Лосакор табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер №30

діюча речовина: losartan;

1 таблетка містить відповідно лозартану калію 12,5 мг; 25 мг; 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат;

склад оболонки: гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171).

Таблетки по 12,5 мг містять барвник діамантовий блакитний.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Прості антагоністи рецепторів ангіотензину II.

Код АТС С09С А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Гіпотензивний препарат, що є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (підтип АТ1). Не пригнічує кініназу II – фермент, що руйнує брадикінін. Знижує загальний периферичний опір судин, концентрацію в крові адреналіну та альдостерону, артеріальний тиск, тиск у малому колі кровообігу. Знижує постнавантаження, має діуретичний ефект. Перешкоджає розвитку гіпертрофії міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Після одноразового застосування гіпотензивна дія (зменшується систолічний та діастолічний АТ) досягає максимуму через 6 годин, потім протягом 24 годин поступово знижується.

Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 3-6 тижнів після початку застосування препарату.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При застосуванні внутрішньо лозартан добре абсорбується з травного тракту та піддається ефекту “першого проходження” через нирки, в результаті чого утворюються активний карбоксильований метаболіт та неактивні метаболіти. Системна біодоступність лозартану становить приблизно 33 %. Середні максимальні концентрації лозартану та його активного метаболіту досягаються через 1 годину і через 3-4 години відповідно. При застосуванні лозартану під час звичайного прийому їжі клінічно значущого впливу на профіль концентрації лозартану в плазмі крові виявлено не було. Розподіл. Лозартан і його активний метаболіт зв’язуються з білками плазми крові (в основному з альбуміном) більш ніж на 99%. Об’єм розподілу лозартану – 3-4 л. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Метаболізм. Приблизно 14 % дози лозартану (при застосуванні внутрішньо і внутрішньовенному введенні) перетворюються у його активний метаболіт. Після застосування внутрішньо чи внутрішньовенно лозартану, міченого ¹⁴С, радіоактивність циркулюючої плазми крові перш за все пов’язана з наявністю в ній лозартану та його активного метаболіту. Утворюються також біологічно неактивні метаболіти, в т.ч. два основних, що утворюються в результаті гідроксилювання бутилового бічного ланцюга, та один другорядний - N-2-тетразол-глюкуронід.

Виведення. Плазменний кліренс лозартану та його активного метаболіту становить приблизно 600 мл/хв і 50 мл/хв відповідно. При застосуванні лозартану внутрішньо приблизно 4 % дози виводиться в незміненому вигляді з сечею та приблизно 6 % дози – із сечею у вигляді активного метаболіту. Лозартан та його активний метаболіт мають лінійну фармакокінетику при пероральному застосуванні лозартану калію в дозах до

200 мг.

Після застосування внутрішньо плазменні концентрації лозартану та його активного метаболіту знижуються поліекспоненційно з кінцевим періодом напіввиведення приблизно 2 і 6-9 годин відповідно. При одноразовому застосуванні препарату в дозі 100 мг ні лозартан, ні його активний метаболіт суттєво не накопичуються у плазмі крові.

Виведення лозартану та його метаболітів відбувається з жовчю та сечею. Після застосування внутрішньо лозартану, міченого ¹⁴С, приблизно 35 % радіоактивної мітки виявляється в сечі і 58 % - у калі. Після внутрішньовенного введення лозартану, міченого ¹⁴С, приблизно 43 % радіоактивної мітки виявляється в сечі і 50 % – у калі.

При застосуванні лозартану внутрішньо у пацієнтів із цирозом печінки алкогольного генезу легкого та помірного ступеня тяжкості концентрації лозартану та його активного метаболіту в плазмі крові виявились у 5 та 1,7 разу (відповідно) більше, ніж у молодих здорових добровольців чоловічої статі.

Лозартан і його активний метаболіт не можуть бути видалені за допомогою гемодіалізу.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки по 12,5 мг: таблетки, вкриті оболонкою блакитного кольору, круглі.

Таблетки по 25, 50 і 100 мг: таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, круглі.

• Артеріальна гіпертензія;
• зниження ризику ускладнень і смертності внаслідок серцево-судинних порушень при артеріальній гіпертензії та гіпертрофії лівого шлуночка;
• захист функції нирок у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу з протеїнурією з метою уповільнення прогресування захворювання нирок (попередження необхідності проведення діалізу чи трансплантації нирки), а також зниження протеїнурії.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• вагітність;
• період годування груддю;
• дитячий вік.

Особливості застосування

Можливий прояв такого симптому підвищеної чутливості, як ангіоневротичний набряк.

У пацієнтів зі зниженим об’ємом циркулюючої крові (наприклад, тих, які отримують лікування великими дозами діуретиків) може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія. Корекцію таких станів необхідно проводити до призначення Лосакору чи починати лікування з нижчої дози.

Порушення водно-електролітного балансу є характерним для пацієнтів з нирковою недостатністю з цукровим діабетом чи без цукрового діабету, тому при призначенні препарату цій категорії пацієнтів слід дотримуватись особливої обережності. У пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу з протеїнурією можливий розвиток гіперкаліємії.

Концентрація лозартану в плазмі крові хворих з цирозом печінки значно збільшується, тому пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі слід призначати препарат у нижчій дозі.

Внаслідок інгібування ренін-ангіотензинової системи у деяких сприйнятливих пацієнтів відмічались зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність. Ці зміни можуть зникати після завершення терапії.

Деякі препарати, що мають вплив на ренін-ангіотензинову систему, можуть збільшувати рівень сечовини, креатиніну сироватки крові у пацієнтів з двобічним стенозом ниркових артерій чи стенозом артерії єдиної нирки. Повідомлялось про виникнення схожих ефектів при застосуванні лозартану; зміни функції нирок можуть зникати при припиненні терапії. 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Не відмічалось клінічно значущої взаємодії препарату з такими лікарськими засобами, як гідрохлоротіазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбітал, кетоконазол та еритроміцин.

