Трамадол капс. 50 мг блистер №10

діюча речовина: tramadol;

1 капсула містить трамадолу гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат;

желатинова капсула містить барвник діамантовий чорний PN (Е 151).

Лікарська форма

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми, № 2. Корпус капсули і кришечка – зеленого кольору. Вміст капсули – порошок білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики. Опіоїди. Код АТХ N02A X02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Трамадол – центрально-активний опіоїдний аналгетик. Має змішаний механізм дії. Є неселективним чистим агоністом опіоїдних µ-, d- і ?-рецепторів з максимальною спорідненістю до µ-рецепторів. Іншими механізмами, що беруть участь у забезпеченні аналгезивної дії трамадолу, є інгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах і посилення серотонінергічної відповіді.

Трамадол чинить також протикашльову дію. На відміну від морфіну аналгетичні дози трамадолу у широкому діапазоні не пригнічують дихання. Також слабше гальмується моторика травної системи. Вплив на серцево-судинну систему зазвичай слабкий. Активність трамадолу оцінюється у діапазоні від 1/10 до 1/6 активності морфіну.

Фармакокінетика.

Після застосування внутрішньо у травній системі абсорбується понад 90 % трамадолу. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 4,8 години. Абсолютна біодоступність – 68 %. Зв’язування з білками плазми крові – 20 %. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, 0,1 % препарату проникає у грудне молоко. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 6 годин. Трамадол та його метаболіти виводяться нирками (25-35 %) у незміненому вигляді. Приблизно 7 % виводиться за допомогою гемодіалізу.

Відзначено збільшення періоду напіввиведення у пацієнтів віком від 75 років.

Лікування помірного та сильного болю.

• Гіперчутливість до трамадолу гідрохлориду або до інших компонентів препарату;
• гостре отруєння алкоголем, психотропними, снодійними, знеболювальними (у тому числі опіоїдними) засобами;
• тяжка ниркова (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) або печінкова недостатність;
• період лікування інгібіторами МАО та наступні 14 днів після їх відміни;
• епілепсія, що не контролюється лікуванням;
• синдром відміни наркотиків.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Трамадол, капсули, не можна застосовувати разом із інгібіторами МАО. У пацієнтів, які отримували інгібітори МАО впродовж 14 днів до застосування опіоїдного петидину, спостерігалися реакції, що загрожують життю, які впливають на центральну нервову, дихальну та серцево-судинну системи. Не можна виключити аналогічної взаємодії з інгібіторами МАО при застосуванні трамадолу.

Одночасне застосування Трамадолу і лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, включаючи алкоголь, може посилити їх дію на ЦНС.

Результати фармакокінетичних досліджень показали, що супутнє або попереднє застосування циметидину (інгібітору ферменту) навряд чи призводить до клінічно значущої взаємодії. Одночасне або попереднє застосування карбамазепіну (індуктора ферментів) може знижувати аналгетичний ефект і скоротити тривалість дії трамадолу.

Не рекомендується комбінація змішаних агоністів/антагоністів (наприклад, бупренорфіну, налбуфіну, пентазоцину) і трамадолу, оскільки при такому сполученні, теоретично, знеболювальний ефект чистого агоніста може бути ослабленим.

Трамадол може спричинити судоми і посилити ризик розвитку судом при одночасному застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, інгібіторів зворотного захоплення серотоніну-норепінефрину, трициклічних антидепресантів, нейролептиків та інших лікарських засобів, що знижують судомний поріг (таких як бупропіон, міртазапін, тетрагідроканабінол).

При комбінованому застосуванні трамадолу з іншими серотонінергічними лікарськими засобами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норепінефрину, інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами та міртазапіном може виникнути серотоніновий синдром. Серотоніновий синдром можливий, коли спостерігається хоча б один з наступних проявів:

• мимовільні м’язові скорочення;
• посмикування очних м’язів зі збудженням або підвищеним потовиділенням;
• тремор та гіперрефлексія;
• гіпертонія, підвищення температури тіла ? 38 °С та посмикування очних м’язів.

