Ліпоїка табл. в/плів. оболонкою 300 мг контурн. чарунк. уп. №30

діюча речовина: thioctic acid;

1 ампула по 10 мл розчину містить тіоктової (α-ліпоєвої) кислоти 300 мг;

1 ампула по 20 мл розчину містить тіоктової (α-ліпоєвої) кислоти 600 мг;

допоміжні речовини: трометамол, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Концентрат для розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтуватого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Кислота тіоктова.

Код АТХ А16А Х01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

α-ліпоєва кислота – це вітаміноподібна речовина ендогенного походження, що виконує функцію коензиму при оксидантному декарбоксилюванні α-кетокислот.

Гіперглікемія, спричинена цукровим діабетом, призводить до накопичення так званих «кінцевих продуктів розвинутої глюкозиляції». Це процес призводить до зниження ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії та ішемії, що супроводжується підвищеним утворенням вільних кисневих радикалів, які, у свою чергу, пошкоджують периферичний нерв. Також у периферичних нервах спостерігається зниження рівня антиоксидантів (таких як глутатіон).

α-ліпоєва кислота втручаючись у ці процеси, призводить до зменшення утворення «кінцевих продуктів розвинутої глюкозиляції», покращення ендоневрального кровотоку, підняття фізіологічного рівня антиоксидантів, таких як глутатіон, що є антиоксидантом для вільних кисневих радикалів у нервових волокнах при діабеті.

Ці ефекти, що спостерігалися в експерименті, підтверджують теорію, що функціональність периферичних нервів може покращитися за допомогою α-ліпоєвої кислоти. Це стосується сенсорних порушень при діабетичній полінейропатії, що проявляються дизестезією, парестезіями, такими як відчуття печіння, болю, заніміння та «повзання мурашок».

Фармакокінетика.

Первинне перетворення α-ліпоєвої кислоти відбувається у печінці. Стосовно системної біодоступності α-ліпоєвої кислоти немає суттєвих розбіжностей у різних пацієнтів.

α-ліпоєва кислота біотрансформується завдяки окисленню бокових ланцюгів і кон’югації, та виводиться переважно нирками.

Період напіввиведення α-ліпоєвої кислоти з плазми крові у людей становить приблизно 25 хвилин, а загальний кліренс плазми крові становить 10-15 мл/хв/кг. Наприкінці інфузії 600 мг тривалісью 12 хвилин концентрація у плазмі крові становить близько 47 мкг/мл. У дослідах на тваринах (щури, собаки) радіоактивна мітка дозволила визначити переважно ниркове виведення у вигляді метаболітів у частці 80-90 %. У людей так само тільки невелика частина у вигляді інтактної речовини виявляється у сечі. Біотрансформація переважно відбувається шляхом окиснення бокових ланцюгів (β-окислення) та/або S-метилювання відповідних тіолових груп.

Лікування симптомів периферичної (сенсомоторної) діабетичної полінейропатії.

Підвищена чутливість до тіоктової кислоти та до інших компонентів лікарського засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Тіоктова кислота реагує з іонними комплексами металів (наприклад з цисплатином), тому при одночасній терапії лікарським засобом Ліпоїка і цисплатином ефективність останнього знижується.

Тіоктова кислота є хелатором металу, тому її не можна застосовувати разом з металами (препаратами заліза, магнію).

З молекулами цукру (розчином левулози) тіоктова кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки.

При одночасному застосуванні лікарського засобу Ліпоїка може посилюватись цукрознижувальний ефект інсуліну та/або інших протидіабетичних засобів. У зв’язку з цим, особливо на початку лікування α-ліпоєвою кислотою, показаний регулярний контроль рівня цукру в крові.

Для запобігання появі симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може бути потрібно зниження дози інсуліну та/або перорального протидіабетичного засобу.

Увага

Регулярне вживання алкоголю є суттєвим фактором ризику розвитку і прогресування клінічної картини нейропатії і може негативно впливати на терапію лікарським засобом Ліпоїка. Тому пацієнтам з діабетичною полінейропатією зазвичай рекомендується у разі можливості утриматися від вживання алкоголю. Це обмеження поширюється також на період перерв між курсами лікування.

Особливості застосування

Вживання алкоголю може зменшити ефективність лікарського засобу. Тому рекомендується утримуватися від прийому алкоголю під час терапії препаратом Ліпоїка. У хворих на цукровий діабет, особливо на початку лікування, необхідний контроль за рівнем глюкози в крові, оскільки можлива гіпоглікемія внаслідок покращення утилізації глюкози. Під час лікування полінейропатії завдяки регенераційним процесам можливе короткочасне посилення чутливості, що супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок».

Після застосування лікарського засобу Ліпоїка можлива поява незвичного запаху сечі.

Лікарський засіб є світлочутливим, тому флакони слід доставати з упаковки тільки безпосередньо перед застосуванням.

Певні обмеження для внутрішньовенного введення препаратів тіоктової кислоти є літній вік пацієнта (понад 75 років).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При застосуванні лікарського засобу слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Несумісність

Тіоктова кислота in vitro реагує з комплексами іонів металів (наприклад з цисплатином). Тіоктова кислота утворює комплексні сполуки з молекулами цукрів (наприклад, розчин левулози). Ліпоїка несумісна з розчином глюкози, розчином Рінгера, а також з розчинами, які вступають в реакцію з групами SH або з дисульфідними зв’язками. Як розчин-носій для інфузій Ліпоїки слід застосовувати тільки 0,9 % розчин натрію хлориду.

