Етацизин таблетки, в/о, по 50 мг №50 (10х5)

Діюча речовина: етацизин;

1 таблетка, вкрита оболонкою містить етацизину 50 мг;

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, метилцелюлоза, сахароза, кальцію стеарат; оболонка: сахароза, повідон, кальцію карбонат, магнію карбонат легкий, кремнію діоксид колоїдний безводний, віск карнаубський, барвники: хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі видні оболонка і ядро майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антиаритмічні засоби. 

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Етацизин – антиаритмічний препарат IC класу. Має виражену і тривалу антиаритмічну дію. Пригнічує швидкість наростання фронту потенціалу дії, не змінює потенціал спокою. Впливає переважно на натрієві канали (як на зовнішній, так і на внутрішній поверхні клітинної мембрани), зменшує амплітуду та уповільнює процеси інактивації і реактивації швидкого натрієвого струму. Блокує вхід іонів кальцію по повільних каналах мембрани. Подовжує тривалість рефрактерних періодів передсердь і артріовентрикулярного вузла. Уповільнює швидкість наростання потенціалу дії в передсердних і шлуночкових волокнах Пуркіньє і додаткових шляхах проведення збудження по атріовентрикулярному (АV) вузлу і пучку Кента. Пригнічує синоатріальне проведення, особливо при синдромі слабкості синусового вузла, поширює комплекс QRS на електрокардіограмі (приблизно на 25 %), оскільки уповільнює провідність шлуночків (у системі Гіса-Пуркіньє). Має негативну ізотропну дію, проявляє місцевоанестезуючу і спазмолітичну активність.

Етацизин не змінює частоту серцевих скорочень при короткочасному застосуванні і зменшує при тривалому застосуванні.

Фармакокінетика.

При вживанні внутрішньо Етацизин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і визначається в крові за 30-60 хвилин. Максимальна концентрація Етацизину в плазмі крові реєструється через 2,5–3 годин. Біодоступність – 40 %. 90% зв’язується з білками крові. Період напіввиведення становить у середньому 2,5 год. Усі вказані параметри фармакокінетики підлягають значним індивідуальним коливанням. Етацизин інтенсивно метаболізується під час першого проходження крізь печінку. Деякі з утворюваних метаболітів мають антиаритмічну активність.

З організму виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

Шлуночкова та надшлуночкова екстрасистолія; пароксизми мерехтіння і тріпотіння передсердь; шлуночкова і надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі передчасного збудження шлуночків.

• Підвищена чутливість до препарату або допоміжним речовинам;
• виражені порушення провідності (у т.ч. синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II–III ступеня при відсутності штучного водія ритму), порушення внутришньошлуночкової проводимості;
• виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка;
• наявність постінфарктного кардіосклерозу;
• кардіогенний шок;
• гострий коронарний синдром;
• гострий інфаркт міокарда і період три місяці після гострого інфаркту міокарда;
• виражене розширення порожнини серця;
• зниження фракції викиду лівого шлуночка (дані ехокардіографії), зупинка синусового вузла;
• виражена артеріальна гіпотензія;
• хронічна серцева недостатність ІІІ і ІV класу;
• виражені порушення функції печінки і/або нирок;
• порушення електролітного балансу (гіпокаліємії, гіперкаліємії, гіпомагніємії);
• одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО);
• одночасне застосування антиаритмічних засобів ІС (морацизин (етмозин), пропафенон, алапінін) і ІА класу (хінідин, прокаїнамід, дізопірамід, аймалін);
• порушення ритму серця у поєднанні з блокадами проведення за системою Гіса − волокна Пуркіньє.

Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування антиаритмічних засобів класу 1С − морацизину, енкаїніду, флекаїніду, пропафенону − протипоказане. Комбінація блокаторів b-адренорецепторів з антиаритмічними засобами класу 1С (Етацизин) посилює протиаритмічний ефект, особливо відносно аритмій, що провокуються фізичним навантаженням або стресом. Така комбінація дозволяє застосовувати антиаритмічний препарат у невеликих дозах, що знижує частоту їхньої побічної дії. Ця комбінація показана для лікування та профілактики пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкові.

Етацизин можна приймати разом з аміодароном (III клас). У таких випадках слід знижувати дози обох препаратів. Для профілактики мерехтіння шлуночків або шлуночкової пароксизмальної тахікардії можна застосовувати комбінацію мексилетин +етацизин+анаприлін.

При одночасному застосуванні Етацизину з дігоксином посилюється антиаритмічна дія препаратів і покращується скоротлива здатність міокарда. При їх сумісному застосуванні можливі нудота, анорексія, що пов’язано з підвищенням концентрації дігоксину в сироватці крові. У такому разі слід зменшити дозу дігоксину.

Застосування глютамінової кислоти разом з Етацизином нівелює кардіодепресивну дію останнього у хворих із початковими ознаками порушення кровообігу.

Етацизин не слід призначати разом з інгібіторами МАО.

При лікуванні Етацизином слід враховувати його взаємодію з етанолвмісними препаратами.

Особливості застосування

При інфаркті міокарда препарат можна призначати за умов ретельного контролю лікаря.

Бажано розпочинати лікування через 3 місяці після розвитку інфаркту міокарда.

