Кардомін-Сановель табл. п/плен. оболочкой 50 мг №28

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить лозартану калію 50 мг;

допомiжнi речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, крохмаль преже латинізований, магнію стеарат, opadry зелений (гідроксипропіл целюлоза, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, індигокармін лак, хіноліновий лак жовтий, барвник FD&C жовтий № 6).

міжнародна та хімічна назви: лозартан; 2-n-бутил-4-хлоро-5-гідроксиметил-1-[[2’-(1Н-тетразол-5-іл) біфеніл-4-іл]-метил]-імідазол (у вигляді калієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості: довгасті, двоопуклі таблетки вкриті плівковою оболонкою зеленого кольору.

Фармакотерапевтична група

Препарати антагоністів ангіотензину ІІ. Лозартан.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. 

Лозартан калію – антагоніст рецепторів ангіотензину II (підтип AT₁). Ангіотензин II, що є посередником вазоконстрикції, вивільнення альдостерону і симпатичної стимуляції, займає важливе місце в патофізіології артеріальної гіпертензії. Проведені фармакологічні біоаналізи підтвердили здатність   ангіотензину II селективно зв’язуватися з AT₁-рецепторами.

Лозартан та його активний метаболіт блокують вазоконстриктор ний ефект та стимуляцію секреції альдостерону ангіотензином II шляхом селективного блокування взаємодії ангіотензину II з АТ₁-рецепторами, розташованими в багатьох тканинах (таких як гладкі м’язові волокна судин, надниркові залози). Проведені in vitro і in vivo дослідження показали здатність лозартану і фармакологічно активного метаболіту карбоксильної кислоти – незалежно від методу і способу синтезу блокувати фізіологічні функції ангіотензину II.

Лозартан та його активний метаболіт не є інгібіторами АПФ (кінінази II –  ферменту, що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II та сприяє розпаду брадикініну). Вони не блокують інші гормональні рецептори або іонні канали, важливі для кардіоваскулярної регуляції. Лозартан калію, що застосовується у хворих на артеріальну гіпертензію, спричинену протеїнурією недіабетичного характеру, відіграє важливу роль у зменшенні виведення фракцій альбуміну та імуноглобуліну G за допомогою зменшення протеїнурії. Лозартан зберігає швидкість клуб очкової фільтрації і знижує фракцію фільтрації. Лозартан не впливає тривало на безумовні рефлекси і плазмовий норадреналін.

Фармакокінетика

Лозартан швидко всмоктується після прийому внутрішньо, піддається ефекту «першого проходження», перетворюється на активний метаболіт карбоксильну кислоту і неактивні метаболіти. Максимальна концентрація (С_max)   лозартану і його активних метаболітів   досягається протягом 1 години і 3-4 годин відповідно. При одночасному прийомі з їжею   істотних змін С_max лозартану з клінічної точки зору не спостерігається. Системна біодоступність лозартану   досягає 33 %.   Ступінь зв’язування лозартану   і його активних метаболітів із білками плазми, включаючи альбумін ≥ 99 %. Середній об’єм розподілу лозартану – 34 л. Плазмовий кліренс лозартану й активного метаболіту 74 мл/хв і 26 мл/хв відповідно. Після прийому внутрішньо лозартан виводиться з сечею – 4 % в незмінному вигляді, 6 % у вигляді активного метаболіту. Лозартан й активний метаболіт виводиться з жовчю і сечею.   Після прийому  ¹⁴С-міченого лозартану 35 % радіо активної мітки було виявлено в сечі, 58 % – у фекальних масах.

Фармакокінетіка в особливих клінічних випадках

Після перорального прийому С_max лозартану і його активного метаболіту у хворих з легким та помірним ступенем цирозу печінки, в порівнянні з цими даними у молодих чоловіків-добровольців, зросла відповідно в 5 і 1,7 рази. У пацієнтів з кліренсом креатині ну > 30 мл/хв плазмова концентрація лозартану не змінюється. У хворих із нижчим кліренсом креатині ну величина площі під фармакокінетичною кривою (AUC) зростає на 50 %. У хворих із нирковою недостатністю, котрі проходять гемодіаліз, величина С_max активних метаболітів не піддається істотним змінам. Лозартан й активний метаболіт при гемодіалізі не виводиться.

Артеріальна гіпертензія.

Підвищена чутливість до препарату та його компонентів, період вагітності та годування груддю, дитячий вік до 18 років.

Особливості застосування

Потрібна обережність при застосуванні лозартану пацієнтами, які мають зменшений інтраваскулярний об’єм (наприклад, пацієнтами, котрі застосовують діуретики або знаходяться на дієті з обмеженням солі), оскільки у таких пацієнтів на початку терапії може виникнути симптоматична гіпотензія. Таким пацієнтам бажано зменшити стартову дозу або провести корекцію водно-сольового балансу до початку терапії.

Порушення функцій печінки

Враховуючи фармакокінетичні дані, що свідчать про збільшення С_max лозартану у хворих на цироз печінки, при лікуванні таких пацієнтів необхідно застосовувати низьку дозу препарату.

Порушення ниркових функцій

Застосування калію лозартану у хворих, які мають підвищену чутливість до компонентів препарату, що, в свою чергу, призводить до інгібування ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, сприяє порушенню ниркових функцій. У деяких хворих такі порушення минають після припинення приймання даного препарату.

У хворих, ниркові функції яких залежать від діяльності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, хворі з гострою коронарною серцевою недостатністю),   лікування інгібіторами AПФ може спричинити олігурію і/або прогресивну азотемію, в окремих випадках –   до розвитку гострої ниркової недостатності і/або до смерті.

