Демакс табл. п/плен. обол. 10 мг №100

діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить мемантину гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (Avicel PH 102), кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат;

оболонка: Opadry II білий 85F18422 (спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), тальк, поліетиленгліколь).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при деменції. Код АТС N06D X01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Вважається, що за симптоматику та прогресування хвороби Альцгеймера відповідальна дисфункція глумататергічних нейротрансмітерів (особливо на рівні рецепторів N-метил-D-аспартату (NMDA)).

Як засіб проти деменції, мемантин є потенціалзалежним антагоністом рецепторів NMDA. Він блокує патологічні підвищення рівнів глутамату, що можуть призводити до нейрональної дисфункції.

Фармакокінетика. Біодоступність мемантину становить приблизно 100 %. Значення tmax – від 3 до 8 годин. Про вплив їжі на всмоктування мемантину не повідомлялося. Рівноважних концентрацій мемантину (70-150 нг/мл) можна досягти при добових дозах 20 мг, і ці рівні різняться у різних пацієнтів. Співвідношення діючої речовини у цереброспінальній рідині та сироватці становить приблизно 0,52 при дозах 5-30 мг. Об’єм розподілу мемантину дорівнює приблизно 10 л/кг, а коефіцієнт зв’язування з протеїнами плазми – близько 45 %.

Після перорального застосування мемантину 80 % дози знаходиться в крові у незміненому вигляді. Основними метаболітами мемантину є N-3,5-диметилглудантан, змішаний ізомер 4- та 6-гідроксимемантину та 1-нітрозо-3,5-диметиладамантан. Жоден із вказаних метаболітів не має властивостей антагоніста NMDA. У дослідженнях in vitro не спостерігалося реакцій, які каталізуються системою цитохрому P450.

У ході досліджень із застосуванням перорально 14C-мемантину приблизно 84 % застосованої дози визначалося в сечі протягом 20 днів. Термінальний період напіввиведення мемантину, (t1/2), становить 60-100 годин. У добровольців із нормальною функцією нирок загальний кліренс зростав до 170 мл/хв/1,73 м2. Цей кліренс опосередковується канальцевою секрецією та канальцевою реабсорбцією. У випадку лужної сечі (pH = 7-9) виведення мемантину може знижуватися. Підлужування сечі може відбуватися через радикальну зміну режиму харчування (наприклад, при переході з дієти, багатої на м’ясо, на дієту, багату на овочі, або при надмірному споживанні антацидів).

Особливі групи пацієнтів.

У ході досліджень за участю добровольців літнього віку із нормальною або зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну = 50-100 мл/хв/1,73 м2) відмічалася значна кореляція між кліренсом креатиніну та загальним нирковим кліренсом мемантину.

Вплив порушення функції печінки на фармакокінетику мемантину не досліджувався.

Зважаючи на те, що мемантин зазнає незначного метаболізму, а його метаболіти не мають властивостей антагоністів NMDA, значних змін фармакокінетики мемантину у випадку слабкого або помірного порушення функції печінки не очікується.

Залежність між фармакокінетикою та фармакодинамікою.

Дози 20 мг мемантину на добу достатньо для досягнення необхідної концентрації засобу у цереброспінальній рідині.

Основні фізико-хімічні властивості

білі довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому з обох боків.

Лікування помірної та тяжкої хвороби Альцгеймера.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.

Діагноз обов’язково повинен спиратися на поточні критерії діагностування хвороби Альцгеймера, а лікування слід розпочинати за умови наявності опікуна, який дає змогу забезпечити та контролювати регулярний прийом препарату пацієнтом.

Дорослі.

Максимальна добова доза становить 20 мг.

Для зменшення ризику побічних ефектів лікування слід розпочинати з дози 5 мг (½ таблетки щоранку) протягом першого тижня; дозу слід підвищити до 10 мг (½ таблетки 2 рази на добу або 1 таблетка 1 раз на добу) на другий тиждень та до 15 мг (1 таблетка вранці та ½ таблетки в обід або 1 та ½ таблетки 1 раз на добу) на третій тиждень. З четвертого тижня лікування слід продовжувати підтримуючою дозою 20 мг (1 таблетка 2 рази на добу або 2 таблетки 1 раз на добу).

Демакс можна застосовувати незалежно від вживання їжі.

Пацієнти літнього віку.

Рекомендована доза для пацієнтів віком від 65 років становить 20 мг (1 таблетка 2 рази на добу або 2 таблетки 1 раз на добу).

Порушення функції нирок.

Зниження дози не потрібне для пацієнтів із нормальною функцією нирок або слабким порушенням функції нирок. Добову дозу слід знизити до 10 мг для пацієнтів із помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 40-60 мл/хв/1,73 м2).

Інформації про застосування препарату пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок немає.

Порушення функції печінки.

Інформації щодо застосування препарату таким пацієнтам немає.

