Вендіол таблетки, в/о. 0,06мг/0,015мг №28 (24+4)

діючі речовини: гестоден, етинілестрадіол;

1 активна таблетка містить 0,060 мг гестодену (мікронізованого) та 0,015 мг етинілестрадіолу (мікронізованого);

1 таблетка плацебо містить:  діючі речовини:відсутні;

Фармакодинаміка

Монофазний комбінований пероральний контрацептив.

Індекс Перля з урахуванням некоректного застосування: 0,24 (21521 цикл), 95 % довірчий інтервал 0,04-0,57.

Контрацептивний ефект препарату Вендіол забезпечується трьома взаємодоповнюючими механізмами:

- вплив на гіпоталамо-гіпофізарну систему шляхом пригнічення овуляції;

- підвищення в?язкості цервікального слизу робить її відносно непрохідною для сперматозоїдів;

- вплив на ендометрій погіршує умови для імплантації плідного яйця.

Фармакокінетика

Етинілестрадіол

Всмоктування

Перорально прийнятий етинілестрадіол швидко і повністю всмоктується. Після прийому 15 мкг максимальна сироваткова концентрація 30 пг/мл досягається в інтервалі 1-1,5 години. Етинілестрадіол зазнає ефекту першого проходження через печінку з великою індивідуальною варіабельністю. Абсолютна біодоступність становить приблизно 45 %.

Розподіл

Уявний об?єм розподілу етинілестрадіолу становить 15 л/кг, причому зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 98 %. Етинілестрадіол індукує синтез глобуліну, що зв?язує статеві гормони (ГЗСГ) і кортикостероїдзв?язуючого глобуліну (КЗГ) у печінці. У процесі лікування із застосуванням 15 мкг етинілестрадіолу концентрація ГЗСГ у плазмі крові збільшується з 86 до 200 нмоль/л.

Метаболізм

Етинілестрадіол повністю метаболізується (плазмовий кліренс метаболітів становить приблизно 10 мл/хв/кг). Метаболіти виводяться із сечею (40 %) і калом (60 %).

Виведення

Період напіввиведення етинілестрадіолу становить приблизно 15 годин. Лише невелика частина етинілестрадіолу виводиться у незміненому вигляді. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться з організму з сечею і жовчю у співвідношенні 4/6.

Рівноважний стан

Рівноважний стан досягається у другій половині циклу, коли сироваткові концентрації етинілестрадіолу підвищуються в 1,4 / 2,1 раза.

Гестоден

Всмоктування

Перорально прийнятий гестоден швидко і повністю всмоктується. Абсолютна біодоступність становить близько 100 %. Після прийому одноразової дози 60 мкг максимальна сироваткова концентрація 2 нг/мл досягається приблизно через 1 годину. Концентрація у плазмі крові сильно залежить від рівня ГЗСГ.

Розподіл

Уявний об?єм розподілу становить 1,4 л/кг після прийому одноразової дози 60 мкг. 30 % гестодену зв?язується з альбуміном плазми крові, від 50 до 70 % зв?язується з ГЗСГ.

Метаболізм

Гестоден повністю метаболізується. Метаболічний кліренс становить близько 0,8 мл/хв/кг після одноразового прийому 60 мкг. Неактивні метаболіти виділяються з сечею (60 %) і калом (40 %).

Виведення

Очікуваний період напіввиведення становить близько 13 годин. Період напіввиведення збільшується до 20 годин, якщо гестоден застосовувати разом з етинілестрадіолом.

Рівноважний стан

Після повторного прийому комбінації гестоден/етинілестрадіол сироваткові концентрації підвищуються у 2 ? 4 рази.

Гормональна пероральна контрацепція.

Приймаючи рішення про призначення Вендіолу, необхідно враховувати поточні фактори ризику для окремої жінки, особливо фактори ризику венозної тромбоемболії (ВТЕ), і те, наскільки високим є ризик ВТЕ при застосуванні Вендіолу порівняно з іншими комбінованими гормональними контрацептивами (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Комбіновані гормональні контрацептиви (КГК) не слід застосовувати в нижченаведених випадках. При появі будь-якого з цих станів під час застосування КПК слід негайно припинити його прийом.

- підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин (див. розділ «Склад»);

- наявність або ризик венозної тромбоемболії (ВТЕ);

• венозна тромбоемболія - наявна ВТЕ (застосування антикоагулянтів) або ВТЕ в анамнезі (наприклад, тромбоз глибоких вен [ТГВ] або тромбоемболія легеневої артерії [ТЕЛА]); відома спадкова або набута схильність до венозної тромбоемболії, наприклад, резистентність до активованого протеїну С (АПС, у тому числі фактор V Лейдена), недостатність антитромбіну-III, недостатність протеїну C, недостатність протеїну S;
• значне хірургічне втручання з тривалою іммобілізацією (див. розділ «Особливості застосування»);
• високий ризик венозної тромбоемболії, внаслідок наявності множинних факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування»);

- наявність або ризик артеріальної тромбоемболії (АТЕ);

• артеріальна тромбоемболія - наявна артеріальна тромбоемболія, артеріальна тромбоемболія в анамнезі (наприклад, інфаркт міокарда) або продромальний стан (наприклад, стенокардія);
• цереброваскулярна хвороба - наявний інсульт, інсульт в анамнезі, продромальний стан (наприклад, транзиторна ішемічна атака (ТІА);
• відома спадкова або набута схильність до артеріальної тромбоемболії, наприклад, гіпергомоцистеїнемія та антифосфоліпідні антитіла (антикардіоліпінові антитіла, вовчаковий антикоагулянт);
• мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами в анамнезі;

• високий ризик артеріальної тромбоемболії внаслідок множинних факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування») або наявності будь-якого з зазначених нижче серйозних факторів ризику:

- цукровий діабет із судинними ускладненнями;

- тяжка артеріальна гіпертензія;

- тяжка дисліпідемія;

- наявність злоякісного новоутворення молочних залоз або підозра на нього;

- карцинома ендометрія або наявність будь-якої іншої естрогензалежної пухлини чи підозра на неї; наявність пухлин печінки (доброякісних або злоякісних) або такі пухлини в анамнезі, тяжкі захворювання печінки (поки функція печінки не відновиться);

- тяжка ниркова недостатність або гостра ниркова недостатність;

- кровотеча з піхви неясної етіології;

- наявність панкреатиту або панкреатит в анамнезі, якщо він пов’язаний з тяжкою гіпертригліцеридемією.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодія між пероральними контрацептивами та іншими лікарськими засобами може призвести до проривної кровотечі та/або зниження контрацептивного ефекту. Наступні взаємодії були описані в літературі.

Вплив КПК на інші препарати: пероральні контрацептиви можуть заважати метаболізму інших препаратів. Відповідно, концентрації у плазмі та тканинах можуть або збільшуватися (наприклад, циклоспорин), або зменшуватися (ламотриджин) (див. абзац нижче: ламотриджин).

Нерекомендовані комбінації

Індуктори печінкових мікросомальних ферментів: антиконвульсанти (фенобарбітал, фенітоїн, примідон, карбамазепін, топірамат, бозентан, фосфенітоїн та окскарбазепін); рифабутин; рифампіцин; гризеофульвін; препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum).

Знижують ефективність контрацептива шляхом підвищення метаболізму у печінці під час лікування та протягом одного циклу після лікування. Бажано застосовувати інший негормональний метод контрацепції.

Ритонавір:ризик зниження ефективності контрацептива внаслідок зниження рівня естрогену. Слід застосовувати негормональну контрацепцію.

Модафініл: ризик зниження ефективності контрацептива під час лікування та протягом одного циклу після лікування модафінілом.

