Цефотаксим-Астрафарм пор. д/п ін. р-ну 1 г фл. №1

діюча речовина: cefotaxime;

1 флакон містить цефотаксиму натрієвої солі стерильної у перерахуванні на цефотаксим 500 мг або 1 г.

Лікарська форма

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини. Код АТС J01D D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефотаксим-Астрафарм – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Має широкий спектр дії. До препарату чутливі: Streptocоссіi (за винятком групи D), включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aurens, у т.ч. пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами; Bacillus subtilis і Муcoides; Neisseria gonorrhoeae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами), Neisseria meningitidis, інші види Neisseria, Escherichia coli, Klebsiella spp., включаючи Klebsiella pneumonia, Enterobacter spp. (деякі штами резистентні), Serratia spp., Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види), Salmonella, Citrobacter spp., Providencia, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae і Раrainfluenzae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами, в т. ч. стійкі до ампіциліну), Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Veillonella, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibacterium, Fusobacterium, Bacteroides spp. і Morganella. До дії препарату непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis і Clostridium difficile. До дії препарату стійкі: Streptoccus групи D, Listeria і метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Через 5 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму його концентрація у сироватці крові становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом’язового введення цефотаксиму у тій же дозі максимальна концентрація у крові досягається через 0,5 години і становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 12 годин.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить у середньому 25-40 %. Цефотаксим добре проникає у тканини і біологічні рідини організму. Виявляється в ефективних концентраціях у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Біотрансформується з утворенням активного метаболіту.

Виведення. Приблизно 60-70 % введеної дози препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді, а решта – у вигляді метаболітів. Частково виводиться з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1 годину при внутрішньовенному введенні і 1-1,5 години – при внутрішньом’язовому введенні. При нирковій недостатності та у пацієнтів літнього віку період напіврозпаду препарату збільшується приблизно у 2 рази. У новонароджених дітей період напіврозпаду препарату становить від 0,75 до 1,5 години, а у недоношених дітей – від 1,4 до 6,4 години.

Основні фізико-хімічні властивості

порошок білого або білого зі слабким жовтим відтінком кольору. Гігроскопічний.

Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:

• інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);
• інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);
• інфекції сечостатевої системи;
• септицемія, бактеріємія;
• інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);
• інфекції шкіри та м’яких тканин;
• інфекції кісток та суглобів;
• менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, до інших бета-лактамних антибіотиків, до лідокаїну (для внутрішньовенного введення).

З обережністю призначають препарат хворим з обтяженим алергоанамнезом.

Одночасне застосування цефотаксиму з нефротоксичними препаратами потребує контролю функції нирок; при застосуванні препарату більше 10 днів необхідний контроль периферичної крові.

Особам літнього віку та ослабленим хворим для профілактики гіпокоагуляції слід призначати препарати вітаміну К. При встановленні симптомів псевдомембранозного коліту цефотаксим відміняють.

При тривалому лікуванні треба контролювати формулу крові, а також функції печінки і нирок. У період застосування препарату можлива позитивна пряма реакція Кумбса і псевдопозитивна реакція сечі на глюкозу.

Сумісне застосування цефотаксиму з лідокаїном забороняється у таких випадках:

• при внутрішньовенному введенні;
• дітям до 30 місяців;
• пацієнтам із встановленою підвищеною чутливістю до препарату;
• пацієнтам із серцевою блокадою;
• пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні цефотаксиму та антибіотиків-аміноглікозидів збільшується нефротоксичність. Те саме стосується діуретиків – похідних етакринової кислоти та інших діуретиків (фуросеміду), при одночасному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії діє синергічно.

Розчин препарату Цефотаксим-Астрафарм несумісний з розчинами інших антибіотиків, їх слід вводити окремо.

Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70 %.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напіввиведення.

Препарат застосовують для внутрішньовенного струминного, краплинного та внутрішньом’язового введення.

Перед застосуванням препарату необхідно провести шкірні проби на чутливість до антибіотика та лідокаїну.

Для внутрішньовенного струминного введення 1 г порошку розчинити у 8 мл стерильної води для ін’єкцій. Вводити повільно протягом 3-5 хвилин.

Для внутрішньовенної інфузії 1 г порошку розчинити у 50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчині глюкози. Тривалість внутрішньовенної інфузії становить 50-60 хвилин.