Під час клінічних досліджень мемантину загальна частота небажаних явищ не відрізнялася від такої на тлі прийому плацебо, а негативні явища зазвичай мали легкий або середній ступінь тяжкості.

Наведені нижче побічні реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень і медичного застосування, за частотою визначаються як: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100, < 1/10), нечасті (≥ 1/1000, < 1/100), рідкісні (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10 000), частота не визначена (не можна встановити за наявними даними).

1Галюцинації переважно спостерігалися у пацієнтів з тяжкою формою хвороби Альцгеймера.

2 Окремі повідомлення при медичному застосуванні.

Хвороба Альцгеймера пов’язана з депресією, суїцидальними ідеями та суїцидом. Такі випадки відомі при медичному застосуванні мемантину.

У пацієнтів, які добровільно перорально застосовували великі дози мемантину (400 мг), відмічалися різні прояви з боку центральної нервової системи (збудження, психоз, зорові галюцинації, просудомний стан, сонливість, ступор та втрата свідомості). Порушення минали без необоротних наслідків.

Лікування: симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує. Слід проводити стандартні клінічні процедури для видалення діючої речовини з організму, наприклад промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підкислення реакції сечі, форсований діурез.

У випадку надмірної загальної стимуляції центральної нервової системи симптоматичні лікувальні заходи слід проводити з обережністю.

Немає належних даних щодо застосування мемантину в період вагітності. У ході досліджень на тваринах при застосуванні доз, еквівалентних або трохи вищих за рекомендовані для людини, відмічався ризик уповільнення внутрішньоматкового розвитку плода. Ризик для людини невідомий. У період вагітності мемантин слід застосовувати лише у випадку явної необхідності.

Невідомо, чи мемантин потрапляє в грудне молоко людини. Однак це можливо, оскільки речовина є ліпофільною. На час застосування мемантину годування груддю рекомендується припинити.

Діти

Не застосовують.

Особливості застосування

Застосування мемантину не рекомендується пацієнтам із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 9 мл/хв/1,73 м2) через відсутність відповідних даних.

З обережністю слід застосовувати мемантин хворим на епілепсію з огляду на його фармакологічні властивості та окремі повідомлення.

Не слід застосовувати засіб одночасно з антагоністами NMDA (N-метил-D-аспартату), такими як амандатин, кетамін або декстрометорфан. Ці препарати діють на ті самі рецептори, що і мемантин, тому побічні ефекти (особливо на центральну нервову систему) можуть бути більш частими або більш вираженими.

Деякі радикальні зміни, такі як перехід із багатої на м’ясо дієти на багату на овочі або інтенсивне застосування антацидів, можуть знижувати рН сечі внаслідок ацидозу ниркових канальців або серйозних інфекцій сечової системи, спричинених бактеріями Proteus, тому за такими пацієнтами слід уважно спостерігати.

Пацієнти з нещодавнім інфарктом міокарда, застійною серцевою недостатністю (III-IV класу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) або з неконтрольованою гіпертензією виключалися із більшості клінічних досліджень. Тому інформація щодо застосування мемантину пацієнтам із хворобами серця обмежена. При застосуванні мемантину таким пацієнтам за ними необхідно уважно спостерігати.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Протягом лікування слід пам’ятати, що мемантин може змінювати швидкість реакції у пацієнтів із хворобою Альцгеймера, які керують автомобілем або працюють із механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ефект L-допи, допамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів може посилюватися при одночасному застосуванні антагоніста NMDA мемантину. Препарат може послаблювати дію барбітуратів та нейролептиків. При одночасному застосуванні мемантин може посилювати дію спазмолітичних препаратів, дантролену або баклофену, отже, може знадобитися корекція дози цих препаратів.

Комбінації антагоністів NMDA (кетаміну, амантадину, декстрометорфану) з мемантином слід уникати через ризик розвитку фармакотоксичного психозу.

Препарати, що переносяться тією самою катіонною транспортною системою нирок, що і амантадин (циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин), можуть взаємодіяти з мемантином та підвищувати його рівень у крові.

При супутньому застосуванні з мемантином відмічалося зниження виведення гідрохлоротіазиду.

У дослідженнях in vitro мемантин не пригнічував CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, ферменти флавінмонооксидазу, епоксидгідролазу та процес сульфатації.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ºC.

Термін придатності

3 роки.

Упаковка

По 20 таблеток у блістері; по 5 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Инструкция для: Демакс табл. п/плен. обол. 10 мг №100

Производитель: Абди Ибрахим Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Турция

Фарм. группа: Средства, применяемые при деменции.

Регистрация: UA/13226/01/01

МНН: Memantine

Код АТХ:

(N) Средства, действующие на нервную систему

(N06) Психоаналептики (психостимуляторы)

(N06D) Препараты для лечения деменции

(N06DX) Другие препараты для лечения деменции

(N06DX01) Мемантин