Ламотриджин

Одночасне застосування КПК та ламотриджину знижувало рівень ламотриджину приблизно вдвічі. Ця взаємодія може бути пов?язана з естрогеновим компонентом, оскільки вона не виникає з прогестагенами у випадку, якщо їх застосовувати окремо. Для пацієнтки, яка вже лікується ламотриджином, може знадобитися ретельний клінічний моніторинг та можлива корекція дозування на початку та при припиненні прийому КПК. І навпаки, не слід розпочинати з застосування пероральної контрацепції при титруванні ламотриджину. У випадку необхідності одночасного призначення ламотриджину і КПК слід детально ознайомитися з інформацією щодо застосування ламотриджину.

Пацієнткам, які отримують Вендіол, не слід одночасно застосовувати продукти/ лікарські засоби, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), оскільки це може призвести до втрати контрацептивного ефекту. Повідомляли про проривні кровотечі та непередбачені вагітності.

Звіробій продірявлений за рахунок ферментної індукції збільшує кількість ферментів, які метаболізують лікарські засоби. Ефект індукції ферменту може тривати принаймні 1-2 тижні після закінчення лікування звіробоєм продірявленим (Hypericum perforatum).

Лабораторні дослідження

Прийом контрацептивних стероїдів може впливати на результати деяких лабораторних досліджень, включно з біохімічними показниками функції печінки, нирок, щитовидної залози, надниркових залоз, рівнем транспортних білків у плазмі крові, таких як кортикостероїдзв’язуючий глобулін, ліпопротеїновими фракціями, показниками вуглеводного обміну і параметрами системи згортання крові. Зміни зазвичай не виходять за межі норми.

Для перорального прийому.

Як приймати Вендіол

Таблетки необхідно ковтати цілими, не розжовуючи, при необхідності, запиваючи невеликою кількістю рідини щодня приблизно в один і той самий час у порядку, зазначеному на блістерній упаковці. Слід приймати одну таблетку на добу (бажано в один і той самий час доби) протягом 28днів поспіль (по 1 жовтій таблетці в день протягом 24 днів, потім по 1 зеленій таблетці плацебо в день наступні 4 дні) без перерви між прийняттям таблеток з наступної упаковки. Кровотеча відміни зазвичай починається через 2-3 дні після прийому останньої таблетки, що містить активну речовину і може тривати до початку прийому таблеток з нової упаковки.

Як почати прийом препарату Вендіол

Якщо у попередній місяць гормональн у контрацепці ю не проводил и.

Прийом таблеток слід розпочинати в перший день природного менструального циклу (тобто в перший день менструальної кровотечі).

Перехід з іншого комбінованого гормонального контрацептиву, вагінального кільця або трансдермального пластиру

Прийом препарату Вендіол найкраще починати одразу на наступний день після прийому останньої активної таблетки (останньої таблетки, що містить активну речовину) попереднього контрацептивного препарату, але ні в якому разі не пізніше наступного дня після звичайної перерви у прийомі таблеток або після прийому плацебо-таблеток попереднього контрацептивного препарату. У разі застосування трансдермального пластиру або вагінального кільця жінка повинна розпочати прийом препарату у день видалення, але ні в якому разі не пізніше дня, коли необхідно вводити нове кільце або наклеювати наступний пластир.

Перехід з контрацептивів, що містять лише прогестагени («міні-пілі», ін?єкції, імплантат), або внутрішньоматкової системи (ВМС), що вивільняє прогестаген

Перехід з «міні-пілі» можливий у будь-який час, з імплантата або ВМС ? у день їх видалення, з ін?єкцій ? у день, коли необхідно зробити наступну ін?єкцію, але у всіх цих випадках необхідно застосовувати додатково бар?єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому препарату Вендіол.

Застосування після аборту у I триместрі вагітності

Жінка може розпочати приймати препарат негайно. У цьому випадку застосування додаткових контрацептивних методів не потрібно.

