Ондем табл. в/о 8 мг стрип №10

діюча речовина: ondansetron;

1 таблетка містить ондансетрону гідрохлориду еквівалентно ондансетрону 4 мг або 8 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою. 

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки по 4 мг: круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, вкриті оболонкою, гладенькі з обох боків.

таблетки по 8 мг: круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, вкриті оболонкою, з лінією розлому з одного боку і гладенькі з іншого.

Фармакотерапевтична група

Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТХ А04А А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ондансетрон – протиблювотний засіб із групи антагоністів 5НТ3-серотоніну. Селективно блокує 5НТ3-рецептори центральної і периферичної нервової системи, у т. ч. в нейронних центрах, що регулюють здійснення блювотних рефлексів. Препарат має анксіолітичну активність, не спричиняє порушень координації руху або зниження активності та працездатності.

Фармакокінетика. Біодоступність ондансетрону після перорального прийому становить 60 %. В організмі активно метаболізується, метаболіти виводяться з калом і сечею. Після перорального прийому максимальна концентрація досягається через 1,6 години. Період напіввиведення – 3 години; у людей літнього віку – до 5 годин Зв’язування з білками плазми крові – 70 - 76 %.

Профілактика та лікування нудоти та блювання, спричинених цитотоксичною хіміотерапією або променевою терапією; післяопераційних нудоти та блювання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Одночасне застосування з апоморфіном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, алфентанілом, трамадолом, морфіном, лідокаїном, тіопенталом або пропофолом.

Ондансетрон метаболізується системою ферментів цитохромому Р459 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами і не буде мати впливу або вплив на загальний кліренс ондансетрону буде незначним.

Ондасетрон з обережністю застосовується з лікарськими засобами, що можуть спричиняти подовження інтервалу QT або порушення електролітного балансу (див. роздл «Особливості застосування»).

Застосування ондансетрону разом з препаратами, які подовжують інтервал QT, може призвести до додаткового подовження інтервалу QT. Одночасне застосування ондансетрону з кардіотоксичними препаратами (наприклад, антрацикліни (доксорубіцин, даунорубіцин) або трастузумаб), антибіотиками (наприклад, еритроміцин), протигрибковими засобами (наприклад, кетоконазол), анти аритмічними засобами (наприклад, аміодарон) і бета-блокаторами (наприклад, атенолол, тимолом) може збільшити ризик розвитку аритмій (див. роздл «Особливості застосування»).

Серотонінергетики (наприклад, СІЗЗС та ІЗЗСН)

Серотоніновий синдром (включаючи зміни психічного статусу, вегетативної нестабільності і нервово-м'язових порушень) був описаний після одночасного застосування ондансетрону та інших серотонінергічних препаратів, у тому числі селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІЗЗСН) (див. розділ «Особливості застосування»).

Апоморфін

Застосування ондасетрону разом з апоморфіну гідрохлоридом протипоказане, оскільки спостерігалися випадки сильної гіпотензії та втрати свідомості під час сумісного застосування.

Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин

У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація у крові зменшується.

Трамадол

За даними невеликої кількості клінічних досліджень, ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.

Особливості застосування

При лікуванні пацієнтів із проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5НТ3-рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості. Слід звертати особливу увагу на респіраторні побічні реакції, які мають розглядатися як попередники симптомів реакцій гіперчутливості. 

Ондансетрон у дозозалежній формі подовжує інтервал QT (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Додатково за даними післямаркетингового спостереження були повідомлення про випадки тремтіння/мерехтіння шлуночків (Torsade de Pointes) при застосуванні ондансетрону. Слід уникати застосування ондансетрону у пацієнтів з вродженим синдромом подовження QT. Ондансетрон слід застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів, які мають або у яких може розвинутись подовження інтервалу QT, включаючи пацієнтів з порушенням електролітного балансу, застійною серцевою недостатністю, брадіаритміями або пацієнтів, які лікуються іншими препаратами, що можуть спричиняти подовження інтервалу QT або порушення електролітного балансу. Перед початком застосування слід скорегувати гіпокаліємію та гіпомагніємію.

