Кодтерпін IC табл. блістер, у пачці №10

діючі речовини: 1 таблетка містить кодеїну фосфату гемігідрату 10,9 мг (у перерахуванні на кодеїну основу 8 мг), терпінгідрату 250 мг, натрію гідрокарбонату 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Комбіновані препарати, які містять протикашльові засоби та експекторанти. Похідні опію та експекторанти. Код АТС R05F А02.

Непродуктивний кашель при захворюваннях легень і дихальних шляхів.

Підвищена чутливість до кодеїну або до інших опіоїдних аналгетиків, або до будь-якого з компонентів препарату; гостра респіраторна депресія, легенева недостатність, обструктивні захворювання дихальних шляхів, брохіальна астма (не слід застосовувати опіоїди під час астматичного нападу), виражена артеріальна гіпотензія, аритмії, епілепсія, черепно-мозкові травми або стани, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском (на додаток до ризику респіраторної депресії та підвищення внутрішньочерепного тиску кодеїн може чинити вплив на зіничну реакцію та інші вітальні реакції при оцінці неврологічного статусу); захворювання печінки, тяжке порушення функції печінки, тяжкі захворювання нирок, період після операції на жовчних шляхах, стан алкогольного сп’яніння; стани, при яких інгібування перистальтики слід уникати або при яких розвивається здуття живота; ризик паралітичної непрохідності кишечнику.

Препарат протипоказаний наступним групам пацієнтів:

дітям у віці до 12 років;

дітям у віці від 12 до 18 років зі скомпрометованою дихальною функцією;

жінкам у період вагітності або годування груддю;

пацієнтам будь-якого віку, які є ультрашвидкими/екстенсивними метаболізаторами за CYP2D6.

Препарат застосовують внутрішньо. Дорослим і дітям віком від 12 років призначають по 1 таблетці 2-3 рази на добу. Тривалість лікування – 5 діб, у виняткових випадках термін лікування може бути збільшений.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк; макулопапульозний висип розглядається як симптом синдрому гіперчутливості, пов’язаний з пероральним застосуванням кодеїну; гарячка, спленомегалія і лімфаденопатія, утруднене дихання.

Психічні розлади: депресія, галюцинації, кошмарні сновидіння, стан неспокою, сплутаність свідомості, раптові зміни настрою, ейфорія, дисфорія.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, судоми (особливо у немовлят і дітей), головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, розвиток толерантності або залежності, седативний ефект.

З боку органа зору: звуження зіниць, порушення гостроти зору, світлочутливість, порушення зору (зокрема розмитість, подвоєння контурів видимих предметів), міоз.

З боку органа слуху та лабіринту: запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія, гіперемія шкіри обличчя, артеріальна гіпотензія (при застосуванні великих доз).

З боку дихальної системи: задишка, пригнічення дихання (при застосуванні великих доз), бронхоспазм.

З боку травного тракту: сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, запор, спазми шлунка, панкреатит, біль у надчеревній ділянці.

Гепатобіліарні розлади: спазм жовчовивідних шляхів, який може бути пов’язаний зі зміною рівнів печінкових ферментів).

З боку ендокринної системи: гіперглікемія.

Розлади метаболізму та харчування: анорексія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні реакції, такі як висип, кропив’янка, свербіж, підвищена пітливість, набряк обличчя.

З боку кістково-м’язової системи: неконтрольовані м’язові рухи, ригідність м’язів (при застосуванні великих доз).

З боку сечовидільної системи: спазм сфінктера сечового міхура, спазм сечовивідних шляхів, утруднене сечовипускання, затримка сечовипускання, дизурія, антидіуретичний ефект.

З боку репродуктивної системи: статева дисфункція, еректильна дисфункція, зменшення лібідо та потенції.

Загальні порушення: припливи крові, відчуття нездужання, підвищена втомлюваність, гіпотермія.

Толерантність і деякі з найбільш поширених побічних ефектів – сонливість, нудота, блювання, сплутаність свідомості – як правило, розвиваються при тривалому застосуванні кодеїну.

Регулярне тривале застосування кодеїну, як відомо, призводить до розвитку залежності, толерантності та до виникнення стану неспокою, дратівливості після припинення лікування. Слід пам’ятати, що толерантність знижується швидко після припинення прийому кодеїну, тому повторне застосування раніше припустимої дози може виявитися летальним.

