Блокіум Б12 табл. п/плен. оболочкой блистер №15

діюча речовина: диклофенак калію, бетаметазон, ціанокобаламін;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить диклофенаку калію 50 мг, бетаметазону 0,3 мг, ціанокобаламіну 5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; повідон; гідроксипропілметилцелюлоза; поліетиленгліколь, пропіленгліколь; тальк; понсо 4 R(Е 124); сахарин натрію; титану діоксид

(Е 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Диклофенак, комбінації.

Код АТС M01А В55.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Диклофенак – нестероїдний протизапальний засіб. Він гальмує активність ферменту ЦОГ і внаслідок цього - синтез простагландинів. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває та значною мірою зменшує ступінь вираженості симптомів запалення, таких як біль у спокої і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів.

Бетаметазон – глюкокортикоїдний препарат, пригнічує запальний процес за допомогою декількох механізмів дії: він інгібує продукцію різних медіаторів запалення, серед яких вазоактивний та хемотаксичний фактори; пригнічує секрецію ліполітичних та протеолітичних ферментів; пригнічує трансудацію лейкоцитів до ушкоджених ділянок та зменшує фіброз.

Вітамін B12 є життєво важливим для росту та реплікації клітин. Має дві коферментні форми – метилкобаламін та дезоксіаденозилкобаламін. Головна його функція - перенесення метильних груп (трансметилювання). Бере участь в обміні білків та нуклеїнових кислот (синтез метіоніну, дезоксирибонуклеотидів); відіграє важливу роль у метаболізмі фолієвої кислоти.

Дефіцит вітаміну B12 може викликати незворотні зміни в нервовій системі від прогресуючого набряку нейрона, демієлінізації та загибелі нейрона.

Фармакокінетика.

Їжа уповільнює всмоктування диклофенаку, знижуючи піки його плазмових концентрацій. Він зворотно зв’язується з білками плазми на 99 %. Диклофенак метаболізується в печінці; його метаболіти, кон’юговані з сульфатами та глюкуронідами, екскретуються в сечу (65 %) та жовч (35 %). У пацієнтів літнього віку, пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю не виявлено ніяких змін у фармакокінетиці.

Бетаметазон добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Він піддається ефекту «першого проходження» в печінці, маючи біодоступність 72 %. Зв'язок з білками плазми - на 64 %, період його напіврозпаду становить 5,6 години.

Вітамін B12 зв’язується з внутрішнім фактором Кастла, який є незамінним для його всмоктування. Комплекс вітамін B12-внутрішній фактор Кастла транспортується до клубової кишки, де взаємодіє зі специфічними рецепторами в слизовій оболонці, таким чином забезпечуючи його абсорбцію. Після цього вітамін B12 зв’язується з транскобаламіном II, який транспортує його до тканин, маючи швидку плазмову елімінацію. Вітамін B12 розподіляється переважно в печінковій паренхімі, яка є основним місцем зберігання.

Основні фізико-хімічні властивості

двоопуклі, рожеві таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з вигравіруваним "12" з одного боку.

Загострення ревматизму, запальні моно- та полінейропатії.

• Гіперчутливість до компонентів препарату;
• гіперчутливість до аспірину та інших нестероїдних протизапальних засобів;
• виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення;
• тяжка ниркова та печінкова недостатність;
• декомпенсована серцева недостатність;
• гастроінтестинальна кровотеча або перфорація;
• тяжка форма гіпертонічної хвороби;
• системні мікози;
• активний туберкульоз;
• подагра;
• гепатит А, В та гепатит не А, не B та інші вірусні інфекції;
• лікування антикоагулянтами;
• період вагітності та годування груддю;
• дитячий вік;
• остеопороз;
• синдром Іценка-Кушинга;
• цукровий діабет.
• застійна серцева недостатність (NYHA II-IV);
• ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесли інфаркт міокарда;
• цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;
• захворювання периферичних артерій;
• лікування періопераційного болю при артокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).

Застосовують дорослим внутрішньо. Приймають після вживання їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат приймають по 1 таблетці кожні 8 - 12 годин. Максимальна добова доза – 3 таблетки. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта. Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, запори, діарея, метеоризм, шлунково-кишкова кровотеча, гастропатія, спричинена НПЗЗ (ураження антрального відділу шлунка у вигляді еритеми слизової, крововиливів, ерозій та виразок), виразка шлунка та дванадцятипалої кишки з можливою подальшою перфорацією.