Відміна серотонінергічних препаратів зазвичай призводить до швидкого покращання стану пацієнта. Лікування залежить від характеру і тяжкості симптомів.

Існує теоретична можливість, що трамадол може взаємодіяти з норадреналіном, 5-НТ рецепторами чи літієм через їх конкурентний механізм дії, потенціюючи їхній антидепресантний ефект. Однак не було жодних повідомлень щодо такої взаємодії.

Слід з обережністю застосовувати трамадол з похідними кумарину (наприклад, варфарином), оскільки є повідомлення про збільшення МНВ (міжнародного нормалізованого відношення) та екхімозів у деяких хворих.

Препарати, що інгібують CYРЗА4, у тому числі кетоконазол та еритроміцин, можуть пригнічувати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) та, імовірно, також його активного О-деметильованого метаболіту. Клінічна значушость такої взаємодії не вивчена.

В обмеженій кількості досліджень показано, що перед- або післяопераційне застосування ондансетрону (протиблювального антагоніста 5НТ₃ рецепторів) збільшує потребу у трамадолі для хворих із післяопераційним болем.

Швидкість всмоктування може бути збільшена при застосуванні метоклопраміду або домперидону і знижена холестираміном.

Особливості застосування

Трамадол з обережністю застосовувати при опіоїдній залежності, черепно-мозковій травмі, при порушенні свідомості невідомого походження, порушеннях з боку дихального центру та функції дихання, підвищенні внутрішньочерепного тиску, схильності до судом.

З особливою обережністю трамадол застосовувати хворим, чутливим до опіатів.

Для пацієнтів із пригніченням дихання або при сумісному застосуванні депресантів ЦНС, або якщо максимальна рекомендована добова доза значно перевищена, препарат слід призначати з обережністю, оскільки можливе виникнення пригнічення дихання. В рідкісних випадках повідомлялося про пригнічення дихання при застосуванні трамадолу в терапевтичних дозах.

Судоми були зареєстровані у пацієнтів, які отримували трамадол у рекомендованому дозуванні. Ризик може збільшуватися при застосуванні дози, що перевищує рекомендовану максимальну добову дозу (400 мг). При сумісному застосуванні лікарських засобів, які знижують судомний поріг, трамадол може збільшити ризик епілептичних нападів. У пацієнтів, хворих на епілепсію, або схильних до епілептичних нападів, Трамадол слід застосовувати тільки за життєвими показаннями.

Трамадол має низький потенціал залежності. Повідомлялося про поодинокі випадки залежності та зловживання. При тривалому застосуванні може розвинутися звикання, психічна і фізична залежність. У пацієнтів, схильних до зловживання або при виникненні залежності, лікування трамадолом слід проводити тільки впродовж короткого періоду і під суворим наглядом лікаря.

Трамадол не придатний для замісної терапії опіоїдозалежних пацієнтів. Незважаючи на те, що трамадол є опіоїдним агоністом, він не може пригнічувати симптоми відміни морфіну.

У ході лікування Трамадолом не слід вживати алкоголь.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Барвник діамантовий чорний PN може спричиняти алергічні реакції.

Дози і тривалість лікування встановлює лікар індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому.

Дорослим і дітям віком від 14 років внутрішньо слід призначати по 1-2 капсули (50-100 мг) кожні 4-6 годин.

Максимальна добова доза – 8 капсул (400 мг).

Якщо після застосування разової дози трамадолу (50 мг) полегшення болю не настає впродовж 30-60 хвилин, можна призначити другу разову дозу (50 мг).

При сильному болю може знадобитися більш висока початкова доза Трамадолу (100 мг).

Залежно від інтенсивності болю, тривалість дії становить 4-8 годин. У ранньому післяопераційному періоді у разі необхідності для додаткового знеболення можуть знадобитися більш високі дози. Добова доза не має перевищувати дозу, яка зазвичай застосовується.

