Розатоп краплі оч., р-н, 0,3 мг/мл по 3 мл у флак.-крап.

діюча речовина: біматопрост;

1 мл розчину містить біматопросту 0,3 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат; натрію гідрофосфат; гептагідрат; натрію хлорид; бензалконію хлорид; натрію гідроксид або кислота хлористоводнева; вода очищена.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: практично прозорий розчин, практично вільний від часток.

Фармакотерапевтична група

Засоби, які застосовують в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Аналоги простагландинів. Код АТХ SO1E E03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії, завдяки якому біматопрост знижує внутрішньоочний тиск у людини, полягає у підвищенні відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулярну сітку і посиленні відтоку від увеосклеральних відділів ока. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4 години після першого застосування. Максимальний ефект досягається протягом приблизно 8-12 годин. Тривалість ефекту становить щонайменше 24 години.

Біматопрост є сильнодіючим засобом, що знижує внутрішньоочний тиск, належить до групи синтетичного простаміду, за хімічною структурою – до простагландину F_2α (PGF_2α), не впливає ні на один з відомих типів рецепторів простагландину. Біматопрост вибірково імітує дію нещодавно винайдених біологічно синтезованих речовин під назвою простаміди. Однак рецептор простаміду ще не був визначений за структурою.

Фармакокінетика.

Під час досліджень in vitro біматопрост добре проникав у райдужну оболонку ока і склеру людиниПри інстиляції в око у дорослих системна дія біматопросту дуже низька. Системної кумуляції не відзначено. При інстиляції розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока 1 раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (С_mах) біматопросту у плазмі крові досягалася протягом 10 хвилин після застосування і знижувалася до найнижчого рівня визначення (0,025 нг/мл) протягом 1,5 години після застосування. Середні значення C_max і площі під кривою (концентрація-час) (AUC_0-24 год) біматопросту були близькі на 7-й і 14-й день застосування та становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг*год/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягалася протягом першого тижня місцевого застосування.

Біматопрост помірно розподіляється у тканинах, і об’єм системного розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становив 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв’язок біматопросту з білками плазми крові становить приблизно 88 %.

Біматопрост є основною циркулюючою речовиною в крові після того, як він потрапляє в системний кровообіг після інстиляції. Потім біматопрост піддається окисненню,

N-діетилюванню і глюкуронуванню з утворенням різних метаболітів.

Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67 % препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25 % – через травний тракт. Період напіввиведення біматопросту (Т_1/2), визначений після його внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин, а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг.

Показники у пацієнтів літнього віку

При інстиляції розчину біматопросту 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель 2 рази на добу середнє значення площі концентрації під кривою (концентрація-час) (AUC_0-24 год) у пацієнтів літнього віку ( від 65 років) становить 0,0634 нг*год/мл біматопросту та є значно більшим, ніж у молодих здорових дорослих осіб – 0,0218 нг*год/мл. Однак ці дані не є клінічно вагомими через те, що системний вплив як на пацієнтів літнього віку, так і на молодих осіб залишався дуже малим після інстиляції в очі. Кумуляції біматопросту в крові не спостерігалося з часом, а профіль безпеки лікарського препарату був майже однаковим для пацієнтів літнього віку і молодих пацієнтів.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у дорослих пацієнтів із хронічною відкритокутовою глаукомою і внутрішньоочною гіпертензією (як монотерапія або додаткова терапія до бета-адреноблокаторів).

Підвищена чутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин, що входять до складу препарату, у тому числі до бензалконію хлориду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Дослідження взаємодії не проводили.

Не очікується жодної взаємодії у людей через те, що системні концентрації біматопросту є надзвичайно низькими (менше 0,2 мг/мл) в організмі після застосування розчину біматопросту у дозі 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель.

Доклінічні дослідження показали, що біматопрост біотрансформується в організмі за допомогою будь-якого з чисельних ферментів і шляхів метаболізму та не впливає на печінкові ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів.

