Все про нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП)

Мало хто замислюється про препарати, які так часто використовує для зняття головного або інший болю, запалення або зменшення симптомів грипу. А адже найчастіше це медикаменти з групи нестероїдних протизапальних препаратів. Що таке НПЗП? Як діють ці ліки? Для чого застосовують НПЗЗ? Які побічні ефекти можуть виникати? Чи можна вагітним? Які НПЗЗ найбезпечніші?

     ЗМІСТ:

Що таке препарати НПЗП?

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ або НПЗЗ) представляють собою групу препаратів, які мають протизапальну дію, але не є стероїдами. Препарати з цієї родини мають протизапальну, знеболюючу та жарознижуючу дію. Це найбільш поширені болезаспокійливі препарати, що використовуються багатьма людьми у всьому світі для зняття гострого та хронічного болю. Деякі з них можна купити в аптеці тільки рецептом, а деякі не вимагають призначення лікаря.

Застосування препаратів НПЗЗ призначене для лікування дуже широкого спектра захворювань та болю. До них відносяться:

• Артрити різних типів, наприклад ревматоїдний артрит або остеоартрит;
• Головні болі або мігрені;
• Біль, спричинений різними інфекціями;
• Післяопераційні болі;
• Гарячкові захворювання;
• Дисменорея (біль під час менструації);
• Висока температура;
• Біль у спині;
• Зубний біль.

НПЗП знімають гострий або хронічний біль і дуже ефективні при пошкодженні тканин. Багато людей приймають ці препарати для лікування симптомів застуди. Однак, важливо розуміти, що ці медикаменти лише полегшують деякі симптоми, такі як жар та біль, але не борються з інфекцією і не покращують перебіг хвороби.

НПЗЗ приносять довгоочікуване полегшення болю, дозволяють залишатись дієздатними, підвищують якість життя і при розумному використанні не викликають побічних ефектів.

Механізм дії НПЗЗ

Імунна система реагує на інфекцію та пошкодження тіла за допомогою активації механізмів запалення. Симптоми запалення включають підвищення температури, почервоніння шкіри, набряк та біль. Коли виникає запалення, організм отримує больові сигнали від нервових рецепторів. Ці сигнали виникають в результаті складних реакцій і взаємодій між клітинами та хімічними речовинами в організмі за участю простагландинів. Це гормоноподобні хімічні речовини, які виробляються клітинами організму і виконують кілька важливих функцій. Вони сприяють запаленню, що необхідне для загоєння, але також викликають біль та високу температуру. Простагландини виробляються в клітинах організму ферментом циклооксигеназою (ЦОГ). Є два ферменти ЦОГ: ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Обидва ферменти виробляють простагландини, що викликають запалення. Тут важливо зазначити, що ЦОГ-1 виробляє важливі простагландини, які сприяють згортанню крові і захищають шлунок від дії кислоти.

Препарати з групи нестероїдних протизапальних засобів не є стероїдами, що означає, що вони не працюють по стероидному механізму, що імітує гормон кортизон, а за механізмом придушення вироблення простагландинів. Ще в кінці 1980-х було виявлено, що, нестероїдні протизапальні засоби блокують ферменти ЦОГ-1 та ЦОГ-2 і знижують рівень простагландинів по всьому тілу. Як наслідок, зменшуються запалення, біль та жар. Однак, оскільки рівень простагландинів ЦОГ-1, які захищають шлунок і сприяють згортання крові, теж зменшується, то НПЗП можуть викликати виразки в шлунку і сприяти кровотечі.

Класифікація НПЗП

За хімічною структурою розрізняють кілька видів протизапальних нестероїдних засобів:

Протизапальні ліки також розрізняються за своєю ефективністю, тривалістю дії, способом виведення з організму, ступенем пригнічення ЦОГ-1 в порівнянні з ЦОГ-2, схильністю викликати виразки та сприяти кровотечі.

Чим більше НПЗЗ блокує ЦОГ-1, тим сильніше він викликає виразки та сприяє кровотечі. Тільки один НПЗП целекоксиб блокує ЦОГ-2, але має незначний вплив на ЦОГ-1, і тому класифікується як селективний інгібітор ЦОГ-2.