Застосування після пологів або аборту у II триместрі вагітності

Прийом препарату Вендіол слід розпочати між 21 і 28 днем ??після пологів або аборту під час II триместру. Якщо жінка почне прийом пізніше, то необхідно застосовувати додатково бар?єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо статевий контакт був до початку прийому препарату, необхідно виключити вагітність перед початком застосування контрацептивного препарату, або жінка повинна дочекатися своєї першої менструації.

Пропуск прийому таблеток.Ефективність контрацепції може бути знижена, якщо жовта таблетка не була прийнята, особливо на початку упаковки.

При запізненні у прийомі таблетки менше ніж на 12 годин контрацептивний захист не порушується. Таблетку необхідно прийняти негайно, як тільки жінка згадає про пропущену таблетку, наступну таблетку слід прийняти у звичайний час.

При запізненні у прийомі таблетки жовтого кольору більш ніж на 12 годин контрацептивний захист не гарантується.

У цьому випадку необхідно керуватися наступними двома основними правилами:

1. Прийом таблеток ніколи не слід переривати більше ніж на 4 дні.

2. Для досягнення необхідного пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-яєчники потрібний 7-денний період безперервного прийому таблеток.

Відповідно до зазначених вище правил, рекомендується наступне:

1-7 дні прийому препарату

Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку одразу, як тільки вона згадає про це, навіть якщо це буде означати прийом одночасно двох таблеток. Після цього таблетки слід приймати у звичний час. Додатково протягом наступних 7 днів слід застосовувати бар?єрний метод контрацепції, наприклад, презерватив. Якщо жінка жила статевим життям у попередні 7 днів, необхідно враховувати можливість виникнення вагітності. Чим більша кількість пропущених таблеток і чим ближче пропуск до перерви у прийомі препарату, тим вищий ризик настання вагітності.

8-14 дні прийому препарату

Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку одразу ж, як тільки вона згадає про це, навіть якщо це буде означати прийом одночасно двох таблеток. Після цього таблетки слід приймати у звичний час. Якщо таблетки приймали регулярно протягом 7 днів перед першою пропущеною таблеткою, додаткових контрацептивних заходів не потрібно. Якщо жінка приймала таблетки нерегулярно або пропустила більше однієї таблетки, необхідні додаткові контрацептивні заходи протягом 7 днів.

15-24 дні прийому препарату

Через майбутню перерву у прийомі таблеток існує високий ризик зниження надійності контрацепції. Однак, незважаючи на це, коригуючи схему прийому препарату, зниження контрацептивного захисту можна запобігти. Відповідно до вищезгаданих правил, необхідність в інших контрацептивних заходах відсутня за умови, якщо жінка правильно приймала таблетки протягом 7 днів до першої пропущеної таблетки. В іншому разі жінка повинна дотримуватися першої рекомендації та застосовувати інші додаткові контрацептивні заходи протягом 7 днів.

1. Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку одразу, як тільки вона згадає про це, навіть якщо це буде означати прийом одночасно двох таблеток. Після цього таблетки слід приймати у звичний час, поки таблетки з активною речовиною не закінчаться. Усі 4 таблетки плацебо останнього ряду не приймаються. Жінка повинна розпочати прийом з наступної упаковки відразу після завершення прийому таблеток з попередньої упаковки. Кровотеча відміни малоймовірна, поки не закінчиться друга упаковка, але можуть відзначатися незначні кров?янисті виділення або проривні кровотечі у дні прийому препарату.

2. Жінка може також припинити прийом таблеток з поточної упаковки. У цьому випадку необхідно приймати по 1 таблетці плацебо останнього ряду протягом 4 днів, включаючи дні пропуску, потім почати прийом таблеток з нової упаковки.

Якщо жінка забувала приймати таблетки і в періоді прийому таблеток плацебо та у неї відсутня кровотеча відміни, необхідно виключити вагітність.