Синдром відміни: раптове припинення лікування кодеїном може спричинити синдром відміни. Можливі симптоми: тремор, безсоння, стан неспокою, дратівливість, тривожність, депресія, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея, підвищене потовиділення, сльозотеча, ринорея, чхання, позіхання, пілоерекція, мідріаз, слабкість, гарячка, м’язові судоми, дегідратація, збільшення частоти серцевих скорочень, частоти дихання та артеріального тиску.

Симптоми передозування кодеїну: розвиток депресії центральної нервової системи, зокрема гостре пригнічення дихання, яке може спричинити ціаноз, сповільнене дихання, сонливість, частіше у випадках одночасного застосування інших засобів із седативною дією (наприклад алкоголю) та перевищення дози. Значне звуження зіниць, порушення координації очних яблук, головний біль, підвищена пітливість, почервоніння обличчя, сухість у роті, запор, атонія сечового міхура, можливе виникнення задишки, апное, судом, колапсу, затримки сечовиділення; можуть спостерігатися ознаки вивільнення гістаміну; рідко – набряк легень; зазвичай нудота і блювання. Можливе, але малоймовірне, виникнення артеріальної гіпотонії та тахікардії. Високі дози кодеїну можуть призводити до седації або емоційного збудження, у дітей – до появи судом.

Лікування: загальні симптоматичні та підтримуючі заходи, включаючи заходи для підтримки дихального центру та моніторинг вітальних показників до стабілізації стану.

Прийом активованого вугілля є доцільним, якщо минуло не більше 1 години з моменту застосування кодеїну дорослим у дозі, що перевищує 350 мг, та дітям у дозі, що перевищує 5 мг/кг маси тіла. У подальшому проводять симптоматичну терапію. Важливою додатковою процедурою до лікування є катетеризація сечового міхура та, якщо потрібно, призначення антибіотиків. При тяжкому отруєнні пацієнта слід госпіталізувати. Слід застосувати налоксон при виникненні коми або пригнічення дихання. Налоксон є конкуруючим антагоністом та має короткий період напіввиведення, таким чином може знадобитися повторне застосування великих доз для пацієнтів із тяжким отруєнням. Слід спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 4 годин після введення налоксону або 8 годин у випадках застосування препарату налоксону з пролонгованою дією.

У період вагітності препарат не застосовують.

Повідомлялося про можливий зв’язок між виникненням у немовлят вад дихальної системи та серця та застосуванням кодеїну протягом І триместру вагітності. Регулярне застосування кодеїну у період вагітності може спричинити розвиток фізичної залежності у плода, що призведе до симптомів абстиненції у новонародженого. Застосування кодеїну під час пологів може пригнічувати дихання у новонародженого. Опіоїдні аналгетики можуть призвести до шлункового стазу під час пологів, підвищення ризику аспіраційної пневмонії у матері.

У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

При застосуванні у звичайних терапевтичних дозах кодеїн і його активний метаболіт можуть бути присутніми в грудному молоці у дуже низьких концентраціях, що навряд чи може чинити негативний вплив на немовля. Однак, якщо пацієнтка є ультрашвидким метаболізатором за CYP2D6, у грудному молоці можуть встановлюватися більш високі рівні морфіну, у дуже рідкісних випадках це може призвести до потенційно летальних симптомів опіоїдної токсичності у немовляти.

Діти

Дітям віком до 12 років препарат протипоказаний через ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій за рахунок варіабельного та непередбачуваного шляху перетворення кодеїну у морфін у пацієнтів цієї вікової групи (див. розділ «Протипоказання»).

Кодеїн не застосовують дітям віком від 12 до 18 років зі скомпрометованою дихальною функцією через ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).

Кодеїн не застосовують дітям віком від 12 до 18 років, які є ультрашвидкими/екстенсивними метаболізаторами за CYP2D6 (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).

