Нейродар р-р д/ин. 1000 мг/4 мл амп. 4 мл №5

діюча речовина: citicoline;

1 ампула (4 мл) містить цитиколіну натрію еквівалентно цитиколіну 500 мг або 1000 мг;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій, кислота фосфорна концентрована для коригування рН.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група

Психостимулятори, засоби, що застосовуються при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (СДУГ), ноотропні засоби. Інші психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТХ N06В Х06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії. Завдяки такому механізму дії цитиколін покращує функціонування таких мембранних механізмів як робота іонообмінних насосів та рецепторів, модуляція яких необхідна для належного проведення нервових імпульсів.

Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін проявляє протинабрякові властивості, які сприяють зменшенню набряку мозку.

Експериментальні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшує утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.

Цитиколін зберігає запас енергії нейронів, інгібує апоптоз та стимулює синтез ацетилхоліну.

Експериментально доведено, що цитиколін також проявляє профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.

Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує функціональне відновлення у пацієнтів із гострим ішемічним порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням зростання об’єму ішемічного пошкодження головного мозку за даними нейровізуалізації.

У пацієнтів із черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, когнітивні та неврологічні розлади, пов’язані з ішемією головного мозку, сприяє зменшенню проявів амнезії.

Фармакокінетика.

Цитиколін добре всмоктується при пероральному, внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні. Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. При пероральному застосуванні препарат практично повністю всмоктується. Дослідження показали, що біодоступність при пероральному та парентеральному шляхах введення практично однакова. Препарат метаболізується у кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину.

Після введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, інтегруючись у структуру фосфоліпідної фракції.

Лише незначна кількість дози виявляється у сечі і фекаліях (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться через СО₂, що видихається. Під час виведення препарату з сечею виділяють дві фази: перша фаза – протягом 36 годин, у якій швидкість виведення зменшується швидко, і друга фаза – в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО₂ зменшується швидко, приблизно протягом 15 годин, потім – знижується набагато повільніше.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Цитиколін посилює ефект леводопи. Не слід призначати препарат одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.

Особливості щодо застосування

У випадку внутрішньовенного застосування препарат слід вводити повільно (протягом 3–5 хвилин залежно від дози, що вводиться). При наявності серйозних набряків головного мозку необхідно одночасно вводити препарати, що знижують внутрішньомозковий тиск, такі як кортикостероїди та манітол.

У разі застосування внутрішньовенно краплинно швидкість вливання повинна становити 40–60 крапель на хвилину.

За наявності внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 500 мг при разовому введенні та 1000 мг на добу, та швидкість внутрішньовенного вливання (30 крапель на хвилину), у зв’язку з ймовірністю посилення мозкового потоку крові.

Цитиколін має бути інтегрований різними терапевтичними методами лікування, показаними для різних патологічних станів, при яких він вводиться.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи (ЦНС) можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності. Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка

500 мг/4мл: по 4 мл препарату в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці,

по 1 упаковці в картонній коробці.

1000 мг/4мл: по 4 мл препарату в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці,

по 1 упаковці в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.