Все о нестероидных противовоспалительных препаратах (НПВП)

Не многие задумываются о препаратах, которые так часто использует для снятия головной или другой боли, воспаления или уменьшения симптомов гриппа. А ведь чаще всего это медикаменты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов. Что такое НПВП? Как действуют эти лекарства? Для чего применяют НПВС? Какие побочные эффекты могут возникать? Можно ли беременным? Какие НПВС самые безопасные?

     СОДЕРЖАНИЕ:

Что такое препараты НПВП?

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП или НПВС) представляют собой группу препаратов, которые обладают противовоспалительным действием, но не являются стероидами. Препараты из этого семейства обладают противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Это наиболее распространенные болеутоляющие препараты, используемые многими людьми во всем мире для снятия острой и хронической боли. Некоторые из них можно купить в аптеке только рецепту, а некоторые не требуют назначения врача. 

Применение препаратов НПВС предназначено для лечения очень широкого спектра заболеваний и болей. К ним относятся:

• Артриты различных типов, например ревматоидный артрит или остеоартрит;
• Головные боли или мигрени;
• Боль, вызванная различными инфекциями;
• Послеоперационные боли;
• Лихорадочные заболевания;
• Дисменорея (боль во время менструации);
• Высокая температура;
• Боль в спине;
• Зубная боль.

НПВП снимают острую или хроническую боль и очень эффективны при повреждении тканей. Многие люди принимают эти препараты для лечения симптомов простуды. Однако, важно понимать, что эти медикаменты лишь облегчают некоторые симптомы, такие как жар и боль, но не борются с инфекцией и не улучшают течение болезни.

НПВС приносят долгожданное облегчение боли, позволяют оставаться дееспособными, повышают качество жизни и при разумном использовании не вызывают побочных эффектов. 

Механизм действия НПВС

Иммунная система реагирует на инфекцию и повреждения тела посредством активации механизмов воспаления. Симптомы воспаления включают повышение температуры, покраснение кожи, отек и боль. Когда возникает воспаление, организм получает болевые сигналы от нервных рецепторов. Эти сигналы возникают в результате сложных реакций и взаимодействий между клетками и химическими веществами в организме с участием простагландинов. Это гормоноподобные химические вещества, которые вырабатываются клетками организма и выполняют несколько важных функций. Они способствуют воспалению, необходимому для заживления, но также вызывают боль и высокую температуру. Простагландины вырабатываются в клетках организма ферментом циклооксигеназой (ЦОГ). Есть два фермента ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Оба фермента производят простагландины, которые вызывают воспаление. Тут важно отметить, что ЦОГ-1 производит важные простагландины, которые способствуют свертываемости крови и защищают желудок от действия кислоты. 

Препараты из группы НПВП не являются стероидами, что означает, что они не работают по стероидному механизму, имитирующему гормон кортизон, а по механизму подавления выработки простагландинов. Еще в конце 1980-х было обнаружено, что, нестероидные противовоспалительные средства блокируют ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и снижают уровень простагландинов по всему телу. Как следствие, уменьшаются воспаление, боль и жар. Однако, поскольку уровень простагландинов ЦОГ-1, которые защищают желудок и способствуют свертываемости крови, тоже уменьшается, то НПВП могут вызывать язвы в желудке и способствовать кровотечению.

Классификация НПВП

По химической структуре различают несколько видов противовоспалительных нестероидных средств:

Противовоспалительные лекарства также различаются по своей эффективности, продолжительности действия, способу вывода из организма, степени ингибирования ЦОГ-1 по сравнению с ЦОГ-2, склонности вызывать язвы и способствовать кровотечению. 

Чем больше НПВС блокирует ЦОГ-1, тем сильнее он вызывает язвы и способствует кровотечению. Только один НПВП целекоксиб блокирует ЦОГ-2, но оказывает незначительное влияние на ЦОГ-1, и поэтому классифицируется как селективный ингибитор ЦОГ-2.