У ході клінічних досліджень розчин біматопросту у вигляді очних крапель застосовували одночасно з декількома різними офтальмологічними бета- адреноблокаторами (тимолол 0,5 %) без ознак взаємодії.

Одночасне застосування препарату Розатоп і препаратів для лікування глаукоми, крім тропічних бета-адреноблокаторів, не вивчали під час додаткової терапії глаукоми.

Особливості щодо застосування

До початку лікування пацієнтів необхідно поінформувати про можливе збільшення вій, посилення пігментації шкіри вій і пігментації райдужної оболонки очей, оскільки ці ефекти були встановлені в ході досліджень препарату Розатоп. Деякі зміни можуть виявитися постійними і можуть супроводжуватися виникненням відмінностей між очима, якщо інстиляцію препарату проводили лише в одне око. Посилення пігментації райдужної оболонки може бути постійним. Зміна пігментації спричинена скоріше збільшенням вмісту меланіну в меланоцитах, ніж збільшенням кількості меланоцитів. Довготривалі побічні реакції у вигляді посиленої пігментації райдужної оболонки ока невідомі. Зміна кольору райдужної оболонки ока після очної інстиляції біматопросту може бути непомітною протягом декількох місяців або років. Зазвичай коричнева пігментація навколо зіниці розповсюджується концентрично до зовнішньої частини райдужної оболонки ока та райдужна оболонка ока повністю або частково стає більш коричневою. Застосування препарату не впливає на появу невус або лентиго райдужної оболонки. У результаті лікування біматопростом у дозі 0,1 мг/мл у вигляді очних крапель протягом 12 місяців був відзначений тільки один випадок гіперпігментації райдужної оболонки (частота 0,5 %). Повідомляли, що зміни пігментації у періорбітальних тканинах мають оборотний характер і зникають при припиненні застосування.

Не досліджували застосування препарату Розатоп пацієнтам з порушенням дихальної функції. Доступна лише обмежена інформація про пацієнтів з астмою в анамнезі або хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ). Пацієнтам із ХОЗЛ, астмою або порушеною функцією дихання внаслідок інших захворювань слід з обережністю застосовувати препарат.

Не досліджували застосування препарату Розатоп пацієнтам з блокадою серця або пацієнтам з неконтрольованою застійною серцевою недостатністю. Розатоп слід застосовувати з обережністю пацієнтам, схильним до низької частоти серцевих скорочень або низького артеріального тиску.

Не досліджували застосування препарату Розатоп пацієнтам із запальними захворюваннями очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою, вродженою глаукомою або вузькокутовою глаукомою.

Розатоп слід застосовувати з обережністю пацієнтам із ризиком виникнення набряку макули (при афакії, псевдоафакії з ушкодженням задньої капсули кришталика).

Розатоп слід застосовувати з обережністю пацієнтам з вірусними очними інфекціями в анамнезі (наприклад простим герпесом) або увеїтом/запаленням райдужної оболонки ока.

Можливий ріст волосся на тих ділянках шкіри, на яких препарат постійно вступає в контакт зі шкірою. Необхідно застосовувати Розатоп відповідно до інструкції для медичного застосування і не допускати потрапляння препарату на шкіру.

Були повідомлення про бактеріальний кератит, пов’язаний з використанням для топічних офтальмологічних продуктів контейнерів із кількома дозами. Ці контейнери були випадково забруднені пацієнтами, які в більшості випадків мали супутню хворобу очей. Пацієнти з розривом очної епітеліальної поверхні піддаються більшому ризику розвитку бактеріального кератиту.

Наконечник флакона-крапельниці не повинен контактувати з оком, навколишніми поверхнями, пальцями та іншими поверхнями, щоб уникнути мікробного забруднення розчину.