Аспірин є унікальним НПЗП з групи саліцилатів не тільки через його численне застосуваня, але і тому, що це єдиний препарат, що пригнічує згортання крові на тривалий період часу (від 4 до 7 днів). Цей пролонгований ефект аспірину робить його ідеальним препаратом для розрідження крові і запобігання утворенню тромбів, що викликають серцеві напади та інсульти. Решта НПЗЗ пригнічують згортання крові всього на кілька годин.

Кеторолак проявляє найбільш сильне знеболюючу дію та використовується при помірному і дуже сильному гострому болю. Кеторолак викликає виразки частіше, ніж інші препарати, тому його не використовують більше п'яти днів.

Рейтинг НПЗЗ за вираженістю протизапальної дії:
індометацин > диклофенак > піроксикам > напроксен > фенілбутазон > ібупрофен > метамізол > ацетилсаліцилова кислота.

Рейтинг НПЗЗ за вираженістю знеболюючої дії:
диклофенак > індометацин > метамізол > піроксикам > напроксен > ібупрофен > фенілбутазон > ацетилсаліцилова кислота.

Рейтинг НПЗЗ за вираженістю жарознижуючої дії:
диклофенак > піроксикам > метамізол > індометацин> напроксен > ібупрофен > фенілбутазон > ацетилсаліцилова кислота.

Як швидко діють препарати НПЗП?

Таблетки з класу нестероїдних протизапальних засобів використовуються, як правило, для термінового зняття хронічного та гострої болю. Деякі з них починають діяти швидко протягом півгодини або години, а деяким потрібно більше часу. Ліки першого покоління діють швидко і швидко залишають організм, тому їх потрібно приймати кожні 4-6 годин згідно з інструкцією або призначенням лікаря. Не слід приймати повторну дозу протягом більш коротких періодів часу. Так, ібупрофен в більшості випадків ефективний протягом 6-8 годин і його можна приймати не більше 3-4 разів на день по 200-400 мг. Деякі препарати виробляються з уповільненим вивільненням в організмі. Ці ліки використовуються для лікування артриту і вимагають прийому 1-2-х таблеток в день.

Тривалість дії нестероїдних протизапальних препаратів

Побічні ефекти НПЗП

Як і будь-які лікарські препарати НПЗЗ мають свої протипоказання та деякі побічні ефекти. В цілому протизапальні засоби вважаються безпечними при використанні в звичайних дозах і не викликають ускладнень або серйозних побічних ефектів. Найбільша проблема пов'язана з тривалим використанням препарату, а в ситуаціях хронічного вживання можуть виникнути проблеми зі здоров'ям, такі як виразка шлунка ив порушення згортання крові.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Найчастіший побічний ефект з боку шлунково-кишкового тракту – це подразнення слизової оболонки шлунка. Це викликано впливом активних інгредієнтів ліків, які представляють собою кислоти, що подразнюють слизову оболонку тонкого кишечника та пригнічують ферменти, які, в свою чергу, впливають на зниження рівня простагландинів та збільшення секреції кислот зі шлунка, а також зниження секреції слизової оболонки шлунка. Такі препарати можуть викликати нудоту, печію, біль в животі, шлунково-кишкові кровотечі. До 20% пацієнтів повідомляють про дискомфорт у верхній частині живота (диспепсію).

Через ризик розвитку шлунково-кишкових ускладнень, слід дотримуватися обережності людям з хворобою Крона, запальними захворюваннями кишечника та неспецифічним виразковим колітом. А більшість смертей від шлунково-кишкових кровотеч припадає на людей похилого віку.

Одним з рішень, пропонованих деякими лікарями, є прийом НПЗП в поєднанні з препаратами від печії з сімейства інгібіторів протонної помпи.

Виразка шлунку

Як уже згадувалося, одна з функцій простагландинів – захищати слизову шлунка від високої кислотності та запобігати утворенню виразок. Але, тривале вживання нестероїдних протизапальних препаратів порушує захист шлунка і збільшує частоту виникнення виразок на його слизовій. Тільки целекоксиб вибірково пригнічує фермент ЦОГ-2 і не впливає згубно на шлунок.

