Цетрин сироп 5 мг/5 мл фл. 60 мл

кожні 5 мл препарату містять 5 мг цетиризину гідро хлориду;

допоміжні речовини: гліцерин, сахароза, кислота бензойна, динатрій едетат, сорбітовий сироп 70 %, натрію цитрат, фруктовий ароматизатор ID20181PH, вода очищена.

Форма випуску

Сироп.

Фармакотерапевтична група

 Антигістамінні препарати для системного застосування.

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна рідина без видимих сторонніх включень;

Код АТС R06A E07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Цетиризин – конкурентний антагоніст гістаміну, метаболіт гідроксизину, блокує Н1-гістамінові рецептори. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та проти ексудативну дію, впливає на ранню стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на «пізній» стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів та базофілів, зменшує проникнення капілярів, попереджує розвиток набряку тканини, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодовій кропив’янці), знижує гістаміноіндуковану бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі легкого перебігу. Практично не має антихолінергічної та антисеротонін ової дії. У терапевтичних дозах практично не викликає седативного ефекту. Початок ефекту після разового прийому 10 мг цетиризину – 20 хв. (у 50% пацієнтів) та через 60 хв. (у 95% пацієнтів), продовжується більше 24 годин. На фоні курсового лікування толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується з травного тракту, період досягнення максимальної концентрації (TCmax) після прийому всередину складає приблизно 1 год. Біодоступність цетиризину при прийомі у вигляді таблеток та сиропу однакова. Їжа не впливає на повноту всмоктування, але подовжує на 1 годину період досягнення максимальної концентрації (TCmax) та знижує величину максимальної концентрації (Cmax) на 23%. При прийомі у дозі 10 мг 1 раз на добу протягом 10 діб піковий рівень у плазмі складає 310 нг/мл та відмічається через 0.5-1.5 години після прийому. Зв× язується з білками плазми - 93% та не змінюється при концентрації цетиризину в діапазоні 25-1000 нг/мл. Фармакокинетичні параметри цетиризину змінюються лінійно при призначенні його в дозі 5-60 мг. Об’єм розподілу - 0.5 л/кг. У незначних кількостях метаболізується в печінці шляхом О-дезалкілірування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших блокаторів H1-гіста мінових рецепторів, які метаболізуються в печінці за участю системи цитохрому P450). Не акумулює, 2/3 препарату виводиться у незміненому вигляді нирками та приблизно 10% - з фекаліями. Системний кліренс - 53 мл/хв.

Період напів виведення у дорослих - 7-10 годин, у дітей 6-12 років - 6 годин, 2-6 років - 5 годин, 0,5-2 років – 3,1 години.

У пацієнтів літнього віку період напів виведення збільшується на 50%, системний кліренс знижується на 40% (зниження функції нирок). У хворих з порушенням функції нирок (КК нижче 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а період напів виведення збільшується (так, у хворих, які знаходилися на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 70% та становить 0,3 мл/хв/кг, а період напів виведення збільшується у 3 рази), що потребує відповідних змін режиму дозування. Практично не видаляється при гемодіалізі. У хворих з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний або біліарний цироз печінки) відзначається подовження періоду напів виведення на 50% та зниження загального кліренсу на 40% (корекція режиму дозування потрібна тільки при супровідному зниженні швидкості клуб очкової фільтрації). Проникає у грудне молоко.

Сезонний алергічний риніт, кон’юнктивіт, хронічний алергічний риніт, свербіж, кропив’янка.

Індивідуальна непереносимість (гіпер чутливість) до цетиризину та інших складових препарату, а також до гідроксизину, при непереносимості фруктози, синдром порушення всмоктування глюкози/галактози або недостатність кальцію; вагітність та годування груддю, не рекомендується дітям до 2 років.

Особливості застосування

Їжа не впливає на абсорбцію цетиризину. Препарат містить

0,45 г/мл сахарози. При прийомі рекомендованих доз постачає в організм до 2,25 – 5 г сахарози відповідно. Не приймати людям зі спадковою непереносимістю фруктози, синдромом порушення всмоктування глюкози/галактози або недостатністю кальцію.

Використання препарату пацієнтами, які працюють з механізмами: з обережністю слід керувати транспортом або виконувати інші види робіт, які потребують підвищеної уваги, бо в процесі клінічних досліджень у деяких пацієнтів спостерігалась сонливість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Було проведено вивчення взаємодії з псевдо ефедрином, антипірином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином. Вивчення не підтвердило фармакокінетичної взаємодії цих засобів з цетиризином. При сумісному прийомі з теофіліном зменшується кліренс цетиризину, що може призвести до накопичення та передозування цетиризину.

Внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Дорослим та дітям від 6 років: від 5 мг (1 чайна ложка) до 10 мг (2 чайні ложки) 1 раз на добу залежно від тяжкості симптомів. Максимальна добова доза для дорослих становить 20 мг.

Дітям віком від 2 до 5 років: рекомендована доза — 2,5 мг (1/2 чайної ложки) 1 раз на добу. Доза для цієї групи дітей може бути збільшена до 5 мг (1 чайна ложка) 1 раз на добу або 2,5 мг (1/2 чайної ложки) через кожні 12 годин залежно від маси тіла й тяжкості симптомів, а також сприйняття організму.

Ефективність та безпека застосування дітям менше двох років не вивчена.

Дорослим та дітям віком від 6 років з патологічними захворюваннями нирок та/або печінки рекомендована доза становить 5 мг 1 раз/день. Дітям віком від 2 до 5 років з такими захворюваннями приймати Цетрин не рекомендується. Людям літнього віку через вірогідність ниркової недостатності доза повинна бути підібрана індивідуально та з урахуванням аналізів функції нирок.

Цетрин в основному добре переноситься пацієнтами. Інколи при клінічних дослідженнях були скарги на сонливість, сухість слизових оболонок рота, головний біль, запаморочення, біль в ділянці травного тракту.

При випадковому та/або свідомому передозуванні першим симптомом виступає сонливість. Можливо виникнення тремору, тахікардії, свербіжу, кропив’янки, утримання сечовиділення. На перших стадіях слід викликати блювання у пацієнта. Антидоту не виявлено, рекомендовано промивання шлунка, призначення активованого вугілля та послаблюючих засобів. У тяжких випадках слід проводити професійне спостереження за діяльністю серцево-судинної та дихальної систем.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15-25^оС.

Термін придатності

2 роки.

Умови відпуску

Без рецепта.

Інструкція для: Цетрин сироп 5 мг/5 мл фл. 60 мл

Виробник: Др. Редді'с Лабораторіс Лтд, Індія

Фарм. група: Антигістамінні засоби для системного застосування.

Реєстрація: UA/6789/01/01

МНН: Cetirizine

Код АТХ:

(R) Лікарські засоби для лікування захворювань дихальної системи

(R06) Антигістамінні препарати для системного застосування

(R06A) Антигістамінні препарати для системного застосування

(R06AE) Похідні піперазину

(R06AE07) Цетиризин