Особливості застосування

Препарат не рекомендується для застосування пацієнтам із гострою астмою. Кодеїн слід застосовувати з обережністю або необхідне зниження дози при лікуванні астми та зниженого респіраторного резерву. Необхідно уникати застосування кодеїну під час гострого нападу астми (див. розділ «Протипоказання»). Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі зниженою функцією нирок або печінки, з захворюваннями жовчного міхура (зокрема жовчокам’яною хворобою), із наявністю в анамнезі зловживання наркотиками, при порушеннях дихальної функції та астмі в анамнезі. Слід зменшити дозу препарату пацієнтам літнього віку, ослабленим пацієнтам, пацієнтам з гіпотонією, гіпотиреозом, гіпертрофією передміхурової залози, наднирковою недостатністю (наприклад хворобою Аддісона), запальними або обструктивними захворюваннями кишечнику (кодеїн знижує перистальтику, підвищує тонус та сегментацію кишечнику та може підвищувати тиск у товстій кишці) (див. розділ «Протипоказання»), стриктурою уретри, шоком, судомними станами, міастенією gravis. Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які нещодавно перенесли хірургічні втручання на кишечнику (через можливе зниження моторики шлунково-кишкового тракту) або сечових шляхах (такі пацієнти більш схильні до затримки сечовипускання, спричиненої безпосередньо спазмом уретрального сфінктера та запором внаслідок застосування кодеїну). Кодеїн слід застосовувати з обережністю при феохромоцитомі (опіоїди можуть стимулювати вивільнення катехоламіну шляхом індукції вивільнення ендогенного гістаміну). Припинення лікування слід проводити поступово у пацієнтів, які можуть мати фізичну залежність, щоб уникнути прискорення розвитку симптомів синдрому відміни.

CYP2D6 метаболізм

Кодеїн перетворюється на його активний метаболіт – морфін – у печінці під дією ферменту CYP2D6. Якщо пацієнт має дефіцит цього ферменту або якщо у пацієнта CYP2D6 повністю відсутній, адекватний знеболювальний ефект не буде отриманий. Оцінки показують, що до 7 % кавказького населення може мати цю особливість CYP2D6 метаболізму. Однак, якщо пацієнт є ультрашвидким або екстенсивним метаболізатором за CYP2D6, існує підвищений ризик розвитку побічних ефектів – симптомів опіоїдної токсичності – навіть при застосуванні звичайних доз. У таких пацієнтів перетворення кодеїну у морфін швидко призводить до встановлення більш високих рівнів морфіну в сироватці крові, ніж очікувалось.

Загальні симптоми опіоїдної токсичності: сплутаність свідомості, сонливість, поверхневе дихання, звужені зіниці, нудота, блювання, запор, відсутність апетиту. У важких випадках можливі симптоми циркуляторної та дихальної депресії, які можуть бути небезпечними і дуже рідко – летальними.

Дані про поширеність ультрашвидких метаболізаторів за CYP2D6 у різних популяціях наведені нижче:

Діти зі скомпрометованою дихальною функцією

Кодеїн не рекомендується для застосування дітям, у яких дихальна функція може бути скомпрометована нервово-м’язовими порушеннями, важкими серцевими або респіраторними захворюваннями, інфекціями верхніх дихальних шляхів або легенів, мультитравмами або масштабними хірургічними втручаннями. Ці фактори можуть погіршити симптоми токсичності морфіну.

Застосування опіоїдних аналгетиків слід уникати пацієнтам з захворюваннями жовчовивідних шляхів або застосовувати в комбінації зі спазмолітиками.

Застосування петидину та, можливо, інших опіоїдних аналгетиків пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (IMAO), може бути пов’язане з дуже тяжкими реакціями, а іноді з реакціями, які мають летальні наслідки. Якщо застосування кодеїну пацієнтам, які приймають IMAO, є життєво необхідним, кодеїн слід застосовувати з великою обережністю або слід припинити застосування ІМАО за 14 днів до початку лікуванням кодеїном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Опіоїдні аналгетики знижують слиновиділення, що може спричинити розвиток карієсу та кандидамікозу слизової оболонки ротової порожнини.

У пацієнтів з порушенням функції нирок виведення кодеїну уповільнено, через що рекомендується подовжити інтервали між прийомами препарату. У пацієнтів літнього віку метаболізм та елімінація кодеїну можуть відбуватися повільніше, тому може бути доцільним зниження дози препарату.

Під час лікування препаратом заборонено вживати алкоголь.

Не слід застосовувати препарат протягом тривалого часу у зв’язку із можливістю розвитку звикання до кодеїну.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Під час лікування слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами через можливість виникнення таких ефектів як сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, галюцинації, розлади зору або судоми. Ефекти алкоголю підсилюються опіоїдними аналгетиками.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Сорбенти, в’яжучі та обволікаючі засоби можуть зменшити всмоктування компонентів препарату в травному тракті.

Антидепресанти: трициклічні антидепресанти можуть посилити пригнічувальні ефекти опіоїдних аналгетиків.

Застосування інгібіторів моноаміноксидази (IMAO) у комбінації з петідином було пов’язане з тяжким збудженням/пригніченням ЦНС (включаючи гіпертензію або гіпотонію). Незважаючи на те, що не було задокументоване подібне з кодеїном, не виключено, що подібна взаємодія може відбутися. Отже кодеїн не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або протягом 2 тижнів після припинення їх застосування.