Після одночасного застосування ондансетрону та інших серотонінергічних препаратів був описаний серотоніновий синдром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо одночасне лікування ондансетроном та іншими серотонінергічними препаратами клінічно обргунтовано, рекомендується відповідне спостереження пацієнта.

Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, потрібне ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечнику під час застосування препарату.

У пацієнтів, яким проводиться хірургічне втручання в аденотонзилярній області, застосування ондансетрону для профілактики нудоти та блювання може маскувати виникнення кровотечі. Тому такі хворі підлягають ретельному нагляду після застосування ондансетрону.

Діти. У дітей, які отримують ондансетрон разом із гепатотоксичними хіміотерапевтичними препаратами, потрібно ретельно стежити за можливими порушеннями функції печінки.

При проведенні цитостатичної терапії режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від ступеня вираженості блювотної реакції.

Помірна еметогенна хіміотерапія і променева терапія

Дорослим внутрішньо призначають: початково 8 мг за 1-2 години до початку протипухлинної терапії з подальшим прийомом ще 8 мг через 8 - 12 годин.

Для профілактики пізньої або тривалої нудоти та блювання після перших 24 годин слід продовжити застосування препарату по 8 мг кожні 12 годин протягом 5 днів.

При частковому високодозному опроміненні абдомінальної ділянки призначають по 8 мг кожні 8 годин. Препарат приймають протягом усього курсу хіміо- та променевої терапії, а також 1 - 2 дні (при необхідності - 3 - 5 днів) після її закінчення.

Високоеметогенна хіміотерапія

Дорослим внутрішньо призначають 24 мг ондансетрону (одночасно з дексаметазону фосфатом) за 1 - 2 години до початку хіміотерапії. Для профілактики пізнього блювання у наступні дні – по 8 мг 2 рази на добу протягом усього курсу хіміотерапії, а також 5 днів після її закінчення.

Діти. У даній лікарській формі препарат не застосовують дітям віком до 3 років. Дози дітям розраховують, виходячи з площі поверхні тіла або маси тіла. За необхідності застосування ондансетрону у дозі 2 мг слід застосовувати препарат з відповідним дозуванням.

Розрахунок дозування за площею поверхні тіла. Безпосередньо перед хіміотерапією призначають ондансетрон (розчин для ін’єкцій) у вигляді одноразової внутрішньовенної ін’єкції у дозі 5 мг/м2; внутрішньовенна доза не має перевищувати 8 мг. Пероральне застосування розпочинають через 12 годин і продовжують до 5 днів. Загальна добова доза ондансетрону не має перевищувати 32 мг.

Розрахунок дозування за масою тіла. Безпосередньо перед хіміотерапією призначають ондансетрон (розчин для ін’єкцій) у вигляді одноразової внутрішньовенної ін’єкції у дозі 0,15 мг на 1 кг маси тіла; внутрішньовенна доза не має перевищувати 8 мг. У подальшому можливе введення двох внурішньовенних ін’єкції з інтервалами 4 години. Загальна добова доза ондансетрону не має перевищувати 32 мг. Пероральне застосування розпочинають через 12 годин і продовжують до 5 днів.

Післяопераційні нудота і блювання

Дорослим призначають по 16 мг за 1 годину до початку проведення анестезії.

Дітям при даному показанні рекомендується застосовувати ондансетрон у вигляді розчину для ін’єкцій.

Максимальна добова доза ондансетрону становить 32 мг, для пацієнтів із порушеннями функції печінки – 8 мг.

Для всіх видів терапії

Пацієнти літнього віку.

Немає необхідності у зміні дозування.

Хворі з порушенням функції нирок та печінки.

У випадку порушення функції нирок немає необхідності змінювати звичайну частоту і дозування препарату.

