"Абакавір" - інструкція з використання, показання, дозування

Дозування:

Склад

Пригнічує зворотний транскриптазу ВІЛ-1 і ВІЛ-2. Викликає обрив ланцюга РНК і припиняє реплікацію вірусу.Швидко і достатньо повно всмоктується після прийому всередину. Абсолютна біодоступність - 83%. Cmax досягається через 1-1,5 год і становить близько 3 мкг / мл. Прийом їжі уповільнює всмоктування. 

У крові зв'язується з білками, легко проходить гістогематичні бар'єри (крім гематоенцефалічний бар'єр) і проникає в тканини, обсяг розподілу - 0,8 л / кг. Метаболізується в печінці за участю алкогольдегідрогенази і глюкуронілтрансферази. Близько 66% дози виводиться у вигляді глюкуронідних кон'югатів (тільки 2% - в незміненому вигляді) переважно нирками (понад 80%), частково - з фекаліями; T1 / 2 - 1,5 ч. Чи не кумулює. 

У складі комбінованої терапії (поєднання з азидотимидин і епівір), уповільнює прогресування ВІЛ-інфекції, зменшує частоту і тяжкість СНІД-асоційованих захворювань, покращує функцію імунної системи.

Показання

Лікування ВІЛ-інфекції (у складі комбінованої терапії.

Протипоказання

гіперчутливість; дитячий вік (до 3 міс). 
З обережністю - вагітність, період лактації.

Спосіб застосування та дози

Всередину, дорослим і дітям старше 12 років - по 300 мг 2 рази на добу. Дітям від 3 місяців до 12 років - 8 мг / кг 2 рази на добу; максимальна доза - 600 мг / добу.

Побічні реакції

Реакції гіперчутливості уповільненої типу (іноді - становлять загрозу для життя): лихоманка, нездужання, стомлюваність, розлади шлунково-кишкового тракту (сухість у роті, нудота, блювота, діарея, біль в животі), кашель, задишка, зниження артеріального тиску, припухання і біль в суглобах, головний біль , слабкість, порушення сну, зниження апетиту, гепатомегалія, стеатоз печінки, панкреатит, молочний ацидоз, висип.

Передозування

У клінічних дослідженнях пацієнти отримували одноразові дози абакавіру до 1200 мг і добові дози до 1800 мг.Повідомлень про несподівані побічні реакції не було. Дія більш високих доз абакавіру невідомо. 

Лікування: необхідний контроль стану пацієнта з метою виявлення ознак інтоксикації і при необхідності проводити підтримуючу терапію. Немає даних про можливість виведення абакавіру за допомогою гемодіалізу та перитонеального діалізу.

 

Взаємодії з іншими препаратами

Чи не пригнічує процеси метаболізму за участю ізоферментів CYP3A4, CYP2C9 та CYP2D6. Адитивна дія в комбінації з диданозином, залцитабіном, ламівудином і ставудіном. Етанол збільшує AUC на 41%.

 

Запобіжні заходи при прийомі

Монотерапія не допускається. Призначати препарат може тільки фахівець, який має досвід лікування ВІЛ-інфекції. Перед початком активної антиретровірусної терапії проводиться повне клініко-лабораторне обстеження хворого, в т.ч. визначається рівень вірусного навантаження на плазму і число CD4 + Т-лімфоцитів.В процесі лікування показана регулярна (кожні 3-6 міс) оцінка рівня Реплікаційний процесу, вірусного навантаження на плазму (визначення bДНК і RT-PCR) і рівня CD4 + клітин. 

При наявності клінічних симптомів ВІЛ-інфекції необхідно приступити до терапії без урахування числа CD4 + клітин і рівня вірусного навантаження на плазму. Поява будь-яких ознак реакції гіперчутливості (зазвичай зустрічаються в перші 6 тижнів лікування) через їх потенційної небезпеки для життя вимагає припинення прийому (і в подальшому використання препарату є неприпустимим). Пацієнт повинен бути попереджений, що лікування не знижує ризик передачі ВІЛ іншим людям.

Особливі вказівки при прийомі

У період застосування абакавіру потрібен нагляд лікаря. В даний час відстрочене дію абакавіру не встановлено. При розвитку алергічних реакцій абакавір слід негайно скасувати.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Адекватних і добре контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування абакавіру при вагітності і в період лактації не проведено. 
При необхідності застосування при вагітності слід зважити очікувану користь терапії для матері і потенційний ризик для плоду. 
Невідомо, чи виділяється абакавір з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Умови зберігання

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C.

 

Термін придатності

24 міс.