Асафен таблетки жув. 80 мг №30 флак.

діюча речовина: кислота ацетилсаліцилова;

1 таблетка містить 80 мг кислоти ацетилсаліцилової;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію сахарин, крохмаль прежелатинізований, кислота стеаринова, ароматизатор апельсиновий, барвник FD & C червоний № 40 лаковий 14 % (Е 129), барвник хіноліновий жовтий (Е 104).

Лікарська форма

Таблетки жувальні.

Оранжево-рожеві таблетки у формі «серця», двоопуклі з відбитком «ASA 80» з одного боку та гладкі – з другого.

Назва і місцезнаходження виробника

Фармасайнс Інк. / Pharmascience Inc.

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада /

6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B A01.

Ацетилсаліцилова кислота чинить антиагрегантну дію, зменшує активність тромбоцитів через пригнічення утворення тромбоксану А2 шляхом ацетилування циклооксигенази тромбоцитів.

Зазначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту. Ацетилсаліцилова кислота також виявляє інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. У зв’язку із зазначеними ефектами її застосовують при багатьох васкулярних захворюваннях.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), чинить протизапальну, жарознижувальну та болезаспокійливу дію, що пов’язано з пригніченням нею синтезу простагландинів. Жарознижувальна дія пов’язана із впливом на гіпоталамічні центри терморегуляції. Аналгезуючий ефект зумовлений впливом на центри больової чутливості.

Після прийому внутрішньо ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – кислоту саліцилову. Максимальний рівень ацетилсаліцилової кислоти у плазмі крові досягається через 10-20 хв, а саліцилової кислоти – через 0,3-2 години.

Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Метаболізм препарату проходить у печінці. Час напіврозпаду – 14-20 хв для ацетилсаліцилової кислоти та 3-6 годин для саліцилатів при застосуванні низьких доз препарату. Препарат виводиться у вигляді метаболітів, переважно нирками.

Період напіввиведення саліцилової кислоти збільшується залежно від прийнятої дози препарату та становить 2 год, 4 год і 20 год для доз 0,5 г, 1 г та 5 г відповідно. Препарат проникає через плаценту, а також потрапляє у грудне молоко, спинномозкову рідину та проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

• Профілактика порушень мозкового кровообігу, вторинна профілактика інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у дорослих.
• Больовий синдром різного генезу, гарячка.

• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.
• Астма, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗЗ, в анамнезі.
• Гострі пептичні виразки.
• Геморагічний діатез.
• Ниркова недостатність тяжкого ступеня.
• Печінкова недостатність тяжкого ступеня.
• Серцева недостатність тяжкого ступеня.
• Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше.
• III триместр вагітності, годування груддю.
• Дитячий вік до 16 років.

Належні заходи безпеки при застосуванні

Ацетилсаліцилову кислоту застосовують з обережністю у таких ситуаціях:

• гіперчутливість до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також за наявності алергії на інші речовини;
• виразки шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні та рекурентні виразкові хвороби або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;
• одночасне застосування антикоагулянтів;
• порушення функції нирок або порушення серцево-судинного кровообігу (наприклад патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, обширі операції, сепсис або сильні кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також збільшити ризик порушення функції нирок та гострої ниркової недостатності;
• тяжка недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, оскільки ацетилсаліцилова кислота може спричинити гемоліз або гемолітичну анемію, особливо за наявності факторів, які можуть збільшити ризик гемолізу, таких як високі дози препарату, гарячка або гострий інфекційний процес;
• порушення функції печінки.

Ібупрофен може зменшити інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів. У разі застосування Асафену перед початком прийому ібупрофену як знеболювального засобу пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

Ацетилсаліцилова кислота може обумовлювати розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми чи інші реакції підвищеної чутливості. Фактори ризику включають астму в анамнезі, сінну гарячку, поліпоз носа або хронічне респіраторне захворювання, алергічні реакції (наприклад шкірні реакції, свербіж, кропив'янку) на інші речовини в анамнезі.