У випадку ураження печінки кліренс ондансетрону значно знижується, а час напіврозпаду у плазмі зростає, тому максимальну дозу препарату необхідно зменшити до 8 мг на добу.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну. Період напіввиведення ондансетрону у хворих з порушенням метаболізму спартеїну і дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення призводить до такої ж самої концентрації препарату, що й у хворих з неушкодженим метаболізмом. Тому немає потреби у зміні режиму дозування для цієї групи пацієнтів.

Діти.

Дітям віком до 3 років препарат у даній лікарській формі не призначають.

За частотою виникнення побічні реакції класифікуються: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000), поодинокі випадки (< 1/10 000). Рідкісні і дуже рідкісні реакції, як правило, визначаються з пост-маркетингових спонтанних даних. Частота оцінюється при застосуванні стандартних рекомендованих доз ондансетрону. Побічні реакції у дітей і підлітків такі ж самі, як і у дорослих.

З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості негайного типу, часом тяжкі, включаючи анафілаксію.

З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; нечасто: судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків); рідко – запаморочення, головним чином під час швидкого внутрішньовенного введення препарату.

З боку органа зору: рідко – скороминущі зорові розлади (помутніння в очах), головним чином під час внутрішньовенного введення; дуже рідко – минуща сліпота, головним чином під час внутрішньовенного застосування. У більшості випадків сліпота минає протягом 20 хвилин (ці випадки спостерігаються головним чином у пацієнтів, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин).

З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття тепла або припливу крові; нечасто – аритмії, біль у ділянці серця (з депресією сегмента ST або без неї), брадикардія, артеріальна гіпотензія; рідко – подовження інтервалу QT (включаючи тремтіння/мерехтіння шлуночків (Torsade de Pointes).

З боку дихальної системи: нечасто – гикавка.

З боку травного тракту: часто – запор.

Гепатобіліарні розлади: нечасто – безсимптомне підвищення показників функції печінки (ці випадки спостерігаються головним чином у пацієнтів, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин).

Існує обмежений досвід передозування ондасетроном. У більшості випадків проявами передозування є загострення побічних реакцій (див. розділ «Побічні реакції»).

Симптоми: порушення зору, запор, артеріальна гіпотензія, вазовагусні порушення із транзиторною атріовентрикулярною блокадою. Ондансетрон збільшує інтервал QT в залежності від дози. У випадках передозування рекомендується моніторинг ЕКГ.

Лікування: відміна препарату, симптоматична та підтримуюча терапія. Застосування протиблювотних заходів не рекомендується через протиблювотну дію самого препарату. Специфічного антидоту немає.

Вагітність.

Існують обмежені дані щодо застосування ондансетрону вагітним жінкам. Дослідження на тваринах не свідчать про безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на ембріон/плід, пери- та постнатальний розвиток. Однак, дослідження на тваринах не завжди прогнозують наслідки для людського організму, тому використання ондансетрону під час вагітності не рекомендується.

Годування груддю.

Дослідження показали, що ондансетрон проникає в грудне молоко у тварин, тому під час лікування препаратом слід припинити годування груддю

Фертильність.

Немає інформації про вплив ондансетрону на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

В психомоторних дослідженнях ондансетрон не погіршує продуктивність і не викликає седативний ефект.

Зберігати при температурі не вище 30 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місті.

Термін придатності

3 роки.

Упаковка

По 10 таблеток у стрипі; по 1 стрипу у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Інструкція для: Ондем табл. в/о 8 мг стрип №10

Виробник: Алкем Лабораторіз Лтд, Індія

Фарм. група: Протиблювальні засоби і препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3-рецепторів серотоніну.

Реєстрація: UA/11987/02/01

МНН: Ondansetron

Код АТХ:

(A) Лікарські засоби, що впливають на травну систему та обмін речовин

(A04) Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту

(A04A) Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту

(A04AA) Антагоністи серотонінових 5-HT3 рецепторів

(A04AA01) Ондансетрон