Бримонал кап. глаз., р-р 0,2 % фл.-капельн. 5 мл №1

діюча речовина1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг;

1 мл містить 23 краплі;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота винна, натрію тартрат, гіпромелоза, бензалконію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Фармакотерапевтична група

Протиглаукомні та міотичні засоби. Код АТС S01E A05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Бримонідин є агоністом альфа-2-адренергічних рецепторів, який у тисячі разів більш селективний для альфа-2-адренорецепторів, ніж для альфа-1 адренорецепторів.

Така селективність є причиною відсутності мідріазу та звуження мікросудин, пов’язаних з ксенотрансплантатами сітківки людини.

Місцеве застосування бримонідину тартрату у людини знижує внутрішньоочний тиск з мінімальним впливом на показники серцево-судинної та легеневої діяльності.

Бримонідину тартрат 0,2 % характеризується швидким початком дії, піковий гіпотонічний ефект щодо очей досягається впродовж 2 годин після вживання. У рамках досліджень бримонідину тартрат 0,2 % знижував ВОТ в середньому на 4-6 мм рт.ст.

Результати досліджень на тваринах та людині свідчать про те, що бримонідину тартрат має подвійний механізм дії. Вважається, що бримонідину тартрат 0,2 % знижує ВОТ внаслідок зменшення продукції водянистої вологи та підвищення увеосклерального відтоку.

Фармакокінетика.

А) Загальні характеристики

Після очного застосування 0,2 % бримонідину тартрат двічі на день впродовж 10 днів його плазмові концентрації були низькими (середня Смакс складала 0,06 нг/мл). Повторні закапування (2 рази на день впродовж 10 днів) призводили до його незначного накопичення у крові. Площа під кривою плазмової концентрації у часі через 12 годин складала у рівноважному стані (AUC 0-12год) 0,31 нг/год/мл порівнянно з 0,23 нг/год/мл після першої дози. Середній період напіввиведення з системного кровообігу у людини після місцевого застосування складав приблизно 3 години. Ступінь зв’язування бримонідину з білками плазми після місцевого застосування у людини складає приблизно 29 %.

У тканинах ока бримонідин зворотно зв’язується з меланіном in vitro та in vivo. Після 2 тижнів застосування в око концентрації бримонідину у райдужній оболонці та власній судинній оболонці ока були у 3-17 разів вищі, ніж після однократної дози. За відсутності меланіну накопичення не спостерігається.

Значення зв’язування з меланіном не з’ясована. Проте біомікроскопічне дослідження пацієнтів, які отримували бримонідину тартрат 0,2 % до 1 року, не показало наявності будь-яких суттєвих побічних реакцій щодо очей, та у мавп, які отримували дози, що приблизно у 4 рази перевищували рекомендовану дозу бримонідину тартрат, та однорічне дослідження безпеки очного застосування не виявило значної очної токсичності.

У людини бримонідин добре всмоктується та швидко виводиться після перорального прийому. Суттєва частина дози (приблизно 75%) виводиться з сечею у вигляді метаболітів за 5 днів. Результати іn vitro досліджень, які проводилися з використанням тваринної та людської печінки, свідчать про те, що його метаболізм зумовлений переважно альдегідоксидазою та цитохромом Р450. Вважається, що системне виведення здебільшого зумовлено печінковим метаболізмом. Екскреція з сечею є головним шляхом виведення бримонідину та його метаболітів.

Б) Характеристики у пацієнтів

Властивості у пацієнтів літнього віку: 

Смакс, AUC та період напіввиведення бримонідину після застосування однократної дози пацієнтам літнього віку (65 років та старше) був таким самим, як у дорослих молодого віку, що свідчить про те, що вік не впливає на системну абсорбцію та виведення лікарського засобу.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий, злегка в’язкий розчин зеленувато-жовтого кольору без видимих механічних часточок.

Відкритокутова глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ).

• Монотерапія у пацієнтів, яким протипоказане застосування місцевих бета-блокаторів.
• У складі комплексної терапії з іншими препаратами для зниження ВОТ, коли монотерапія не дає бажаного результату.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.
• Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, міансерин).

Діти

Ефективність та безпека застосування бримонідину дітям не досліджені.

Особливості застосування

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою, нестійкою та неконтрольованою формою серцево-судинних захворювань.

Для пацієнтів літнього віку коригування дози не потрібне.

У деяких пацієнтів, які отримували бримонідину тартрат 0,2 % спостерігалися алергічні реакції з боку очей. При виникненні алергічних реакцій застосування препарат Бримонал 0,2 % слід припинити.

Слід з обережністю застосовувати Бримонал 0,2 % пацієнтам з депресією, недостатністю мозкового кровообігу та коронарною недостатністю, феноменом Рейно, ортостатичною гіпотензією та облітеруючим тромбангіїтом.

Вплив засобу Бримонал 0,2 % на пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю не досліджувався, тому слід бути обережним при застосуванні засобу для пацієнтів з відповідними захворюваннями.

Бримонал 0,2 % містить консервант – бензалконію хлорид, який всмоктується м’якими контактними лінзами. При користуванні м’якими (гідрофільними) контактними лінзами, не слід застосовувати їх протягом 15 хв. після застосування засобу Бримонал 0,2 %.

Якщо використовується більш ніж один офтальмологічний засіб місцевої дії, різні засоби слід використовувати з інтервалом у 5-15 хвилин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Бримонідин може спричиняти запаморочення, сонливість, порушення зору, що може вплинути на здатність курувати транспортними засобами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Протипоказано одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, міансерин).

