Промедол-ЗН р-р д/ин. 20 мг/мл амп. 1 мл №5

діюча речовина: trimeperidine;

1 мл розчину містить промедолу (тримеперидину гідрохлориду) – 20 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики-опіоїди. Код АТХ N02A В04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Синтетичний агоніст опіоїдних рецепторів. Чинить виражену аналгетичну дію, має помірні протишокові, снодійні та спазмолітичні властивості, підвищує скорочувальну активність матки.

Механізм дії зумовлений стимулюванням мю-, дельта- і капа-підвидів опіатних рецепторів. Вплив на мю-рецептори зумовлює супраспінальну аналгезію, ейфорію, фізичну залежність, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючого нерва. Стимуляція каппа-рецепторів спричиняє спінальну аналгезію, седативний ефект, міоз.

Пригнічує міжнейронну передачу больових імпульсів у центральній частині аферентного шляху, зменшує сприйняття центральною нервовою системою больових імпульсів, знижує емоційну оцінку болю. Може спричинити розвиток фізичної залежності та звикання.

Порівняно з морфіном має слабшу та коротшу знеболювальну дію. При цьому менше пригнічує дихальний центр, а також менше збуджує центр блукаючого нерва і блювальний центр, не викликає спазму гладенької мускулатури (окрім міометрія). Переноситься краще, ніж морфін.

При підшкірному та внутрішньом’язовому введенні дія розпочинається через 10-20 хвилин і триває 3-4 години і більше.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується у кров при будь-якому способі введення. Зв’язування з білками плазми досягає 40 %. Метаболізується шляхом гідролізу з утворенням меперидинової та нормеперидинової кислот з подальшою їх кон’югацією. У невеликій кількості виводиться нирками у незмінному стані

Виражений больовий синдром при злоякісних новоутвореннях, опіках, тяжких травмах, при підготовці до операції та у післяопераційний період, при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів і кровоносних судин, у тому числі при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, кишкових, печінкових і ниркових коліках, дискінетичних запорах, інфаркті міокарда, кардіогенному шоку, стенокардії, гострих невритах, інородному тілі сечового міхура, прямої кишки, уретри, парафімозі, гострому простатиті. У складі премедикації та під час наркозу, як протишоковий засіб, для нейролептаналгезії (у комбінації з нейролептиками).

Підвищена індивідуальна чутливість до тримеперидину. Порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, загальне виснаження, біль у животі неясної етіології (до встановлення діагнозу), гостра алкогольна інтоксикація, одночасне лікування інгібіторами моноаміноксидази, дитячий вік до 2 років, вік від 65 років, останні 3 години перед передбачуваним терміном пологів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

При одночасному застосуванні з іншими препаратами, що чинять депресивний вплив на центральну нервову систему, можливе взаємне посилення ефектів. Тривале застосування барбітуратів (особливо фенобарбіталу) або наркотичних аналгетиків спричиняє розвиток перехресної толерантності. Промедол-ЗН сумісний з нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом), холінолітиками, міотропними спазмолітиками, антигістамінними засобами.

Особливості щодо застосування

При застосуванні високих доз та ознаках інтоксикації можна застосовувати активоване вугілля перорально.

Дихальна недостатність потребує проведення респіраторної підтримки і введення стимуляційного антагоніста – налоксону, але застосування опіоїдного антагоніста налоксону наркозалежним особам може призвести до розвитку симптому відміни. Підтримуюча терапія спрямована на респіраторну підтримку і виведення хворого з шокового стану за рахунок введення налоксону. Кількість введення препарату залежить від ступеня дихальної недостатності та ступеня коматозного стану.

Застосування високих доз препарату, особливо хворим літнього віку, може призвести до розвитку дихальної депресії і гіпотензії з розвитком циркуляторної недостатності та коматозного стану, розвиток побічних реакцій залежить від індивідуальної чутливості до опіоїдних рецепторів. У дітей віком від 2-х років можуть виникнути судоми, при застосуванні у великих дозах можливе прогресування ниркової недостатності. Судоми частіше спостерігаються у дітей.