Аспирин является уникальным НПВП из группы салицилатов не только из-за его многочисленных применений, но и потому, что это единственный препарат, подавляющий свертывание крови на длительный период времени (от 4 до 7 дней). Этот пролонгированный эффект аспирина делает его идеальным препаратом для разжижения крови и предотвращения образования тромбов, вызывающих сердечные приступы и инсульты. Остальные НПВС подавляют свертывание крови всего на несколько часов. 

Кеторолак проявляет наиболее сильное обезболивающее действие и используется при умеренной и очень сильной острой боли. Кеторолак вызывает язвы чаще, чем другие препараты, поэтому его не используют более пяти дней. 

Рейтинг НПВС по выраженности противовоспалительного действия:
индометацин > диклофенак > пироксикам > напроксен > фенилбутазон > ибупрофен > метамизол > ацетилсалициловая кислота.

Рейтинг НПВС по выраженности обезболивающего действия:
диклофенак > индометацин > метамизол > пироксикам > напроксен > ибупрофен > фенилбутазон > ацетилсалициловая кислота.

Рейтинг НПВС по выраженности жаропонижающего действия:
диклофенак > пироксикам > метамизол > индометацин > напроксен > ибупрофен > фенилбутазон > ацетилсалициловая кислота. 

Как быстро действуют препараты НПВП? 

Таблетки из класса нестероидных противовоспалительных средств используются, как правило, для срочного снятия хронической и острой боли. Некоторые из них начинают действовать быстро в течение получаса или часа, а некоторым требуется больше времени. Лекарства первого поколения действуют быстро и быстро покидают организм, поэтому их нужно принимать каждые 4-6 часов согласно инструкции или назначению врача. Не следует принимать повторную дозу в течение более коротких периодов времени. Так, ибупрофен в большинстве случаев эффективен в течение 6-8 часов и его можно принимать не более 3-4 раз в день по 200-400 мг. Некоторые препараты производятся с замедленным высвобождением лекарства в организме. Эти лекарства используются для лечения артрита и требуют приема 1-2-х таблеток в день.

Длительность действия нестероидных противовоспалительных препаратов

Побочные эффекты НПВП

Как и любые лекарственные препараты НПВС имеют свои противопоказания и некоторые побочные эффекты. В целом противовоспалительные средства считаются безопасными при использовании в обычных дозах и не вызывают осложнений или серьезных побочных эффектов. Самая большая проблема связана с длительным использованием препарата, а в ситуациях хронического употребления могут возникнуть проблемы со здоровьем, такие как язва желудка и нарушения свертывания крови. 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Самый частый побочный эффект со стороны ЖКТ – это раздражение слизистой оболочки желудка. Это вызвано воздействием активных ингредиентов лекарств, которые представляют собой кислоты, которые раздражают слизистую оболочку тонкого кишечника и ингибируют ферменты, которые, в свою очередь, влияют на снижение уровня простагландинов и увеличение секреции кислот из желудка, а также снижение секреции слизистой оболочки желудка. Такие препараты могут вызывать тошноту, изжогу, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения. До 20% пациентов сообщают о дискомфорте в верхней части живота (диспепсию).

Из-за риска развития желудочно-кишечных осложнений, следует соблюдать осторожность людям с болезнью Крона, воспалительными заболеваниями кишечника и неспецифическим язвенным колитом. А большинство смертей от желудочно-кишечных кровотечений приходится на пожилых людей. 

Одним из решений, предлагаемых некоторыми врачами, является прием НПВП в сочетании с препаратами от изжоги из семейства ингибиторов протонной помпы.

Язва желудка

Как уже упоминалось, одна из функций простагландинов – защищать слизистую желудка от высокой кислотности и предотвращать образование язв. Но, длительное употребление нестероидных противовоспалительных препаратов нарушает защиту желудка и увеличивает частоту возникновения язв на его слизистой. Только целекоксиб избирательно ингибирует фермент ЦОГ-2 и не влияет пагубно на желудок.