З боку центральної нервової системи: судоми, збудження, безсоння, дратівливість, стомлюваність, підвищення внутрішньочерепного тиску, запаморочення, головний біль, сонливість.

З боку печінки: підвищення трансаміназ або гепатити з/без жовтяниці.

З боку шкіри: еритема та висипання на шкірі, кропив’янка. Описані окремі випадки синдрому Стівенса-Джонсона, ексудативна поліморфна еритема та токсичний епідермоліз, фотосенсибілізація. Пізнє рубцювання ран, стоншення шкіри, петехії та екхімози, еритема обличчя.

З боку нирок: гостра ниркова недостатність, гематурія та протеїнурія, олігурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроліз, азотемія.

З боку кровоносної системи: лейкопенії, гемолітична анемія та агранулоцитоз.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність та прискорене серцебиття.

Гідроелектролітні розлади: натріємія, затримка рідини в тканинах, підвищене виділення калію та гіпокаліємічний алкалоз.

З боку скелетно-м’язової системи: м’язова слабкість, міопатія, втрата м’язової маси, остеопороз, переломи хребта внаслідок компресії, асептичний некроз голівки стегнової кістки та/або патологічні переломи довгих кісток.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, розвиток кушингоїдної конституції, адреналова недостатність, особливо при виникненні стресової ситуації (після травм, хірургічних втручань, системних захворювань). Знижена толерантність до карбогідратів та підвищення потреби в інсуліні і пероральних цукрознижувальних препаратах у хворих на цукровий діабет.

З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм та дзвін у вухах.

Розлади метаболізму: негативний азотний баланс внаслідок катаболізму білка.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда чи інсульту), пов'язаний із застосуванням диклофенаку зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

Типова клінічна картина при передозуванні препарату відсутня. Збільшується частота виникнення побічних ефектів.

Необхідно викликати блювання (протипоказанням для цього є стан порушення свідомості) або промивання шлунка. Призначення активованого вугілля, антацидів або інших препаратів, що алкалізують сечу, прискорюють виділення нестероїдних протизапальних засобів. Гемодіаліз, що може знадобитися при вторинній нирковій недостатності, спричиненій передозуванням НПЗЗ, може посилити виділення диклофенаку.

Симптоматичне лікування показано при таких ускладненнях, як артеріальна гіпертензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання.

Препарат не застосовують у період вагітності та годування груддю.

Діти

Препарат не застосовують дітям.

Особливості застосування

Бетаметазон може маскувати ознаки інфекцій. Під час лікування препаратом пацієнтам не слід проводити імунізацію у зв’язку з можливою зміною імунної відповіді. Його також слід обережно призначати пацієнтам з підозрою на інфекції, спричинені Strongyloides, оскільки можна спровокувати поширення інфекції та викликати стан, що становить загрозу для життя. Пацієнти з латентним туберкульозом або підвищеною реактивністю до туберкуліну повинні знаходитись під наглядом лікаря, оскільки хвороба може активуватись.

Терапія кортикостероїдами протягом більше ніж 2 тижнів може викликати розвиток кортикоадреналової недостатності, в результаті інгібування вивільнення адренокортикотропного гормону, що викликає атрофію надниркових залоз. У цих випадках адреналова недостатність може бути активована стресовими ситуаціями (хірургічним втручанням, тяжкими травмами, тяжкими інфекціями) або як наслідок різкої відміни кортикостероїдів.

Блокіум Б12 містить диклофенак, тому його слід з обережністю призначати пацієнтам з розладами серцево-судинної системи, нирок та печінки, пацієнтам, яким проводилось хірургічне втручання, або пацієнтам, у яких зменшений внутрішньосудинний об’єм. Диклофенак може викликати випадки загострення хвороби у пацієнтів з печінковою порфірією та з бронхіальною астмою.

Призначати Блокіум Б12, який містить диклофенак, пацієнтам зі значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (таких як гіпертонія, гіперліпідімія, цукровий діабет, куріння) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потребу пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію.