Хоча специфічна взаємодія бримонідину з лікарськими засобами не досліджувалась, слід враховувати можливість адитивного або посилюючого впливу препарату на дію лікарських засобів, що пригнічують ЦНС (алкоголю, барбітуратів, опіатів, седативних засобів та анестетиків).

Дані про рівень катехоламінів у плазмі крові після застосування бримонідину відсутні.

Однак слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які застосовують лікарські засоби, що можуть вплинути на метаболізм та збільшують концентрацію амінів у плазмі крові (наприклад хлопромазин, метилфенідат, резерпін).

У деяких пацієнтів після застосування бримонідину тартрату спостерігалось клінічно незначне зниження артеріального тиску, тому слід з обережністю одночасно застосовувати бримонідин та гіпотензивні засоби та/або серцеві глікозиди.

Рекомендовано спостереження на початку лікування (або при збільшенні дози препарату) при комбінованій терапії із системними засобами (незалежно від їх фармацевтичної форми), що можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або впливати на їх ефективність (наприклад, агоністами або антагоністами адренергічних рецепторів - ізопреналіном, празозином).

Препарат призначають дорослим.

Рекомендується закапувати одну краплю препарату Бримонал 0,2 %, в уражено око двічі на добу з інтервалом 12 годин через рівні проміжки часу.

Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, для зменшення можливої системної абсорбції препарату рекомендовано протягом 1 хв легко натиснути на ділянку слізного мішка, розташованого у внутрішньому куті ока. Це необхідно зробити безпосередньо після закапування кожної краплі препарату. Якщо призначено більше одного виду очних крапель, їх слід закапувати з інтервалом 5- 15 хв.

Порушення з боку серцево-судинної системи.

Відчуття серцебиття, аритмії (у тому числі брадикардія та тахікардія).

Порушення з боку нервової системи.

Головний біль, сонливість, запаморочення, дисгевзія, синкопе.

Порушення з боку органів зору.

Місцеве подразнення очей, алергічні реакції, включаючи алергічний блефарит, алергічний блефаро-кон’юнктивіт; гіперемія, запалення та печіння, відчуття стороннього тіла, кон’юнктивіт, в т. ч. фолікулярний кон’юнктивіт, свербіж вій, затуманення зору, набряк повік, блефарит, набряк кон’юнктиви, біль в очах, сльозотеча, виділення з очей, фотофобія, ерозія, забарвлення рогівки, сухість очей, знебарвлення кон’юнктиви, порушення зору, ірит/іридоцикліт, передній увеїт, міоз, свербіння повік.

Порушення з боку органів дихання, грудної порожнини, середостіння.

Симптоми захворювання верхніх дихальних шляхів, сухість у носі, диспное. 

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту.

Гастроінтестинальні симптоми, сухість у роті.

Судинні розлади.

Артеріальна гіпертензія, гіпотензія.

Порушення загального характеру і стани, пов'язані з місцем застосування

Втома, астенія.

Порушення з боку імунної системи.

Системні алергічні реакції.

Порушення з боку психіки.

Депресія, безсоння.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини.

Шкірні реакції, включаючи еритему, набряк обличчя, свербіж, висипання, вазодилятація.

Передозування при офтальмологічному застосуванні.

У дорослих випадків місцевого передозування препарату не відзначалось.

Системне передозування при випадковому пероральному застосуванні препарату.

Відомі 2 випадки виникнення побічних ефектів після випадкового перорального застосування 9-10 крапель бримонідину дорослим пацієнтам. У них спостерігалося значне зниження артеріального тиску, у одного з пацієнтів приблизно через 8 годин після прийому препарату відзначалося підвищення артеріального тиску. Протягом 24 годин стан обох пацієнтів повністю нормалізувався. У третього пацієнта, який прийняв перорально невідому кількість препарату, не відзначалось ніяких побічних ефектів. Відомі випадки виникнення серйозних побічних ефектів у дітей при випадковому пероральному застосуванні бримонідину. У них спостерігалися такі симптоми: пригнічення ЦНС, недовготривала кома або втрата свідомості, артеріальна гіпотонія, брадикардія, гіпотермія та апное, що потребувало проведення інтенсивної терапії з інтубацією. Протягом 6-24 годин стан всіх пацієнтів повністю нормалізувався.

При пероральному передозуванні інших альфа-2-агоністів повідомлялося про випадки появи таких симптомів: артеріальна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотермія, пригнічення функції дихання та судоми.

Лікування симптоматичне.

Дослідження з безпеки застосування бримонідину тартрату вагітним жінкам не проводились, тому Бримонал 0,2 % не слід застосовувати у період вагітності.

Невідомо, чи проникає бримонідин у грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Термін придатності

2 роки.

Після першого відкриття флакона - 28 діб.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Після першого відкриття флакона зберігати не більше 28 діб.

Упаковка

По 5 мл або 10 мл у пластиковому флаконі-крапельниці, закритому ковпачком із контролем першого відкриття.

По 1 флакону-крапельниці разом з інструкцією для медичного застосування в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Інструкція для: Бримонал кап. глаз., р-р 0,2 % фл.-капельн. 5 мл №1

Виробник: Унімед Фарма, ТОВ, Словацька Республіка

Фарм. група: Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати і міотичні засоби.

Реєстрація: UA/7532/01/01

МНН: Brimonidine

Код АТХ:

(S) Лікарські засоби для лікування захворювань органів чуттів

(S01) Препарати для лікування захворювань очей (офтальмологічні препарати)

(S01E) Препарати для лікування глаукоми та міозу

(S01EA) Симпатоміметичні препарати при терапії глаукоми

(S01EA05) Бримонідин