З особою обережністю призначати при синдромі слабкості синусового вузла, брадикардії, AV блокаді І ступеню, ішемічній хворобі серця, тяжких порушеннях периферичного кровообігу, хронічній серцевій недостатності І функціонального класу, закритокутовій формі глаукоми, доброякісній гіпертрофії передміхурової залози, кардіомегалії (оскільки підвищується ризик розвитку аритмогенної дії), пацієнтам з кардіостимуляторами (збільшення ризику аритмії), при печінковій/нирковій недостатності.

Подібно до інших антиаритмічних препаратів Етацизин може діяти аритмогенно. Тому при призначенні Етацизину слід враховувати наступне: 

1. Суворо брати до уваги протипоказання до застосування препарату.
2. Попередньо виявити та ліквідувати гіпокаліємію.
3. Запобігати застосуванню Етацизину одночасно з антиаритмічними препаратами 1А і ІС класу.
4. Курсове лікування бажано розпочинати у стаціонарі (особливо протягом перших 3-5 днів застосування препарату та з урахуванням динаміки ЕКГ після пробної та повторної доз Етацизину або даних моніторингу ЕКГ).
5. Негайно припинити курсове лікування в разі збільшення кількості ектопічних шлуночкових комплексів, проявів блокад чи брадикардії. Лікування Етацизином слід також негайно припинити при розширенні шлуночкових комплексів більше ніж на 25 %, зменшення їхньої амплітуди, при розширенні зубця Р на ЕКГ більше 0,12 секунди або інтервалів QT більше 500 мс. Препарат слід застотовувати з обережністю, якщо інтервал QT більше 400 мс.

Факторами ризику аритмогенної дії Етацизину вважаються: органічне ураження серця (особливо перенесений інфаркт міокарда), зниження фракції викиду лівого шлуночка.

Аритмогенна дія препарату не безпосередньо залежить від дози. Для її зниження рекомендується одночасне застосування Етацизину та невеликих доз β-адреноблокаторів.

Під час лікування необхідно регулярно контролювати стан хворого і функцію серцево-судинної системи (ЕКГ, АТ, ехокардіографія).

Не слід застосовувати препарат пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарози-ізомальтази.

До складу оболонки таблеток входить барвник жовтий захід (Е110), який може викликати алергічні реакції.

Пацієнтам із синусовим синдромом, особливо при першому застосуванні препарату, необхідний ЕКГ контроль через 2-3 дні від початку прийому препарату.

Пацієнтам з порушенням функцій печінки при тривалому лікуванні слід дотримуватися обережності, оскільки можлива гепатотоксична дія (при тяжких порушеннях функцій печінки застосування протипоказане).

При лікуванні Етацизином не можна вживати алкоголь.

Етацизин приймаюти внутрішньо, незалежно від прийому їжі, починаючи з 50 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому клінічному ефекті дозу слід збільшити (під обов'язковим контролем електрокардіограми) до 50 мг 4 рази на добу (200 мг) або 100 мг 3 рази на добу (300 мг).

При досягненні стійкого антиаритмічного ефекту проводити підтримуючу терапію в індивідуально підібраних мінімальних ефективних дозах.

Деяким пацієнтам для досягнення стабільної антиаритмічної дії необхідне комбіноване лікування Етацизином і β-адреноблокаторами.

Діти

Застосування препарату дітям протипоказано.

Побічні ефекти залежать від величини дози і, щоб уникнути їх, не слід призначати максимальні дози препарату.

В осіб з індивідуальною непереносимістю можливі алергічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: зупинка синусового вузла, АV-блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, зниження скоротимості міокарда, зменшення коронарного кровотоку, аритмія. Аритмогенна дія, вірогідність якої найбільша після перенесеного інфаркту міокарда і при інших видах серцевої патології, яка призводить до зниження скоротимості міокарда і розвитку серцевої недостатності, проаритмогенний ефект з ризиком раптового летального наслідку.

Зміни на ЕКГ: подовження інтервалу РQ, розширення зубця Р і комплексу QRS.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, похитування при ходьбі або поворотах голови, невелика сонливість; в окремих випадках відзначена диплопія, парез акомодації.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль в епігастральній ділянці.

Можливе зменшення побічних ефектів або їх зникнення після застосування препарату протягом 3-4 днів. При тривалому лікуванні Етацизином побічні реакції не посилюються, а з припиненням прийому препарату швидко зникають.

Етацизин має малу терапевтичну широту, тому легко може виникнути тяжка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів).

Симптоми: подовження інтервалів PR і розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубців Т, брадикардія, синоатріальна і АV-блокада, асистолія, пароксизми поліморфної і мономорфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротимості міокарда, стійке зниження артеріального тиску, запаморочення, затуманення зору, головний біль, шлунково-кишкові розлади.

Лікування: симптоматичне; для лікування шлуночкової тахікардії не застосовувати антиаритмічні засоби ІА і ІС класів; натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та артеріальну гіпотензію.

У період вагітності або годування груддю застосування препарату протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 5 блістерів у картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Інструкція для: Етацизин таблетки, в/о, по 50 мг №50 (10х5)

Виробник: Олайнфарм, АТ, Латвія

Фарм. група: Антиаритмічні засоби.

Реєстрація: № UA/3771/01/01 від 21.10.2015. Наказ № 687 від 21.10.2015

МНН: Ethacizin

Код АТХ:

(C) Лікарські засоби для лікування захворювань серцево-судинної системи

(C01) Препарати для лікування захворювань серця

(C01B) Антиаритмічні препарати, I та III класів

(C01BG) Інші антиаритмічні препарати, I та III класів