Для усунення болю зазвичай слід призначати найменшу ефективну дозу. Добову дозу (400 мг) трамадолу не слід перевищувати за винятком специфічних клінічних обставин (наприклад біль при раку або тяжкий післяопераційний біль).

Пацієнти літного віку. Пацієнтам літнього віку (до 75 років), які не мають клінічно вираженої печінкової або ниркової недостатності, коригування дози зазвичай не потрібно.

Печінкова та ниркова недостатність/діаліз. У хворих із порушеннями функцій печінки та/або нирок легкого та помірного ступеня виведення трамадолу уповільнене. Таким хворим у разі необхідності слід збільшувати міждозовий інтервал відповідно до потреби хворого.

Примітка. Слід застосовувати тільки рекомендовані низькі дози препарату. При лікуванні хронічного болю Трамадол призначати відповідно до встановленого режиму.

Капсули ковтати цілими з достатньою кількістю рідини незалежно від прийому їжі.

Тривалість лікування. Не застосовувати Трамадол довше, ніж рекомендовано. Якщо залежно від характеру і тяжкості захворювання необхідне тривале знеболення трамадолом, слід регулярно і ретельно контролювати стан хворого (якщо потрібно, то з перервою терапії) для визначення необхідності подальшого лікування.

Діти

Препарат протипоказаний дітям віком до 14 років.

Найчастішими побічними реакціями були: нудота, запаморочення.

З боку крові та лімфатичної системи: спостерігалися патологічні зміни крові при лікуванні трамадолом, але прямий причинно-наслідковий зв’язок не був підтверджений.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості/алергічні реакції (наприклад, задишка, бронхоспазм, свистяче дихання, ангіоневротичний набряк) та анафілактичні реакції.

З боку психіки: порушення сну, делірій, тривожність, сплутаність свідомості, нічні кошмари, галюцинації. Побічні реакції з боку психіки після застосування трамадолу можуть відрізнятися за характером та інтенсивністю (це залежить від індивідуальних особливостей пацієнта та тривалості лікування). До таких реакцій належать: зміна настрою (зазвичай ейфорія, іноді – дисфорія), зміна активності (зазвичай зниження, іноді – підвищення), зміна когнітивних функцій і сприйняття (наприклад процес прийняття рішення, розлади сприйняття). Тривале застосування трамадолу може призвести до виникнення залежності.

Абстинентні реакції. Симптоми після відміни подібні до тих, які трапляються при відміні інших опіоїдів. Ці симптоми включають збудження, тривожність, нервозність, безсоння, гіперкінезію, тремор і розлади з боку травної системи. Інші симптоми спостерігаються у рідкісних випадках після відміни трамадолу, включаючи панічні атаки, тяжкий стан тривожності, галюцинації, парестезії, шум у вухах, незвичні симптоми з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, манія, деперсоналізація, розлади сприйняття оточуючого середовища, параноя).

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, зміна апетиту, парестезії, тремор, мимовільне посмикування м’язів, порушення координації, синкопе, порушення мовлення. Епілептиформні напади виникають в основному після застосування високих доз трамадолу або при сумісному застосуванні лікарських засобів, що знижують судомний поріг або самі спричиняють судоми центрального генезу (наприклад, антидепресанти або антипсихотичні засоби).

З боку органів зору: затуманення зору, мідріаз.

З боку серця: тахікардія, відчуття серцебиття (ці небажані ефекти можуть проявитися особливо при внутрішньовенному введенні та у фізично ослаблених пацієнтів), артеріальна гіпертензія, брадикардія.

З боку судин: постуральна гіпотензія або серцево-судинний колапс (ці небажані ефекти можуть проявитися особливо при внутрішньовенному введенні та у фізично ослаблених пацієнтів).

З боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння: пригнічення дихання, задишка. Повідомлялося про погіршення перебігу астми, однак причинно-наслідковий зв’язок не встановлений. Якщо рекомендовані дози значно перевищені, а також одночасно застосовуються інші депресанти центральної дії, можливе виникнення пригнічення дихання.