Через здатність ацетилсаліцилової кислоти пригнічувати агрегацію тромбоцитів, яка зберігається упродовж кількох днів після прийому, застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність/посилення кровотечі при хірургічних операціях (включаючи незначні хірургічні втручання, наприклад видалення зуба). 

При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до нападу подагри у схильних до неї пацієнтів.

Не слід застосовувати препарати які містять ацетилсаліцилову кислоту дітям та підліткам із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації з лікарем. При деяких вірусних захворюваннях, особливо при грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, та потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються постійним блюванням, це може бути проявом синдрому Рея.

Препарат приймають внутрішньо після їди, таблетку слід розжувати і запити достатньою кількістю води або іншої рідини.

Профілактика порушень мозкового кровообігу, вторинна профілактика інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії: у дозі 80 – 320 мг на добу за 1-3 прийоми.

Ацетилсаліцилова кислота призначена для тривалого застосування, тривалість терапії встановлює лікар індивідуально, самолікування є ризикованим, призначення препарату має особливості.

Больовий синдром різного генезу, гарячка.

Тривалість застосування як болезаспокійливого та жарознижувального засобу – не більше 3-5 днів.

Дорослі: по 320-640 мг 4-6 разів на добу залежно від необхідності.

Максимальна добова доза – 3-4 г.

Діти віком від 16 років: по 10-15 мг на 1 кг маси тіла на добу кожні 4 години залежно від необхідності. Максимальна добова доза – 65 мг/кг маси тіла, але не більше максимальної дози для дорослих.

У зв’язку з тим, що таблетки не мають кишковорозчинної оболонки, для запобігання виникненню реакції гіперчутливості та ерозивно-виразкових пошкоджень необхідно за годину до прийому Асафену прийняти препарати, які знижують секрецію (омепразол, антациди) або мають гастропротекторну дію (кверцетин).

Наведена інформація про побічні реакції базується на спонтанних постмаркетингових повідомленнях про побічні реакції під час застосування всіх лікарських форм та дозувань препаратів ацетилсаліцилової кислоти (включаючи пероральне застосування упродовж короткого та тривалого курсу лікування).

З боку шлунково-кишкового тракту: ерозивно-виразкові ураження ЖКТ внаслідок яких можливі кровотеча, перфорація; диспепсія, печія, неприємні відчуття та біль у животі, нудота, блювання, діарея, транзиторна печінкова недостатність.

З боку системи крові і кровотворення: дуже рідко може спостерігатися лейкопенія, тромбоцитопенія, постгеморагічна залізодефіцитна анемія, еозинофілія, підвищення рівня трансаміназ крові, панцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, пурпура.

З боку серцево-судинної системи: застосування великих доз препарату при гострих та хронічних захворюваннях може спричинити набряк легень, сердцево-дихальну недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипи на шкірі, свербіж, рідко кропив’янка, ангіоневротичний набряк, дуже рідко – анафілактичний шок, синдром Стивенса-Джонсона.

З боку системи дихання: закладеність носа, бронхоспазм, риніт.

З боку органів слуху: при застосуванні препарату у великих дозах або при тривалому застосуванні можливі шум у вухах, минуща втрата слуху.

Інші: у поодиноких випадках гостра ниркова недостатність, тимчасові порушення функції нирок та печінки, можливе виникнення гепатотоксичності у хворих на ревматоїдний артрит і червоний системний вовчак.

Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які потенційно у поодиноких випадках можуть спричинити шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.

Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може асоціюватися з ризиком розвитку кровотеч. Спостерігались такі кровотечі, як періопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; серйозні кровотечі, такі як церебральні геморагії (особливо в пацієнтів із неконтрольованою гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які в поодиноких випадках можуть потенційно загрожувати життю.

Геморагії можуть призвести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфурія.

У пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази спостерігалися гемоліз та гемолітична анемія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Протипоказання для одночасного застосування.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми).

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю. 

При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах менше ніж 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми).

Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном перешкоджає необоротному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів, тромболітиків/інших інгібіторів агрегації тромбоцитів/гемостазу підвищується ризик кровотечі.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (завдяки взаємопосилюючому ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.

При застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі внаслідок можливого ефекту синергізму.

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок витіснення сульфонілсечовини, зв’язаної з протеїнами плазми, ацетилсаліциловою кислотою.

Діуретики засоби в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.

Системні глюкокортикостероїди (за винятком гідрокортизону, який застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона) знижують рівень саліцилатів у крові. Ангіотензинперетворюючі ферменти (АПФ) у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорного ефекту простагландинів та зниження антигіпертензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв’язку з протеїнами плазми, підвищуючи токсичність останньої.

Алкоголь сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти і алкоголю.

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

Токсична дія саліцилатів можлива внаслідок хронічної інтоксикації, у разі тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг/добу більше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), внаслідок гострої інтоксикації, що загрожує життю (передозування) і причиною якої може бути випадкове застосування, наприклад, дітьми або непередбачене передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки і симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація спостерігається після повторних прийомів великих доз.

Симптоми. Запаморочення, вертиго, дзвін у вухах, глухота, посилене потовиділення, нудота і блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах можливий при концентрації саліцилатів у плазмі крові вище 150-300 мкг/мл. Серйозні побічні реакції зустрічаються при концентрації саліцилатів у плазмі крові вище 300 мкг/мл.

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації.

Тяжкість стану не можна оцінювати лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою вивільнення шлунка та формуванням конкрементів у шлунку.

Лікування. Лікування гострої інтоксикації, спричиненої передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається за ступенем тяжкості, клінічними симптомами і забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні.

Крім загальних заходів (промивання шлунка, призначення ентеросорбентів) лікування повинно бути спрямоване на прискорення виведення препарату і нормалізацію кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу; разом із введенням розчинів бікарбонату натрію, цитрату чи лактату натрію, а також хлориду калію, призначають діуретики (форсований лужний діурез) під контролем показників крові. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Дані досліджень вказують на можливий ризик викидня та вад розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується залежно від збільшення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними, зв’язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти і підвищеним ризиком викидня не підтверджено.

Дані щодо виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизису не можна виключити при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.

Під час I і II триместрів вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. Для жінок, у яких ймовірна вагітність, або у першому і другому триместрі вагітності, доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування якомога коротшою.

Під час III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

• серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідроамніозом.

На жінку і плід в кінці вагітності – таким чином:

• можливе подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після застосування дуже низьких доз;
• гальмування скорочень матки, що може призвести до затримки або подовження тривалості пологів.

З огляду на це ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час III триместру вагітності.

Саліцилати та їх метаболіти потрапляють у грудне молоко у невеликій кількості.

Оскільки не було виявлено шкідливого впливу препарату на дитину після його застосування жінкам у період лактації, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. Однак у випадках регулярного застосування або при застосуванні високих доз годування груддю необхідно припинити на ранніх етапах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.

Діти

Застосовують дітям віком від 16 років за показаннями.

Не застосовувати препарат дітям віком до 16 років.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям віком до 16 років може спричинити тяжкі побічні ефекти (у тому числі синдром Рея, одною з ознак якого є постійне блювання).

Прохання ознайомитися з інформацією, викладеною у розділі «Особливі застереження»

Термін придатності

5 років

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 30 або 90 таблеток у флаконі.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Інструкція для: Асафен таблетки жув. 80 мг №30 флак.

Виробник: Фармасайнс Інк., Канада

Фарм. група: Аналгетики та антипiретики.

Реєстрація: № UA/7973/01/01 від 23.08.2013. Наказ № 752 від 23.08.2013

МНН: Acetylsalicylic acid

Код АТХ:

(N) Засоби, що діють на нервову систему

(N02) Анальгетики

(N02B) Інші анальгетики та антипіретики

(N02BA) Саліцилова кислота та її похідні

(N02BA01) Ацетилсаліцилова кислота