Блокіум Б12 слід призначати з обережністю пацієнтам з гемостатичними розладами, диверкулітом, зі свіжим анастомозом кишечнику, виразкою шлунка, виразковим колітом, абсцесом або іншими гнійними інфекціями, гіпертонічною хворобою, остеопорозом та міастенією гравіс. З обережністю слід призначати препарат при очному герпесі, емоційній нестабільності або психотичній схильності та гіпотиреоїдизмі.

У випадку тривалої терапії Блокіумом Б12 необхідно стежити за гематологічними показниками, функцією нирок та печінки.

З обережністю застосовувати пацієнтам віком понад 65 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При виникненні побічних явищ з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливості), а також з боку органа зору пацієнтам на період лікування препаратом слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному призначенні Блокіуму Б12 з іншими системними НПЗЗ збільшується частота виникнення побічних ефектів. Рекомендований суворий контроль коагуляції у пацієнтів, які лікуються пероральними антикоагулянтами, оскільки кортикостероїди і диклофенак підвищують ризик геморагій.

Блокіум Б12 може інгібувати фармакологічну дію діуретиків. Він також може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові при призначенні з калійзберігаючими діуретиками.

При призначенні Блокіуму Б12 за 24 години до та після прийому метотрексату може підвищуватись рівень останнього в крові та його токсичність.

При паралельному прийомі Блокіуму Б12 та препаратів літію може підвищуватись рівень останнього без видимих ознак передозування.

Оскільки Блокіум Б12 містить стероїдний гормон (бетаметазон) в своєму складі, слід взяти до уваги наступне.

При одночасному прийомі препарату з еритроміцином, астемізолом, бепридилом, галофантрином, пентамідином, терфенадином, сультопридом, вікаміном, аміодароном, бретиліумом, диспопірамідом, гуїнідином, солатололом виникає ризик розвитку двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії (гіпокаліємія, брадикардія та подовження QT-інтервалу підвищують ризик розвитку аритмії).

Поєднання, які потребують обережності при застосуванні

Інсулін, метформін, цукрознижувальні сульфонаміди: пацієнту рекомендовано посилити самоконтроль глікемії та відкоригувати дозу антидіабетичного засобу протягом та після лікування кортикостероїдами.

Ізоніазид: при одночасному застосуванні з кортикостероїдами рівень ізоніазиду в плазмі крові знижується, тому потрібний клінічний та мікробіологічний нагляд.

Фенобарбітал, фенітоїн, примідон, карбамазепін, рибафурин, рифампіцин є ферментативними індукторами, які знижують ефективність кортикостероїдів. Тому рекомендовано відкоригувати дозу препарату протягом та після лікування цими препаратами.

Ацетилсаліцилова кислота: кортикостероїди прискорюють елімінацію саліцилатів, тому після перерви в лікуванні кортикостероїдами існує ризик передозування саліцилатів. Рекомендовано коригування дози саліцилатів при припиненні лікування кортикостероїдами.

Взаємодії, які необхідно взяти до уваги

Антигіпертензивні препарати: кортикостероїди зменшують терапевтичні ефекти гіпотензивних препаратів.

Альфа-інтерферон: кортикостероїди можуть інгібувати його терапевтичну дію.

Вакцини з послабленими мікроорганізмами: існує ризик розвитку системних захворювань, які можуть призвести до летальних наслідків. Ризик збільшується переважно у пацієнтів з імунодепресивними станами. Краще використовувати вакцини з інактивованими мікроорганізмами.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 30 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Упаковка

15 таблеток у блістері, 1 блістер у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Інструкція для: Блокіум Б12 табл. п/плен. оболочкой блистер №15

Виробник: Лаб. Касаско А.П.Т.Т., Аргентина

Фарм. група: Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Диклофенак, комбінації.

Реєстрація: UA/13223/01/01

МНН: Diclofenac, combinations

Код АТХ:

(M) Лікарські засоби для лікування захворювань кістково-м`язової системи

(M01) Протизапальні та протиревматичні препарати

(M01A) Нестероїдні протизапальні препарати

(M01AB) Похідні оцтової кислоти

(M01AB55) Диклофенак в комбінації з іншими препаратами