З боку травної системи: нудота, блювання, запор, діарея, сухість у роті, позиви до блювання, шлунково-кишковий дискомфорт (відчуття тяжкості у шлунку, метеоризм).

З боку шкіри і підшкірної клітковини: підвищена пітливість, шкірні реакції (у тому числі висип, кропив’янка, свербіж, еритема).

З боку скелетно-м’язової системи: рухова слабкість.

З боку гепатобіліарної системи: в окремих випадках було відзначено підвищення рівня печінкових ферментів, що у часі збігалося з терапією трамадолом.

З боку сечовидільної системи: розлади сечовипускання і затримка сечі, дизурія.

З боку обміну речовин та харчування: гіпоглікемія.

Загальні порушення: підвищена втомлюваність, порушення смаку, слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакцій, порушення менструального циклу.

Симптоми передозування такі ж, як і після передозування інших опіоїдних аналгетиків: звуження зіниць, блювання, серцево-судинний колапс, седативний стан та порушення свідомості аж до розвитку коми, напади судом та пригнічення дихання, яке може призвести до зупинки дихання.

Лікування. Слід вжити загальних заходів першої допомоги. Забезпечити прохідність дихальних шляхів (можлива аспірація), підтримати дихання і кровообіг. Антидотом при пригніченні дихання є налоксон. У дослідженнях на тваринах виявилося, що налоксон не впливає на судоми. У випадку появи судом потрібно внутрішньовенно ввести діазепам.

При передозуванні пероральними формами протягом 2 годин після застосування трамадолу рекомендується промивання шлунка і застосування активованого вугілля. На більш пізніх термінах очищення травної системи може бути корисно тільки в разі застосування дуже високих доз.

Незначна кількість трамадолу видаляється шляхом гемодіалізу або гемофільтрації, тому не є доцільним використання поодинці тільки цих методів лікування при передозуванні Трамадолом.

Вагітність

Дослідження на тваринах показали, що дуже високі дози трамадолу впливають на розвиток органів, ріст кісток та на летальність новонароджених. Тератогенний ефект не спостерігався. Трамадол проходить через плацентарний бар’єр. Дані щодо безпеки застосування трамадолу у період вагітності відсутні, тому вагітним не можна застосовувати Трамадол.

Трамадол, що застосовується до або під час пологів, не впливає на скоротливість матки. Він може спричинити зміну частоти дихання новонароджених, зазвичай клінічно незначущу. Тривале застосування трамадолу у період вагітності може призвести до абстинентного синдрому у новонароджених.

Годування груддю

Приблизно 0,1 % дози, яку отримує жінка у період годування груддю, проникає у грудне молоко, тому Трамадол не рекомендується застосовувати у цей період. Зазвичай після застосування одноразової дози трамадолу годування груддю переривати не обов’язково.

Репродуктивна функція

У постмаркетинговому періоді не спостерігалося впливу трамадолу на репродуктивну функцію. В дослідженнях на тваринах також не відзначено впливу трамадолу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Трамадол може спричиняти сонливість, запаморочення та цей ефект може посилюватися під дією алкоголю та інших лікарських засобів, які впливають на ЦНС (депресанти або психотропні речовини), що може призвести до погіршення когнітивних функцій, і як наслідок, вплинути на здатність пацієнта керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Тому в ході лікування препаратом слід утримуватися від подібної діяльності.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

4 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці

Упаковка

По 10 капсул у блістері. По 1 або 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Инструкция для: Трамадол капс. 50 мг блистер №10

Производитель: Фармак, ОАО, Киев, Украина

Фарм. группа: Анальгетики. Опиоиды.

Регистрация: UA/3408/02/01

МНН: Tramadol

Код АТХ:

(N) Средства, действующие на нервную систему

(N02) Анальгетики

(N02A) Опиоиды

(N02AX) Другие опиоиды

(N02AX02) Трамадол