Розатоп містить консервант бензалконію хлорид, який може абсорбуватися м’якими контактними лінзами. Подразнення слизової оболонки очей та зміна кольору м’яких контактних лінз можуть також виникати внаслідок присутності бензалконію хлориду. Контактні лінзи необхідно зняти до введення препарату, їх можна одягнути через

15 хвилин після інстиляції. Повідомляли, що бензалконію хлорид спричиняє крапчасту кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Через те що Розатоп містить бензалконію хлорид, його слід з обережністю застосовувати пацієнтам із синдромом «сухого ока», з ушкодженням рогівки і пацієнтам, які застосовують декілька лікарських препаратів, що містять бензалконію хлорид, у формі очних крапель. Крім цього, необхідне спостереження за станом пацієнтів при тривалому лікуванні препаратом.

Застосування препарату Розатоп пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки від помірного до тяжкого ступеня не досліджували. Тому при лікуванні пацієнтів цієї групи необхідно дотримуватись обережності. У пацієнтів із порушенням функції печінки помірного ступеня в анамнезі або позанормовими показниками аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ) та/або білірубіном у нормі застосування розчину біматоаросту у вигляді очних крапель не призводило до розвитку побічної дії з боку печінки протягом 24 місяців.

Застосування більше ніж 1 дози біматопросту на добу призводить до зменшення ефекту зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у хворих на глаукому або у пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском. Пацієнти, які застосовують Розатоп з іншими аналогами простагландину, повинні бути під наглядом лікаря та перевіряти внутрішньоочний тиск.

Якщо застосовувати більше ніж один місцевий офтальмологічний препарат, необхідно робити п’яти хвилинну перерву між кожною інстиляцією.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Розатоп має незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Як і у випадку застосування інших очних крапель, якщо після інстиляції виникає тимчасова нечіткість зору, пацієнту необхідно зачекати , поки зір відновиться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Застосовувати дорослим: по 1 краплі закапувати в уражене око (очі) 1 раз на добу, ввечері.

Доза не повинна перевищувати 1 введення 1 раз на добу, оскільки більш часте застосування препарату може зменшити ефект зниження підвищеного внутрішньоочного тиску.

Діти.

Ефективність і безпеку застосування препарату Розатоп дітям не вивчали, тому препарат не рекомендується застосовувати дітям (віком до 18 років).

Частоту побічних реакцій визначено таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1 000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (неможливо оцінити на підставі доступних даних). Побічні реакції представлені в таблиці 1 відповідно до класифікації систем органів у порядку зменшення їх клінічної значимості.

Про випадки передозування препарату Розатоп не повідомляли. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне.

У випадку передозування потрібна підтримуюча та симптоматична терапія.

Немає адекватних даних щодо застосування біматопросту вагітним жінкам.

Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність, яка мала токсичний ефект для самки, при застосуванні препарату у великих дозах.

Розатоп слід застосовувати у період вагітності тільки у разі нагальної потреби, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Невідомо, чи проникає біматопрост у грудне молоко. Рішення щодо продовження/припинення годування груддю або продовження/припинення лікування препаратом Розатоп потрібно приймати, беручи до уваги переваги грудного вигодовування для дитини і користі від лікування для жінки.

Термін придатності

3 роки.

Термін придатності після першого відкриття флакона – 28 діб.

Умови зберігання

Спеціальні умови зберігання для препарату не вимагаються.

Упаковка

по 3 мл розчину у флаконі; 1 або 3 флакони - крапельниці в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Інструкція для: Розатоп краплі оч., р-н, 0,3 мг/мл по 3 мл у флак.-крап.

Виробник: Адамед Фарма С.А. (Польща)

Фарм. група: Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні та міотичні. Аналоги простагландинів.

Реєстрація: UA/17942/01/01 от 17.02.2020 приказ 332 (1) от 17.02.2020

МНН: Bimatoprost

Код АТХ:

(S) Лікарські засоби для лікування захворювань органів чуттів

(S01) Препарати для лікування захворювань очей (офтальмологічні препарати)

(S01E) Препарати для лікування глаукоми та міозу

(S01EE) Аналоги простагландинів

(S01EE03) Біматопрост