Основою лікування діабетичної полінейропатії є оптимальний діабетичний контроль. Дози і тривалість лікування встановлюють індивідуально.

При наявності симптомів периферичної (сенсомоторної) діабетичної полінейропатії рекомендована добова доза для дорослих становить 600 мг тіоктової кислоти на добу внутрішньовенно.

Під час початкового періоду лікування готовий розчин потрібно застосовувати внутрішньовенно протягом 2-4 тижнів.

Правила проведення інфузії.

Для приготування інфузійного розчину слід застосовувати тільки 0,9 % розчин натрію хлориду.

Лікарський засіб Ліпоїка вводять внутрішньовенно краплинно протягом 30 хвилин, перед цим вміст ампули розводять у 250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду.

Інфузійний розчин слід захищати від дії світла (наприклад, за допомогою алюмінієвої фольги). Захищений від світла розчин для інфузії придатний до застосування протягом приблизно 6 годин.

Рекомендується продовжувати терапію α-ліпоєвою кислотою у вигляді пероральних лікарських форм в дозі 600 мг на добу.

Діти.

Не застосовувати дітям.

Класифікація за частотою побічних ефектів, що можуть виникнути під час прийому даного лікарського засобу: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – <1/100), рідко (≥ 1/10 000 – < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (не можна визначити за наявними даними).

З боку шлунково-кишкового тракту: в окремих випадках нудота і блювання, що минають самостійно.

З боку обміну речовин, метаболізму: можлива гіпоглікемія (запаморочення, підвищена пітливість, головний біль, порушення зору) внаслідок покращення утилізації глюкози.

З боку нервової системи: нечасто – дисгевзія; дуже рідко – апоплексичний удар, головний біль, запаморочення, пітливість.

Дуже рідко після внутрішньовенного введення α-ліпоєвої кислоти спостерігались тяжкість у голові, головний біль, припливи, підвищена пітливість, утруднене дихання, підвищення внутрішньочерепного тиску, запаморочення, судоми, порушення зору та двоїння в очах. У більшості випадків усі вказані прояви минають самостійно.

З боку серцево-судинної системи: біль у ділянці серця, тахікардія.

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко після внутрішньовенного введення розвивалася пурпура, спостерігалися петехіальні крововиливи у слизові оболонки, шкіру, порушення функції тромбоцитів, гіпокоагуляція, тромбофлебіт і тромбоцитопатія, тромбопатія.

З боку імунної системи: у поодиноких випадках – шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, екзема, а також системні реакції, у тому числі анафілактичний шок; частота невідома –аутоімунний інсуліновий синдром.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – пурпура.

Загальні розлади: після швидкої внутрішньовенної ін’єкції може з’явитися відчуття тиску у голові і утруднення дихання, які проходять самостійно.

Унаслідок поліпшеного засвоєння глюкози в деяких випадках може знижуватися рівень цукру в крові. У зв’язку з цим відзначалась поява симптомів гіпоглікемії, таких як запаморочення, підвищена пітливість, головний біль і затуманення зору.

Реакції у місці введення: дуже рідко спостерігався пекучий біль у місці введення.

Симптоми: головний біль, нудота, блювання. При передозуванні чи підозрі на розвиток побічних реакцій необхідно негайно припинити введення лікарського засобу і, не виймаючи ін’єкційної голки, здійснити через неї повільне введення 0,9 % розчину натрію хлориду.

Є дані, що внаслідок випадкового або навмисного застосування тіоктової кислоти у дозі 10-40 г при алкогольній інтоксикації спостерігалися поодинокі випадки тяжкої інтоксикації, у тому числі летальної. Клінічними проявами інтоксикації були психомоторні порушення або запаморочення з подальшими генералізованими судомами та розвитком лактоацидозу. Наслідками інтоксикації тіоктовою кислотою є гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, дисеміноване внутрішньосудинне коагулювання, пригнічення кісткового мозку і поліорганна недостатність.

Лікування. При гострому отруєнні тіоктовою кислотою показана негайна госпіталізація з проведенням загальних терапевтичних заходів для детоксикації організму (штучне дихання, індукція блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля). При лікуванні генералізованих судом, лактоацидозу та інших наслідків інтоксикації слід керуватися принципами інтенсивної терапії та симптоматичного підходу для прискорення виведення тіоктової кислоти. Специфічний антидот відсутній.

Застосування тіоктової кислоти під час вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних.

Даних про проникнення тіоктової кислоти у грудне молоко немає, тому застосовувати її у період годування груддю не рекомендується.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 мл в ампулі або по 20 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Інструкція для: Ліпоїка табл. в/плів. оболонкою 300 мг контурн. чарунк. уп. №30

Виробник: Дарниця, ФФ, ПрАТ, м.Київ, Україна

Фарм. група: Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Кислота тіоктова.

Реєстрація: UA/17024/02/01 від 31.10.2019 (наказ 2205 (1))

МНН: Thioctic acid

Код АТХ:

(A) Лікарські засоби, що впливають на травну систему та обмін речовин

(A16) Інші засоби, що впливають на систему травлення та метаболічні процеси.

(A16A) Інші засоби, що впливають на систему травлення та метаболічні процеси.

(A16AX) Інші засоби, що впливають на систему травлення та метаболічні процеси.

(A16AX01) Кислота тіоктова