Важливо пам'ятати, що навіть прийом безрецептурних ліків може викликати виразку, тому приймати їх завжди рекомендується після їжі. Особливу обережність слід проявляти людям з високим ризиком розвитку виразкової хвороби та її ускладнень, наприклад, тим, хто переніс виразку, має схильністю до кровотеч, приймає глюкокортикоїди, антикоагулянти та антитромбоцитарні препарати, антидепресанти, вживає алкоголь, курцям, а також літнім.

Порушення згортання крові

Ще один побічний ефект – порушення «роботи» тромбоцитів, яке може викликати погіршення згортання крові. Тому використання препаратів НПЗЗ не рекомендується через високий ризик кровотечі пацієнтам з серцевими захворюваннями, людям з високим кров'яним тиском, які приймають антикоагулянти.

Окремим випадком є використання ацетилсаліцилової кислоти (Аспірин), який в низьких дозах дійсно допомагає запобігти утворенню тромбів та рекомендується людям з ризиком серцевих захворювань.

Порушення функції нирок

Дисфункція нирок є відносно частим побічним ефектом препаратів з групи нестероїдних протизапальних засобів, оскільки вони знижують рівень простагландинів, а також звужують кровоносні судини в нирках. Звуження ниркових канальців може привести до зниження фільтруючої здатності нирок та накопиченню рідини і солей в організмі. В особливо важких випадках впливу високих доз можуть розвинутися серйозні ниркові ускладнення, включаючи гостру ниркову недостатність, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит та гострий тубулярний некроз.

При прийомі таких медикаментів слід проявляти обережність людям з порушенням функції нирок, які приймають діуретики. Під час лікування слід контролювати функцію нирок.

Чутливість до світла

Деякі ліки можуть викликати світлочутливість, що може призвести до пошкодження шкіри при впливі сонця. Тому при прийомі НПЗП протягом тривалого періоду рекомендується не піддаватися активному впливу сонця.

Кому не слід приймати НПЗЗ?

• Дітям і підліткам з вірусними інфекціями не рекомендується приймати аспірин та препарати, що містять аспірин, через ризик розвитку синдрому Рея (рідкісного синдрому, що викликає ураження печінки і головного мозку);
• Дорослим старше 65 років слід приймати максимально низьку ефективну дозу протягом якомога короткого часу;
• У передопераційний період, включаючи операції з імплантації зубів, через ризик хірургічної кровотечі;
• Артеріальна гіпертензія;
• Діабет;
• Важка ниркова недостатність;
• Важка печінкова недостатність;
• Важка серцева недостатність;
• Виразкова хвороба, шлунково-кишкова кровотеча та запальні захворювання кишечника;
• Підвищена чутливість до препарату;
• Алкоголізм.

Чи можна при вагітності використовувати НПЗП?

Прийом препаратів з групи нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується під час вагітності і особливо в третьому триместрі вагітності, адже було доведено, що ці препарати можуть призводити до ускладнень на стадіях розвитку плода. Так само є відомості про передчасні пологи та викидні. Згідно з останніми даними, застосування НПЗП на термінах до 20 тижнів вагітності асоціювалося з підвищеним ризиком невиношування. Так, ризик викидня збільшується в 2,4 рази незалежно від дози прийнятого препарату.

Який препарат НПЗП вважається найбільш безпечним?   Прийнято вважати, що найбезпечнішим препаратом за ризиком ураження шлунково-кишкового тракту є ібупрофен. Це справедливо для невеликих доз препарату до 1,2 г в, які застосовуються відповідно до інструкції виробника і протягом короткого періоду часу. За ібупрофеном з безпеки слідує диклофенак. Але, в будь-якому випадку, збільшення дози кожного НПЗП пов'язане з ризиком токсичних ефектів, які фігурують в його списку побічних ефектів.

Препаратом найвищого ризику є кетопрофен, за ним слідує індометацин та напроксен.

Нестероїдні протизапальні препарати – одні з найстаріших і найбільш успішних ліків, відомих сучасній медицині. Вони ефективні для полегшення болю, лихоманки та запалення. При правильному прийомі НПЗЗ досить безпечні і не викликають тяжкої шкоди для здоров'я.

Здоров'я безцінне – бережіть себе!
Моя Аптека – з любов'ю і турботою.