Рифампіцин і флуконазол зменшують рівень активного метаболіту. Клінічна значущість цих взаємодій не вивчена.

Як і при застосуванні інших засобів, які блокують ангіотензин II і його ефекти, супутнє призначення калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, триамтерен, амілорид), калієвих добавок та солей, що містять калій, може призвести до збільшення рівня калію в сироватці крові. 

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), можуть знижувати ефект діуретиків та інших гіпотензивних препаратів. Тому гіпотензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II може бути послаблений при одночасному застосуванні НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

У деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок, які отримували лікування НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, одночасне призначення антагоністів рецепторів ангіотензину II може спричинити подальше погіршення функції нирок. Зазвичай цей ефект є оборотним.

Таблетки застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг. В окремих випадках для досягнення кращого ефекту дозу збільшують до 100 мг, застосовуючи 1-2 рази на добу.

При призначенні препарату пацієнтам, які отримують діуретики у високих дозах, початкову дозу препарату слід знизити до 25 мг 1 раз на добу.

Немає необхідності у підборі початкової дози в осіб літнього віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю, в тому числі у хворих, які перебувають на гемодіалізі.

Пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі рекомендовано призначати препарат у нижчих дозах. 

Для зниження ризику ускладнень і смертності внаслідок серцево-судинних захворювань у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка стандартна доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу. Залежно від змін рівня артеріального тиску додають низьку дозу гідрохлоротіазиду та/або збільшують дозу до 100 мг 1 раз на добу.

Для захисту функції нирок у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу з протеїнурією стандартна початкова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу. В подальшому дозу рекомендовано збільшити до 100 мг 1 раз на добу з урахуванням ступеня зниження АТ.

Початкова доза для пацієнтів із серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, дозу збільшують з тижневим інтервалом (тобто 12,5 мг на добу, 25 мг на добу, 50 мг на добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу залежно від переносимості пацієнтом.

Діти

Безпечність та ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.

Поширені –запаморочення, астенія/слабкість, зниження АТ та гіперкаліємія; непоширені – ортостатичні реакції, що залежать від дози препарату, висип на шкірі.

З боку організму в цілому: біль у ділянці шлунка; слабкість та втомлюваність, біль у грудях, набряк;

з боку серцево-судинної системи: прискорення серцебиття, тахікардія;

з боку травної системи: діарея, диспепсія, нудота;

з боку кістково-м’язової системи: біль у спині, м’язові судоми;

з боку ЦНС: запаморочення, головний біль, безсоння;

з боку дихальної системи: кашель, набряк слизової оболонки носа, фарингіти, синусит; інфекції верхніх відділів дихальних шляхів.

Наступні небажані реакції були відмічені в широкій клінічній практиці:

алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, у тому числі набряк гортані, голосової щілини, що викликало обструкцію дихальних шляхів, і/або набряк обличчя, губ, глотки, і/або язика. Деякі з цих пацієнтів мали показання в анамнезі на перенесений ангіоневротичний набряк при застосуванні інгібіторів АПФ. Зрідка повідомлялось про виникнення васкуліту, у тому числі пурпури Шенлейн-Геноха;

з боку травної системи: гепатит (рідко), порушення функції печінки;

з боку системи кровотворення: анемія, тромбоцитопенія;

з боку кістково-м’язової системи: міалгія, артралгія;

з боку ЦНС: мігрень;

з боку дихальної системи: кашель;

дерматологічні реакції: кропив’янка, свербіж.

З боку лабораторних показників: рідко – гіперкаліємія, підвищення рівня АЛТ у крові. В цілому препарат переноситься добре, побічні реакції носять легкий та мінливий характер та не потребують відміни препарату.

Відомості про передозування обмежені.

Симптоми: найбільш імовірні симптоми передозування – виражене зниження артеріального тиску і тахікардія; брадикардія може виникнути внаслідок парасимпатичної стимуляції.

Лікування: симптоматична терапія. Лозартан та його активний метаболіт не видаляються з кровотоку при гемодіалізі.

Застосування Лосакору у період вагітності протипоказано. При встановленні вагітності застосування препарату слід відразу припинити. При застосуванні у II і III триместрах вагітності препарати, що діють на ренін-ангіотензивну систему, можуть спричинити пошкодження або навіть смерть плода, що розвивається.

При призначенні в період лактації слід прийняти рішення про припинення годування груддю чи про припинення лікування препаратом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Оскільки при застосуванні препарату може розвинутися запаморочення і слабкість, необхідно утримуватися від керування автотранспортом та роботи з потенційно небезпечними механізмами. 

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки по 12,5 мг: по 14 таблеток у блістері з ПВХ/ алюмінієвої фольги, 2 блістери

(№ 28) у картонній коробці.

Таблетки по 25, 50 і 100 мг: по 10 таблеток у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги, 3 блістери (№ 30) у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Інструкція для: Лосакор табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер №30

Виробник: Адіфарм ЕАТ, Болгарія

Фарм. група: Прості антагоністи рецепторів ангіотензину II.

Реєстрація: UA/12391/01/03

МНН: Losartan

Код АТХ:

(C) Лікарські засоби для лікування захворювань серцево-судинної системи

(C09) Препарати, які вливають на ренін-ангіотензинову систему

(C09C) Антагоністи рецепторів ангіотензину-II, прості

(C09CA) Антагоністи рецепторів ангіотензину-II, прості

(C09CA01) Лозартан