Для внутрішньом’язового введення 1 г порошку розчиняють у 4 мл стерильної води для ін’єкцій або 1 % розчині лідокаїну та вводять глибоко у сідничний м’яз.

Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально.

Дорослим і дітям з масою тіла 50 кг і більше призначають Цефотаксим-Астрафарм у дозі 1 г кожні 12 годин. У тяжких випадках призначають препарат у дозі 1 г 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза становить 12 г.

При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів призначають внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозі 1 г кожні 12 годин; при неускладненій гострій гонореї призначають у дозі 1 флакон 1 г внутрішньом’язово 1 раз на добу або внутрішньовенно; при інфекціях середньої тяжкості призначають препарат у дозі 1-2 г кожні 12 годин; при тяжких інфекціях (менінгіт) призначають у дозі 2 г препарату внутрішньовенно кожні 6-8 годин.

Дітям з масою тіла до 50 кг препарат призначають у дозі 50-100 мг/кг маси тіла на добу, розподіленій на 3-4 внутрішньом’язові або внутрішньовенні введення. При тяжких інфекціях (у т.ч. менінгіт) добову дозу збільшити до 100-200 мг/кг маси тіла і ввести 4-6 разів внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Для недоношених дітей та дітей віком до 1-го тижня життя добова доза препарату становить 50 мг на 1 кг маси тіла, розподілена на дві рівні дози, і вводиться внутрішньовенно.

Для дітей 1-4-го тижня життя добова доза препарату становить 50-100 мг на 1 кг маси тіла, розподілена на три рівні дози, і вводиться внутрішньовенно.

При профілактиці розвитку інфекцій перед хірургічним втручанням під час введення наркозу одноразово вводити 1 г Цефотаксиму-Астрафарм. У разі необхідності дозу повторити через 6-12 годин.

При порушеннях функції нирок дозу препарату потрібно зменшити. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв і менше добову дозу препарату зменшують удвічі.

Діти

Препарат не призначають внутрішньом’язово дітям віком до 2,5 року.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, дисбактеріоз, метеоризм, стоматит, глосит; рідко – псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, порушення функції печінки, жовтяниця, холестаз.

Алергічні реакції: висипання, гіперемія, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, гарячка, еозинофілія, анафілактичні реакції, свербіж, кропив’янка, бронхоспазм, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк; рідко – анафілактичний шок.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Лабораторні показники: збільшення печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази та білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатиніну, гіпокоагуляція.

З боку периферичної крові: нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, оборотна енцефалопатія (наприклад кандидозний вагініт), запаморочення, судоми, підвищена втомлюваність, слабкість.

Місцеві реакції: біль, запалення тканин, флебіт, інфільтрат у місці введення.

Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (наприклад кандидозний вагініт).

Інші: кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, гостра печінкова недостатність, аритмія (при швидкому струминному введенні), позитивна реакція Кумбса.

При лікуванні інфекцій, спричинених спірохетою, може виникнути ускладнення, подібне до реакції Герксгеймера. Це може призвести до гарячки, ознобу, головного болю і болю у суглобах.

Можливий розвиток оборотної енцефалопатії.

У разі необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

Застосування препарату у період вагітності протипоказане.

У разі застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Досвід застосування цефотаксиму свідчить про те, що зазвичай препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами, але слід враховувати можливість розвитку побічний реакцій з боку нервової системи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºC.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Розчин препарату Цефотаксим-Астрафарам несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або інфузійному розчині.

Термін придатності

3 роки. Приготовлений розчин підлягає негайному застосуванню.

Упаковка

По 500 мг: 5 флаконів у касеті; по 1 касеті в картонній коробці.

По 1 г: по 1 флакону в коробці; по 5 флаконів у касеті; по 1 касеті в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Інструкція для: Цефотаксим-Астрафарм пор. д/п ін. р-ну 1 г фл. №1

Виробник: Астрафарм, ТОВ, м.Вишневе , Києво-Святошинський р-н, Україна

Фарм. група: Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини III покоління. Цефотаксим.

Реєстрація: UA/6251/01/02

МНН: Cefotaxime

Код АТХ:

(J) Протимікробні лікарські засоби для системного використання

(J01) Антибактеріальні препарати для системного призначення

(J01D) Інші антибактеріальні бета-лактами

(J01DD) Цефалоспорини третього покоління

(J01DD01) Цефотаксим