Алкоголь: можливе посилення гіпотензивного, седативного ефектів алкоголю та пригнічувального впливу алкоголю на дихальну діяльність.

Анестетики, натрію оксибутират: можливе посилення ЦНС депресії та/або респіраторної депресії, та/або гіпотонії.

Нейролептики: посилення седативного та гіпотензивного ефектів.

Анксіолітики і снодійні засоби: посилення седативного ефекту, підвищення ризику респіраторної депресії.

Антигістамінні засоби: одночасне застосування кодеїну та антигістамінних препаратів із седативними властивостями може призвести до посилення ЦНС депресії та/або респіраторної депресії, та/або гіпотонії.

Антигіпертензивні засоби: посилення гіпотензивної дії.

Антихолінергетики (наприклад атропін): ризик тяжкого запору, який може призвести до паралітичної кишкової непрохідності та/або до затримки сечі.

Антиаритмічні засоби: кодеїн сповільнює всмоктування мексилетину. При одночасному застосуванні кодеїну та хінідину фармакологічна дія кодеїну, ймовірно, буде значно знижена через негативний вплив хінідину на його метаболізм.

Домперидон і метоклопрамід: кодеїн антагонізує дію цизаприду, метоклопрамиду та домперидону на шлунково-кишкову діяльність.

Антидіарейні засоби: підвищення ризику тяжкого запору.

Ненаркотичні аналгетики: посилення аналгетичної дії.

Опіоїдні антагоністи (наприклад бупренорфін, налтрексон, налоксон): можливе прискорення розвитку синдрому відміни.

Хлорамфенікол: підвищення концентрації кодеїну у плазмі крові через інгібування його метаболізму.

Ципрофлоксацин: опіоїди знижують концентрацію ципрофлоксацину у плазмі крові.

Ритонавір: можливе підвищення рівня опіоїдних аналгетиків (зокрема кодеїну) у плазмі крові.

Противиразкові препарати: циметидин може пригнічувати метаболізм кодеїну, що призводить до підвищення його концентрації у плазмі крові.

Мексилетин: при одночасному застосуванні з кодеїном уповільнюється абсорбція мексилетину.

Серцеві глікозиди (дигоксин та інші): при застосуванні кодеїну у великих дозах дія серцевих глікозидів може посилюватися.

Вплив на інструментальні дослідження: застосування опіоїдів може перешкоджати дослідженню евакуації вмісту шлунка, оскільки опіоїди затримують випорожнення шлунка, а також гепатобіліарній візуалізації печінки при застосуванні Technetium Tc 99m Disofenin, оскільки опіоїдна терапія може спричинити звуження сфінктера Одді і збільшити тиск жовчних шляхів.

Можливе одночасне застосування Кодтерпіну ІС® із бронходилататорами, антибактеріальними засобами при лікуванні застудних захворювань.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кодтерпін ІС® – комбінований лікарський засіб з протикашльовим і відхаркувальним ефектом.

Кодеїн – агоніст опіоїдних рецепторів, який чинить центральну протикашльову дію (за рахунок пригнічення збудливості кашльового центру).

Терпінгідрат виявляє відхаркувальний ефект.

Натрію гідрокарбонат зменшує в’язкість мокротиння за рахунок підвищення рН.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні кодеїн та інші компоненти препарату добре абсорбуються з травного тракту. В організмі кодеїн завдяки своїй ліпофільності швидко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр; накопичується у жировій тканині, меншою мірою – в легенях, печінці, нирках і селезінці. Максимальна дія спостерігається через 30-60 хвилин і триває протягом 2-6 годин. Терпінгідрат і натрію гідрокарбонат виводяться нирками та через дихальні шляхи з бронхіальним секретом.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою. З одного боку таблетки нанесено товарний знак підприємства, з іншого боку – риска.

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці.

По 10 таблеток у блістері.

Категорія відпуску

За рецептом.

Інструкція для: Кодтерпін IC табл. блістер, у пачці №10

Виробник: Інтерхім, ТДВ, м.Одеса, Україна

Фарм. група: Засоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Похідні опію та експекторанти.

Реєстрація: UA/8689/01/01

МНН: Opium derivatives and expectorants

Код АТХ:

(R) Лікарські засоби для лікування захворювань дихальної системи

(R05) Препарати, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях

(R05F) Препарати від кашлю в комбінації з відхаркувальними препаратами

(R05FA) Похідні опію в комбінації з відхаркувальними препаратами

(R05FA02) Похідні опію в комбінації з відхаркувальними препаратами