Налбуфін Ін`єкції 20 мг розчин д/ін., 20 мг/мл амп. 1 мл № 5

діюча речовина: nalbuphine hydrochloride;

1 мл розчину містить налбуфіну гідрохлориду дигідрату у перерахуванні на налбуфіну гідрохлорид безводний 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), натрію цитрат, натрію хлорид, кислота лимонна безводна, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій (10 мг/мл); натрію метабісульфіт (Е 223), натрію цитрат, кислота лимонна безводна, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій (20 мг/мл).

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики. Опіоїди. Похідні морфінану. Код АТХ N02A F02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Налбуфін − опіоїдний аналгетик групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів (є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів). Порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях центральної нервової системи, впливаючи на вищі відділи головного мозку. Гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, спричиняє дисфорію, міоз, збуджує блювальний центр. Меншою мірою, ніж морфін, промедол, фентаніл порушує дихальний центр і впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Не впливає на гемодинаміку. Ризик розвитку звикання та опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж для опіоїдних антагоністів. При внутрішньовенному введенні ефект розвивається через декілька хвилин, при внутрішньом’язовому ? через 10-15 хв. Максимальний ефект − через 30-60 хв, тривалість дії − 3-6 годин.

Фармакокінетика.

Препарат чинить швидку знеболювальну дію. Час досягнення максимальної концентрації препарату в крові при внутрішньом'язовому введенні − 0,5-1 година. Метаболізується у печінці. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, у незначній кількості − з сечею. Проходить через плацентарний бар'єр, у період пологів може спричиняти пригнічення дихання у новонародженого. Проникає у грудне молоко. Період напіввиведення ? 2,5 - 3 години.

Больовий синдром сильної та середньої інтенсивності; як додатковий засіб при проведенні анестезії, для зниження болю у перед- та після операційний період, знеболювання під час пологів.

Підвищена чутливість до налбуфіну гідрохлориду або будь-якого з інгредієнтів препарату.

Пригнічення дихання або виражене пригнічення ЦНС, підвищений внутрішньочерепний тиск, травма голови, гостре алкогольне отруєння, алкогольний психоз, явне порушення функції печінки та нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Під пильним наглядом і в зменшених дозах слід застосовувати препарат на тлі дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів та нейролептиків для запобігання надмірному пригніченню ЦНС і пригніченню активності дихального центру. Алкоголь також посилює пригнічувальну дію Налбуфіну на ЦНС. Препарат не слід застосовувати разом з іншими наркотичними аналгетиками через небезпеку послаблення аналгезуючої дії і можливість провокування синдрому відміни у хворих із залежністю до опіоїдів.

Поєднання з похідними фенотіазину і препаратами пеніциліну може посилити нудоту та блювання.

Нерекомендовані сполучення. Алкоголь підвищує седативний ефект морфоаналгетиків. Слід уникати одночасного вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять етанол.

Застосовувати з обережністю з протикашльовими засобами або при замісній терапії, а також із бензодіазепінами, барбітуратами, оскільки зростає ризик пригнічення дихання, що може мати летальний наслідок у разі передозування; з морфіноаналгетиками, анксіолітиками, седативними антидепресантами (амітриптиліном, доксепіном, міансерином, міртазапіном, триміпраміном), антигістамінними (Н1) засобами, седативними, антигіпертензивними засобами, нейролептиками, талідомідом, баклофеном, оскільки посилюється пригнічення центральної нервової системи.

Препарат призначають для підшкірного, внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення.

Дозування повинно відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами. Зазвичай при больовому синдромі вводять підшкірно, внутрішньовенно або внутрішньом’язово від 0,15 до 0,3 мг препарату на 1 кг маси тіла хворого; разову дозу препарату вводять за необхідності кожні 4-6 годин.

Максимальна разова доза для дорослих – 0,3 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза – 2,4 мг/кг маси тіла. Тривалість застосування – не більше 3 днів.

При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг препарату, що вводяться внутрішньовенно повільно, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг. За відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому – 20 мг повторно через 30 хв.

Для премедикації – 100-200 мкг/кг маси тіла. При проведенні внутрішньовенного наркозу для введення в наркоз – 0,3-1 мг/кг протягом 10-15 хв, для підтримання наркозу – 250-500 мкг/кг кожні 30 хв.

При знеболюванні під час пологів препарат слід застосовувати у дозі 20 мг внутрішньом’язово.

З обережністю призначають препарат хворим літнього віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання.

Діти. Не застосовують.

У пацієнтів, які лікуються препаратом Налбуфін, найчастіше спостерігається сонливість.

З боку серцевої системи: підвищення або зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття.

З боку органів зору: нечіткість або порушення зору, міоз.

З боку травного тракту: запор, нудота, блювання, сухість у роті, спазми у животі.

Загальні порушення і реакції у місці введення препарату: гіпотермія, може виникнути локальний біль, набряк, почервоніння, печіння та відчуття тепла, припливи, підвищена пітливість.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функціональних показників печінки, спазм жовчовивідних шляхів.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, м’язова ригідність, підвищення внутрішньочерепного тиску.

Психічні порушення: звикання до препарату, психоміметичні реакції, невротичні реакції, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, дисфорія, порушення мовлення, зміна настрою, неспокій, знервованість (невгамовність), галюцинації, ейфорія.

Можливість виникнення фізичної та психічної залежності, а також толерантності під час тривалого лікування така ж сама, як і для інших похідних морфіну.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: антидіуретичний ефект, спазм сечовивідних шляхів.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо чи потенції.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: кропив’янка, свербіж.

Під час застосування препарату в акушерській практиці ? пригнічення дихання у новонароджених, яке може бути довготривалим або із затримкою циркуляції кисню.

У разі передозування можливі такі симптоми: пригнічення дихання, артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу, поглиблення коми, судоми, рабдоміоліз, що прогресує до ниркової недостатності.

При лікування передозування застосовують:

• на ранній стадії пацієнтам у свідомості активоване вугілля внутрішньо;
•  підтримуючу терапію (кисень, внутрішньовенне введення замісної рідини, засоби, що підвищують артеріальний тиск);
• внутрішньовенне введення налоксону (специфічний антидот).

Через відсутність досліджень препарат не можна призначати у період вагітності та годування груддю. Препарат застосовують тільки під час пологів для знеболювання.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. На період лікування слід утриматися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ?С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Інструкція для: Налбуфін Ін`єкції 20 мг розчин д/ін., 20 мг/мл амп. 1 мл № 5

Виробник: Русан Фарма Лтд, Індія

Фарм. група: Анальгетики. Опіоїди. Похідні морфіну.

Реєстрація: UA/9424/01/02

МНН: Nalbuphine

Код АТХ:

(N) Засоби, що діють на нервову систему

(N02) Анальгетики

(N02A) Опіоїди

(N02AF) Похідні морфінанів

(N02AF02) Налбуфін