Прийом у разі шлунково-кишкових порушень

Якщо у жінки було блювання або діарея, всмоктування може бути неповним, і мають бути застосовані додаткові заходи контрацепції. Якщо блювання виникло протягом 3-4 годин після прийому препарату, необхідно прийняти додаткову таблетку якомога раніше, але не пізніше ніж через 12 годин від звичайного часу прийому. Якщо пройшло більше 12 годин, слід орієнтуватися на рекомендації при пропуску таблетки (див. розділ «Спосіб застосування та дози» «Прийом пропущених таблеток»). Якщо жінка не бажає змінювати звичайний графік прийому препарату, вона повинна прийняти додаткову таблетку, починаючи нову упаковку.

Зміна дня початку менструального циклу

Якщо жінка хоче відстрочити день початку менструальної кровотечі, вона повинна розпочати прийом препарату Вендіол з наступної упаковки, пропустивши прийом плацебо таблеток. Продовжувати прийом препарату з наступної упаковки можливо так довго, як бажає жінка (аж до закінчення таблеток в упаковці). У цей період можуть виникати проривні кровотечі або мажучі виділення. Після прийому плацебо таблеток жінка повинна відновити регулярний прийом препарату Вендіол.

Якщо жінка хоче перенести початок кровотечі на інший день тижня, то слід скоротити період прийому плацебо таблеток на стільки днів, на скільки вона хоче. Чим коротший цей інтервал, тим вищий ризик відсутності кровотечі відміни і появи проривних кровотеч і мажучих виділень під час прийому другої упаковки (також як і в разі перенесення початку кровотечі).

При застосуванні КПК були виявлені наступні небажані ефекти.

Серйозні небажані ефекти див. у розділі«Особливості застосування»

Застосування будь-яких КПК підвищує ризик ВТЕ. Інформацію про ризики відповідно до типу КПК і ризику артеріальних тромбозів див. у розділі«Особливості застосування»

У клінічних дослідженнях аменорея була виявлена ??у 15 % пацієнток (див. розділ«Особливості застосування»). Найчастішими небажаними ефектами, про які повідомляли пацієнтки у III фазі клінічних досліджень і в постмаркетинговомуу періоді, були головний біль, мігрень, кровотечі і мажучі кров?янисті виділення.

Також такі небажані ефекти були виявлені при застосуванні комбінованих оральних контрацептивів:

* Комбіновані пероральні контрацептиви можуть погіршити перебіг жовчокам’яної хвороби та посилити холестаз.

Опис окремих небажаних реакцій

Підвищений ризик артеріальних/венозних тромботичних і тромбоемболічних подій, включно з інфарктом міокарда, інсультом, транзиторною ішемічною атакою, тромбоемболією легеневої артерії спостерігається у жінок, які приймають КГК, детальніше див. розділ«Особливості застосування»

Дані про підозрювані небажані реакції

Збір інформації про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь-ризик» лікарського засобу. Просимо медичних працівників повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції за допомогою національної системи звітності.

Ніяких серйозних небажаних ефектів у результаті прийому великих доз КПК не спостерігалося. Загальний досвід застосування КПК свідчить, що такі випадки можуть супроводжуватися наступними симптомами: нудота, блювання, і у молодих дівчат ? незначні вагінальні кровотечі.

Не існує специфічного антидоту, тому лікування має бути винятково симптоматичним.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла та вологи.

Препарат зберігати у недоступному для дітей місці!

Інструкція для: Вендіол таблетки, в/о. 0,06мг/0,015мг №28 (24+4)

Виробник: Гедеон Ріхтер, ВАТ, Угорщина

Фарм. група: Гормональні контрацептиви для системного застосування. Гестоден та естроген (фіксовані комбінації).

Реєстрація: UA/17585/01/01 з 16.08.2019 по 16.08.2024

МНН: Gestodene and ethinylestradiol

Код АТХ:

(G) Лікарські засоби для лікування захворювань урогенітальних органів та статеві гормони

(G03) Статеві гормони та модулятори статевої системи

(G03A) Гормональні контрацептиви для системного застосування

(G03AA) Прогестагени та естрогени у фіксованих комбінаціях

(G03AA10) Гестоден та етинілестрадіол