Важно помнить, что даже прием безрецептурных лекарств может вызвать язву, поэтому принимать их всегда рекомендуется после еды. Особую осторожность следует проявлять людям с высоким риском развития язвенной болезни и ее осложнений, например, тем, кто перенес язву, имеет склонность к кровотечениям, принимает глюкокортикостероиды, антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты, антидепрессанты, употребляющим алкоголь, курильщикам, а также пожилым.

Нарушение свертываемости крови

Еще один побочный эффект – нарушение «работы» тромбоцитов, которое может вызвать ухудшение свертывания крови. Поэтому использование препаратов НПВС не рекомендуется из-за высокого риска кровотечения пациентам с сердечными заболеваниями, людям с высоким кровяным давлением, принимающим антикоагулянты.

Отдельным случаем является использование ацетилсалициловой кислоты (Аспирин), который в низких дозах действительно помогает предотвратить образование тромбов и рекомендуется людям с риском сердечных заболеваний.

Нарушение функции почек

Дисфункция почек является относительно частым побочным эффектом препаратов из группы НПВП, поскольку они снижают уровень простагландинов, а также сужают кровеносные сосуды в почках. Сужение почечных канальцев может привести к снижению фильтрующей способности почек и накоплению жидкости и солей в организме.  В особо тяжелых случаях воздействия высоких доз могут развиться серьезные почечные осложнения, включая острую почечную недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит и острый тубулярный некроз. 

При приеме таких медикаментов следует проявлять осторожность людям с нарушением функции почек, принимающим диуретики. Во время лечения следует контролировать функцию почек.

Чувствительность к свету

Некоторые лекарства могут вызывать светочувствительность , что может привести к повреждению кожи при воздействии солнца. Поэтому при приеме НПВП в течение длительного периода рекомендуется не подвергаться активному воздействию солнца.

Кому не следует принимать НПВС?

• Детям и подросткам с вирусными инфекциями не рекомендуется принимать аспирин и препараты, содержащие аспирин, из-за риска развития синдрома Рея (редкого синдрома, вызывающего поражение печени и головного мозга);
• Взрослым старше 65 лет следует принимать максимально низкую эффективную дозу в течении как можно более короткого времени;
• В предоперационный период, включая операции по имплантации зубов, из-за риска хирургического кровотечения;
• Артериальная гипертензия;
• Диабет;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Тяжелая сердечная недостаточность;
• Язвенная болезнь, желудочно-кишечное кровотечение и воспалительное заболевание кишечника;
• Повышенная чувствительность к принимаемому препарату;
• Алкоголизм.

Можно ли при беременности использовать НПВП ?

Прием препаратов из группы НПВП не рекомендуется во время беременности и особенно в третьем триместре беременности, так как было доказано, что эти препараты могут приводить к осложнениям на стадиях развития плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах и выкидышах. Согласно последним данным, применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось с повышенным риском невынашивания. Так, риск выкидыша увеличивается в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Какой препарат НПВП считается наиболее безопасным?  Принято считать, что самым безопасным препаратом по риску поражения желудочно-кишечного тракта является ибупрофен. Это справедливо для небольших доз препарата до 1,2 г в, применяемых согласно инструкции производителя и в течении короткого периода времени.  За ибупрофеном по безопасности следует диклофенак. Но, в любом случае, увеличение дозы каждого НПВП связано с риском токсических эффектов, которые фигурируют в его списке побочных эффектов.

Препаратом самого высокого риска является кетопрофен, за ним следует индометацин и напроксен.  

Нестероидные противовоспалительные препараты – одни из старейших и наиболее успешных лекарств, известных современной медицине. Они эффективны для облегчения боли, лихорадки и воспаления. При правильном приеме НПВС достаточно безопасны и не вызывают тяжелого вреда для здоровья.

Здоровье бесценно – берегите себя!
Моя Аптека – с любовью и заботой.