У хворих, з однобічним або білатеральним стенозом ниркової артерії прийом інгібіторів АПФ призводить до підвищення концентрації креатині ну в плазмі або азоту сечовини крові.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Водіям транспорту та особам, професія яких вимагає підвищеної уваги та швидкої психічної та рухової реакції, під час лікування препаратом слід дотримуватись обережності.  

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  

У дослідженнях щодо взаємодії лозартану з гідрохлортіазидом, дигоксином, варфарином, циметедином і фенобарбіталом фармакокінетичних лікарських взаємодій   виявлено не було. Клінічних досліджень з інгібіторами системи цитохрому Р₄₅₀ і 2С 9 не проводилося. Проте in vitro дослідження показали, що інгібітори Р₄₅₀ 3А 4 (кетоконазол, тролеандоміцин,

гестоден) або Р₄₅₀ 2С 9 (сульфафеназол) значною мірою, а комплекс сульфофеназол-кетоконазолу повністю інгібує утворення активного метаболіту. Кетоконазол, інгібітор Р₄₅₀ 3А 4, після внутрішньо венного введення лозартану не впливає на процес утворення активного метаболіту. Фармакодинамічних досліджень щодо одночасного застосування лозартану і інгібіторів Р₄₅₀ 2С 9 не проводилось. Як і при прийманні препаратів, блокуючих дію ангіотензину II, застосування лозартану одночасно з калій зберігаючи ми діуретиками (наприклад, спіронолактон, триамтерен, амілорид), калійвмісними препаратами може сприяти збільшенню концентрації калію в плазмі.

КАРДОМІН–сановель можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Зазвичай початкова і підтримуюча дози препарату – 50 мг один раз на день. У випадку, коли препарат недостатньо ефективний, доза може бути підвищена до 100 мг на день. Максимальна доза – 100 мг один раз на день. Максимальний гіпотензивний ефект проявляється через 3 – 6 тижнів після початку терапії. При призначенні препарату пацієнтам зі зменшеним внутрішньо судинним об’ємом циркулюючої крові (наприклад, котрі застосовують діуретики у високих дозах), старше 75 років, пацієнтам із порушенням функції печінки рекомендується нижча початкова доза – 25 мг 1 раз на добу (для лікування цієї групи пацієнтів використовують препарат з вмістом активної речовини 25 мг в 1 таблетці). Не вимагається корекції дози для пацієнтів літнього віку або хворих із порушенням функції нирок, включаючи пацієнтів, які знаходяться на діалізі.  

Лозартан у більшості випадків добре переноситься хворими. Побічні ефекти за своєю природою слабко виражені, оборотні і припинення лікування не вимагають. Побічні ефекти, що спостерігаються не менше ніж у 1 % хворих, які застосовують лозартан, – діарея, диспепсія, м’язові судоми, міалгія, біль у спині, біль в ногах, запаморочення,   безсоння, нежить, кашель, синусит.

Побічні ефекти, що спостерігаються більш ніж у 1 % хворих, – астенія/втома, набряки, біль в животі, біль в грудях, нудота, головний біль, фарингіт.

При застосуванні препарату можливі нижченаведені побічні ефекті у менш ніж 1 % хворих:

З боку серцево-судинної системи: стенокардія,   атріовентрикулярна блокада II ступеня, серцево-судинні порушення, артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, аритмії, включаючи атріальну фібриляцію, пальпітація, брадикардія синусів, тахікардія,   вентрикулярна тахікардія, вентрикулярна фібриляція, набряки обличчя, ортостатичні ефекти, втрата свідомості.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, запор, зубний біль, сухість у роті, метеоризм, гастрит, «гострий» живіт, блювання.

З боку гематологічних показників:   анемія.

З боку опорно-рухового апарату: болі в передпліччі, болі в стегні, припухлість суглобів, болі в колінах, кістково-м’язові болі, болі в плечах, артралгія, артрит, фіброміалгія, атрофія м’язів.

З боку респіраторної системи: задишка, бронхіт, епістаксис, риніт, гіперемія.
 

З боку шкірних покривів: алопеція, дерматит, сухість шкіри, еритема, почервоніння обличчя, фото сенсибілізація, висип, підвищене потовиділення, кропив’янка.

З боку органів чуття: печіння/поколювання в очах, кон’юнктивіт, смакові порушення, дзвін у вухах, порушення зору.

З боку сечостатевої системи: імпотенція, енурез, нетримання сечі, інфекція сечовивідних шляхів.

Дані про передозування у людей обмежені. Найбільш можливими проявами передозування можуть бути гіпотензія і тахікардія; брадикардія може виникнути внаслідок парасимпатичної (вагусної) стимуляції. При симптоматичній гіпотензії слід проводити підтримуючу терапію. Лозартан та його активний метаболіт не можуть бути виведені за допомогою гемодіалізу.

берігати в сухому, захищеному від світла і недоступному   для   дітей місці   при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності

2 роки.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 14 таблеток у блістері; по 2 блістера в картонній коробці.

Інструкція для: Кардомін-Сановель табл. п/плен. оболочкой 50 мг №28

Виробник: Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина

Реєстрація: UA/7428/01/01

МНН: Losartan

Код АТХ:

(C) Лікарські засоби для лікування захворювань серцево-судинної системи

(C09) Препарати, які вливають на ренін-ангіотензинову систему

(C09C) Антагоністи рецепторів ангіотензину-II, прості

(C09CA) Антагоністи рецепторів ангіотензину-II, прості

(C09CA01) Лозартан