Розвиток токсичних ефектів залежить від індивідуальної чутливості до опіоїдних рецепторів.

Коматозний стан проявляється вузькими зіницями, дихальною депресією, що може свідчити про передозування. Дилатація зіниць свідчить про розвиток гіпоксії. Набряк легенів після передозування є основною причиною летального випадку.

При повторному застосуванні можливий розвиток звикання та медикаментозної залежності. Можлива ейфорія.

З обережністю застосовувати при порушеннях функцій печінки та нирок, гіпертиреозі, гіпертрофії простати, імпотенції, шоку, міастенії, запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам віком від 60 років.

Не допускати вживання алкоголю.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. У період лікування промедолом не слід керувати автотранспортом і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Дорослим вводити підшкірно, внутрішньом’язово по 0,5-1,5 мл розчину 20 мг/мл (10-30 мг тримеперидину). Вищі дози для дорослих: разова – 2 мл розчину 20 мг/мл (40 мг), добова – 8 мл розчину 20 мг/мл (160 мг).

Дозу потрібно знижувати пацієнтам літнього віку, особам з порушеннями психічного стану, пацієнтам з печінковою та нирковою недостатністю.

Дітям віком від 2 років залежно від віку: для дітей 2-3 років разова доза становить 0,15 мл розчину 20 мг/мл (3 мг тримеперидину), максимальна добова – 0,6 мл (12 мг); 4-6 років: разова – 0,2 мл (4 мг), максимальна добова – 0,8 мл (16 мг); 7-9 років: разова – 0,3 мл

(6 мг), максимальна добова – 1,2 мл (24 мг); 10-12 років: разова – 0,4 мл (8 мг), максимальна добова – 1,6 мл (32 мг); 13-16 років: разова – 0,5 мл (10 мг), максимальна добова – 2 мл (40 мг).

Діти. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 2 років.

При застосуванні опіоїдів може бути нудота, блювання, запор, порушення свідомості. При тривалому застосуванні промедолу можливий спазм жовчовивідних шляхів з наступними змінами рівня печінкових ферментів, антипіретичний ефект, сухість у роті, галюцинації, запаморочення, головний біль, брадикардія, вертиго, тахікардія, порушення серцевого ритму, ортостатична гіпотензія, зміни настрою, можливий міозис, зниження лібідо. У деяких пацієнтів можливе зростання внутрішньочерепного тиску. При застосуванні високих доз можлива м’язова ригідність, ейфорія.

Застосування високих доз опіоїдів може призвести до дихальної депресії і коматозного стану. Судоми можливі у дітей, при застосуванні високих доз може прогресувати ниркова та дихальна недостатність. При застосуванні високих доз можлива дилатація зіниць, що свідчить про розвиток гіпоксії. Алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж, кропив’янку.

Ранній та небезпечний прояв – пригнічення дихального центру.

Лікування: загальнореанімаційні заходи, призначення антагоністів та агоністів-антагоністів опіатних рецепторів (налоксон, налорфін), симптоматична терапія.

Налоксон усуває пригнічення дихання та аналгезію, спричинене наркотичними аналгетиками. Налорфін усуває депресію дихання, спричине наркотичними аналгетиками, при збереженні їх знеболювальної дії.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Упаковка

По 1 мл в ампулі; по 5 ампул в блістері. По 1 або 2, або 20 блістерів у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Инструкция для: Промедол-ЗН р-р д/ин. 20 мг/мл амп. 1 мл №5

Производитель: Здоровье народа, ХФП, ООО, Харьков, Украина

Регистрация: UA/5157/01/01

МНН: Trimeperidine

Код АТХ:

(N) Средства, действующие на нервную систему

(N02) Анальгетики

(N02A) Опиоиды

(N02AB) Производные фенилпиперидинов

(N02AB04) Тримеперидин