Оксопотин табл. 5 мг блистер №25

Производитель
Действующие вещества
Категория

Инструкция для Оксопотин табл. 5 мг блистер №25

Состав

діюча речовина: вінпоцетин;

1 таблетка містить 5 мг вінпоцетину;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, тальк.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, без запаху, плоскі, круглі таблетки діаметром 6 мм, з одного боку знаходиться відбиток фірмового логотипу , з іншого боку – риска.

Фармакотерапевтична група

Психостимулюючі та ноотропні засоби. Вінпоцетин.

Код АТХ N06B X18.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Вінпоцетин представляє собою з'єднання з комплексним механізмом дії, що чинить сприятливий ефект на метаболізм у головному мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.

Вінпоцетин проявляє нейропротективні ефекти: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат інгібує потенціалзалежні Na+- і Са2+-- канали, а також рецептори NMDA і AMPA. Препарат посилює нейропротективний ефект аденозину.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози та O2 і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспортування глюкози - виняткового джерела енергії для головного мозку - через гематоенцефалічний бар'єр; зсуває метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Са2+--кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; підсилює обмін норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; володіє антиоксидантною активністю, у результаті дії всіх перерахованих вище ефектів вінпоцетин надає церебропротективну дію.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в'язкість крові, підвищує деформованість еритроцитів та інгібує захоплення аденозину; покращує транспорт O2 у тканинах шляхом зниження аффінітету O2 до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не спричиняє «ефекту обкрадання». Більш того, на тлі прийому препарату покращується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).

Фармакокінетика.

Всмоктування: вінпоцетин швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 годину після перорального застосування. Основним місцем всмоктування вінпоцетину є проксимальні відділи травного тракту. З'єднання не піддається метаболізму у момент проходження через кишкову стінку.

Розподіл: у дослідженнях з пероральним введенням препарату у щурів радіоактивно - мічений вінпоцетин у найбільшій концентрації виявлявся у печінці і в шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації у тканинах можна було виявити через 2 - 4 години після застосування препарату. Концентрація радіоактивності у головному мозку не перевищувала концентрації у крові.

У людини: зв'язування з білками крові становить 66 %. Абсолютна біодоступність вінпоцетину при пероральному прийомі становить 7 %. Обсяг розподілу становить 246,7 ± 88,5 л, що означає виражене зв'язування речовини у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/год) у плазмі перевищує його значення у печінці (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм з'єднання.

Виведення: при багаторазовому пероральному застосуванні препарату у дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику; рівноважні концентрації у плазмі крові становлять 1,2 ± 0,27 нг/мл і 2,1 ± 0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення у людини становить 4,83 ± 1,29 години. У ході досліджень, проведених з використанням радіоактивно міченого з'єднання, було виявлено, що основний шлях виведення здійснюється через нирки і кишечник у співвідношенні 60:40 %. Найбільша кількість радіоактивної мітки у щурів і собак виявлялася у жовчі, але істотної ентерогепатичної циркуляції не відзначалося. Аповінкамінова кислота виділяється нирками шляхом простої клубочкової фільтрації, період напіввиведення цієї речовини змінюється залежно від дози і способу застосування вінпоцетину.

Метаболізм: основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК), яка у людей утворюється у 25-30 %. Після перорального застосування площа під кривою («концентрація у плазмі-час») АВК в два рази перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату, що вказує на утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат і їх кон'югати з глюкуронідами та/або сульфатами. У кожного з вивчених видів кількість вінпоцетину, яка виділялася у незміненому вигляді, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату.

Важливою і значущою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату для пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, зважаючи на метаболізм препарату і відсутність кумуляції (накопичення).

Зміна фармакокінетичних властивостей в особливих обставинах (наприклад у певному віці, при наявності супутніх захворювань). Оскільки вінпоцетин показаний для терапії переважно пацієнтів літнього віку, у яких спостерігаються зміни кінетики лікарських препаратів - зниження всмоктування, інший розподіл і метаболізм, зниження виведення - необхідно було провести дослідження з оцінки кінетики препарату саме у цій віковій групі, особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень продемонстрували, що кінетика вінпоцетину у пацієнтів літнього віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей, і, крім цього, відсутня кумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнтів, що дозволяє тривалий час приймати препарат.

Показания

Неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності; судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертонічної енцефалопатії. Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.

Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної паталогії хоріоідеї (судинної оболонки ока) та сітківки.

Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухості перцептивного типу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.

Противопоказания

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Вагітність, період годування груддю. Застосування препарату дітям протипоказано (через відсутність даних відповідних клінічних досліджень).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування вінпоцетину з β-блокаторами (клоранололом, піндололом), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазидом у клінічних дослідженнях не супроводжувалося будь-якою взаємодією між ними.

Одночасне застосування вінпоцетину та α-метилдопи іноді спричиняло деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, а також у випадку супутньої антиаритмічної та антикоагулянтної терапії. Не виключена взаємодія з антигіпертензивними препаратами.

Особливості застосування

З обережністью застосовувати пацієнтам, які приймають гіпотензивні лікарські засоби, пацієнтам з поганою переносимістю алкалоїдів групи Vinca та пацієнтам з печінковою недостатністю.

Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і прийом препаратів, що спричиняють подовження QT, вимагают проведення періодичного контролю ЕКГ.

При наявності у пацієнта підвищеного внутрішньочерепного тиску, аритмії або синдрому подовженого інтервалу QT, а також на тлі застосування антиаритмічних препаратів курс терапії препаратом можна розпочинати тільки після ретельного аналізу користі та ризиків, пов’язаних із застосуванням препарату. Цей лікарський засіб містить лактози моногідрат. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози, не слід приймати цей препарат (1 таблетка Оксопотину містить 66,55 мг лактози).

Способ применения и дозы

Застосовувати внутрішньо після прийому їжі. Добова доза дорослим становить 15-30 мг

(3 рази на добу по 5-10 мг). Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

Пацієнтам із захворюваннями нирок або печінки корекції дозування не потрібно. 

Діти.

Дітям препарат не застосовувати (через відсутність клінічних даних).

Побочные реакции

Оксопотин є безпечним препаратом, що було підтверджено дослідженнями з оцінки безпеки, що включали дані про десятки тисяч пацієнтів і продемонстрували, що навіть ті небажані ефекти, які виникали найчастіше, не підпадали під категорію «Часто > 1/100)» згідно з визначенням MedDRA, тобто побічні ефекти з найбільшою імовірністю виникнення реєструвалися з частотою менше 1 %. З цієї причини у переліку нижче відсутня категорія частоти «Часто».

Небажані реакції, зазначені нижче, розподіляються за класами систем органів і за частотою виникнення згідно з термінологією MedDRA.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія (рідко), анемія, аглютинація еритроцитів (дуже рідко).

З боку імунної системи: гіперчутливість (дуже рідко).

Порушення метаболізму та харчування: гіперхолестеринемія (нечасто), зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет (рідко).

Психічні розлади: безсоння, порушення сну, неспокій, збудження (рідко), ейфорія, депресія (дуже рідко).

З боку нервової системи: знервованість, головний біль (нечасто), запаморочення, дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія (рідко), парестезія, тремор, судоми (дуже рідко).

З боку органів зору: набряк соска зорового нерва (рідко), гіперемія кон'юнктиви (дуже рідко).

З боку органів слуху та лабіринту: вертиго (нечасто), гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах (рідко).

З боку серця: подовження інтервалу QT, ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття (рідко), аритмія, фібриляція передсердь (дуже рідко).

З боку судинної системи: артеріальна гіпотензія (нечасто), артеріальна гіпертензія, припливи, тромбофлебіт (рідко), коливання артеріального тиску (дуже рідко). Порушення з боку травного тракту: дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота (нечасто), біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання (рідко), дисфагія, стоматит (дуже рідко).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: еритема, гіпергідроз, свербіж, кропив'янка, висипання (рідко), дерматит (дуже рідко).

Загальні порушення: астенія, слабкість, відчуття жару (рідко), дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія (дуже рідко).

Результати лабораторних та інструментальних досліджень: зниження артеріального тиску (нечасто), підвищення артеріального тиску, підвищення рівня тригліцеридів у крові, депресія сегмента ST на електрокардіограмі, збільшення/зменшення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів (рідко), збільшення/зменшення кількості лейкоцитів, зменшення кількості еритроцитів, зменшення протромбінового часу, збільшення маси тіла (дуже рідко). 

Передозировка

Симптоми передозування невідомі. Доза 60 мг/добу є безпечною. Одноразовий прийом 360 мг вінпоцетину не супроводжувався розвитком ні кардіоваскулярних, ні інших побічних ефектів.

Применение в период беременности или кормления грудью

Застосування препарату у період вагітності або годування груддю протипоказано. Вагітність: вінпоцетин проникає крізь плацентарний бар’єр, при цьому концентрація препарату у плаценті й у крові плода нижча, ніж у крові вагітної. Тератогенну дію препарату не виявлено. У доклінічних дослідженнях з великими дозами препарату у деяких випадках виникла кровотеча з плаценти і спонтанне переривання вагітності, вірогідно, у результаті посилення плацентарного кровопостачання.

Годування груддю: вінпоцетин проникає у грудне молоко. У доклінічних дослідженнях із застосуванням радіоактивного ізотопу радіоактивність грудного молока в 10 разів перевищувала таку в крові дорослої тварини. Застосування вінпоцетину у період годування груддю протипоказано через проникнення вінпоцетину у грудне молоко і відсутності достатньої кількості клінічних спостережень щодо безпеки препарату для грудних дітей. Після прийому однієї дози вінпоцетину протягом години в грудне молоко проникає 0,25 % прийнятої дози препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає данних про вплив вінпоцетину на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами, але слід дотримуватись обережності, враховуючи імовірність виникнення під час застосування препарату сонливості, запаморочення.

Условия хранения

Термін придатності

5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºC.

Упаковка

По 25 таблеток у блістері з фольги PVC/AL, по 1 або 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Добавить отзыв к товару

Отзывы о Оксопотин табл. 5 мг блистер №25

По этому товару ещё нет отзывов