неважкому ступені гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт.ст.) підходить доза 2,5 мг. У разі необхідності добову дозу можна збільшити до 10 мг (1 таблетка препарату Бісопролол-Ріхтер 10 мг) на добу. Подальше збільшення дози виправдане лише в виняткових випадках. Максимальна добова доза − 20 мг. Коригування дози встановлюються лікарем індивідуально залежно від частоти пульсу та терапевтичної користі.

Компенсована хронічна серцева недостатність з порушенням систолічної функції лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності – серцевими глікозидами.

Стандартне лікування хронічної серцевої недостатності передбачає застосування інгібітору АПФ (або блокатора ангіотензинових рецепторів у випадках непереносимості інгібіторів АПФ), β-адреноблокатора, діуретиків і, коли це доречно, серцевих глікозидів. Терапію бісопрололом пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю можна починати тільки в тому випадку, якщо пацієнт компенсований (немає ознак гострої серцевої недостатності). Терапію повинен проводити лікар з досвідом лікування хронічної серцевої недостатності.

Титрування дози

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності препаратом Бісопролол-Ріхтер розпочинається відповідно до поданої нижче схеми титрування та може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму.

• 1,25 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж 1 тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
• 2,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступного 1 тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
• 3,75 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступного 1 тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
• 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
• 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
• 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату становить 10 мг 1 раз на добу.

Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) та симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватися з першого дня після початку лікування.

Модифікація лікування.

Якщо максимальна рекомендована доза погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається поступове погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується коригування дози препарату, що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта завжди слід розглядати можливість повторної ініціації лікування бісопрололом.

Не слід припиняти лікування препаратом раптово, особливо пацієнтам з ішемічною хворобою серця, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом рекомендовано завершувати повільно, поступово знижуючи дозу (наприклад, зменшуючи дозу вдвічі щотижня).

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності зазвичай довготривале.

Курс лікування препаратом Бісопролол-Ріхтер тривалий та залежить від природи та тяжкості хвороби.

Пацієнти з печінковою та/або нирковою недостатністю.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця. Для пацієнтів із порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно. Пацієнтам із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і пацієнтам із тяжкою формою печінкової недостатності добова доза препарату Бісопролол-Ріхтер не повинна перевищувати 10 мг. Є обмежені дані щодо застосування бісопрололу пацієнтам на діалізі. Необхідності змінювати режим дозування немає.

Хронічна серцева недостатністьНемає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Пацієнти літнього віку

Корекція дози препарату не потрібна.

Діти. Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні, тому не слід застосовувати препарат цій категорії пацієнтів.

Небажані ефекти класифіковано відповідно до класу систем органів.

З боку нервової системи:

запаморочення*, головний біль*, синкопе.

З боку органів зору:

зниження сльозовиділення (потрібно враховувати при носінні контактних лінз), кон’юнктивіт.

З боку органів слуху:

погіршення слуху.

З боку серця:

брадикардія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

З боку судинної системи:

відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), артеріальна гіпотензія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ішемічною хворобою серця), ортостатична гіпотензія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).

З боку дихальної системи:

бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі, алергічний риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту:

нудота, блювання, діарея, запор.

З боку печінки:

гепатит.

З боку шкіри та сполучних тканин:

реакції гіперчутливості − свербіж, підвищена пітливість, висипання, алопеція. При лікуванні β-блокаторами може спостерігатись погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипу.

З боку кістково-м’язової системи:

м’язова слабкість, судоми.

З боку репродуктивної системи:

порушення потенції.

Психічні розлади:

депресія, порушення сну, нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники:

підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Загальні розлади:

астенія, втомлюваність*.

* Стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів.

При передозуванні (наприклад, застосування добової дози 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку атріовентрикулярної блокади ІІІ ступеня, брадикардії та запаморочення. Найчастіше при передозуванні β-адреноблокаторів можна очікувати розвитку брадикардії, артеріальної гіпотензії, бронхоспазму, гострої серцевої недостатності і гіпоглікемії. Відомості про передозування бісопрололу вельми обмежені. На сьогодні зареєстровані лише кілька випадків передозування цього препарату (максимальна доза – 2000 мг бісопрололу). При цьому у пацієнтів спостерігалися брадикардія та (або) артеріальна гіпотензія. У всіх випадках було досягнуто повне одужання. Чутливість до разової високої дози бісопрололу варіює в широких межах, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату. Тому лікування слід починати з поступовим збільшенням дозування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

У цілому, при передозуванні рекомендується припинити терапію бісопрололом, а також почати підтримуюче і симптоматичне лікування. Обмежені дані свідчать про те, що бісопролол погано виводиться з організму при діалізі. При підозрі на передозування відповідно до очікуваної фармакологічної дії та базуючись на рекомендаціях для інших β-блокаторів слід розглянути нижчезазначені загальні заходи.

Брадикардія: внутрішньовенне введення атропіну. При недостатній ефективності атропіну можна застосовувати ізопреналін або інший препарат з позитивною хронотропною дією. Введення цих препаратів вимагає обережності. У деяких випадках може знадобитися встановлення водія ритму.

Артеріальна гіпотензія: внутрішньовенна інфузійна терапія та введення вазопресорів. Позитивний ефект може дати внутрішньовенне введення глюкагону.

Атріовентрикулярна блокада (ІІ чи ІІІ ступеня): ретельний моніторинг показників життєво важливих функцій, інфузія ізопреналіну або тимчасове встановлення штучного водія ритму.

Гостре посилення серцевої недостатності: внутрішньовенне введення сечогінних препаратів, інотропних засобів, вазодилататорів.

Бронхоспазм: введення бронхолітиків, таких як орципреналін, β2-адреноміметиків і (або) амінофіліну.

Гіпоглікемія: внутрішньовенне введення глюкози.

Вагітність

Бісопролол володіє фармакологічним ефектом, який виявляє несприятливий вплив на перебіг вагітності і розвиток плода (новонародженого). У цілому, β-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що збільшує ризик затримки внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробної загибелі плода, передчасного переривання вагітності і передчасних пологів. Небажані ефекти (наприклад гіпоглікемія і брадикардія) можуть спостерігатися як у плодів, так і у новонароджених. Бісопролол не рекомендується застосовувати під час вагітності, за виключенням випадків, коли це вкрай необхідно. У період вагітності бісопролол застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Рекомендується здійснювати моніторинг матково-плацентарного кровотоку та внутрішньоутробного росту плода. При несприятливому впливі бісопрололу на перебіг вагітності і (або) розвиток плода слід розглянути можливість призначення альтернативної терапії. Крім того, необхідно ретельно контролювати стан новонароджених. Гіпоглікемія і брадикардія, як правило, реєструються протягом перших 3 діб післяпологового періоду.

Годування груддю

Немає інформації про здатність бісопрололу проникати в грудне молоко, а також даних про безпеку бісопрололу для немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні. У зв’язку з цим грудне вигодовування не рекомендується проводити на тлі терапії бісопрололом.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Упаковка

14 таблеток по 2,5 мг або по 5 мг, або по 10 мг у блістері; по 1 або, 2 або 4 блістери в упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Инструкция для: Бисопролол-Рихтер табл. 10 мг блистер №28

Производитель: Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия

Фарм. группа: Блокаторы бета-адренорецепторов. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Регистрация: UA/12427/01/03

МНН: Bisoprolol

Код АТХ:

(C) Лекарственные средства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы

(C07) Бета-блокаторы

(C07A) Бета-блокаторы

(C07AB) Бета-блокаторы, селективные

(C07AB07) Бисопролол