Тівортін розчин д/інф. 42 мг/мл по 200 мл у флак.

Патологія кровоносних судин, які здійснюють доставку поживних речовин і кисню до органів, є частою причиною розвитку захворювань внаслідок ендотеліальної дисфункції - атеросклероз, тромбоз, цереброваскулярна патологія, порушення артеріального тиску, хронічна серцева недостатність. В ході клінічних випробувань встановлено, що найбільш вираженими судинорозширювальними властивостями володіє оксид азоту (NO), вироблення якого знижується при порушенні функціональних здібностей ендотелію судин. Оксид азоту присутній у всіх ендотеліальних клітинах. Проникаючи в клітини гладеньких м'язів судинної стінки, він активує ряд ферментів, що обумовлює розслаблення судин. Субстратом для вироблення оксиду азоту є умовно незамінна аміноксилота - аргінін, яка була вперше виділена в 1886 році E. Schulze і E. Steiger.

Роль оксиду азоту для систем органів:

• релаксація кровоносних судин і гладких тканин внутрішніх органів;
• поліпшення когнітивних функцій, підвищення активності і витривалості;
• нормалізація синтезу і секреції гормонів;
• відновлює судинний гемостаз, перешкоджає тромбоутворенню;
• ангіопротекторні властивості;
• протизапальний ефект.

Лікарський препарат міжнародної корпорації «Юрія-Фарм» Тівортін містить високу концентрацію L-аргініну, є донатором оксиду азоту і успішно використовується в клінічній практиці.

Прийом Тівортіну сприяє:

• синтезу оксиду азоту, який робить судини еластичнішими, розширює їх і знижує вираженість атеросклерозу;
• позитивно впливає на серцевий м'яз - підвищується витривалість при фізичних навантаженнях, а також знижується частота проявів задишки і порушень серцебиття;
• зменшення больового синдрому при переміжній кульгавості;
• зниження «прилипання» лейкоцитів і тромбоцитів до ендотелію;
• нормалізації вмісту глюкози в крові під час фізичної активності.

Тівортін існує у двох лікарських формах - розчин для інфузій і розчин для перорального застосування. Перехід від внутрішньовенної форми до прийому Тівортін аспартату всередину дозволяє зберегти високу ступінь клінічної ефективності, а також скоротити термін перебування пацієнта в стаціонарі. Препарат може прийматися тривалий час, в залежності від індивідуальних потреб.

Тівортін успішно застосовується при етіопатогенетичній корекції атеросклеротичного ураження судин, має сприятливий профіль безпеки і істотно покращує якість життя пацієнтів.

Лікарська форма

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна чи злегка жовтувато-коричнюватa рідина; рН 5,0-6,5. Теоретична осмолярність 398 мОсм/л.

Фармакотерапевтична група

Кровозамінники та перфузійні розчини. Додаткові розчини для внутрішньовенного введення. Амiнокислоти. Аргініну гідрохлорид.

Код АТХ B05X B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Аргінін (α-аміно-δ-гуанідиновалеріанова кислота) – амінокислота, яка належить до класу умовно незамінних амінокислот і є активним і різнобічним клітинним регулятором численних життєво важливих функцій організму, виявляє важливі в критичному стані організму протекторні ефекти.

Тівортін^® виявляє антигіпоксичну, мембраностабілізуючу, цитопротекторну, антиоксидантну, антирадикальну, дезінтоксикаційну активність, проявляє себе як активний регулятор проміжного обміну і процесів енергозабезпечення, відіграє певну роль у підтриманні гормонального балансу в організмі. Відомо, що аргінін збільшує вміст у крові інсуліну, глюкагону, соматотропного гормону і пролактину, бере участь у синтезі проліну, поліаміну, агматину, включається в процеси фібриногенолізу, сперматогенезу, чинить мембранодеполяризуючу дію.

Аргінін є одним з основних субстратів у циклі синтезу сечовини в печінці. Гіпоамоніємічний ефект препарату реалізується шляхом активації перетворення аміаку в сечовину. Чинить гепатопротекторну дію завдяки антиоксидантній, антигіпоксичній і мембраностабілізуючій активності, позитивно впливає на процеси енергозабезпечення в гепатоцитах.

Тівортін^® є субстратом для NО-синтази – ферменту, що каталізує синтез оксиду азоту в ендотеліоцитах. Препарат активує гуанілатциклазу і підвищує рівень циклічного гуанідинмонофосфату (цГМФ) в ендотелії судин, зменшує активацію й адгезію лейкоцитів і тромбоцитів до ендотелію судин, пригнічує синтез протеїнів адгезії VCAM-1 і MCP-1, запобігаючи таким чином утворенню і розвитку атеросклеротичних бляшок, пригнічує синтез ендотеліну-1, який є потужним вазоконстриктором і стимулятором проліферації й міграції гладких міоцитів судинної стінки. Тівортін^® пригнічує також синтез асиметричного диметиларгініну – потужного ендогенного стимулятора оксидативного стресу. Препарат стимулює діяльність вилочкової залози, що продукує Т-клітини, регулює вміст глюкози в крові під час фізичного навантаження. Чинить кислотоутворювальну дію і сприяє корекції кислотно-лужної рівноваги.

Фармакокінетика.

При безперервній внутрішньовенній інфузії максимальна концентрація аргініну гідрохлориду в плазмі крові спостерігається через 20-30 хв від початку введення. Тівортін^® проникає через плацентарний бар’єр, фільтрується в ниркових клубочках, однак практично повністю реабсорбується в ниркових канальцях.

Метаболічний алкалоз, гіперамоніємія, атеросклероз судин серця і головного мозку, атеросклероз периферичних судин, у тому числі із проявами переміжної кульгавості, діабетична ангіопатія, артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність, гіперхолестеринемія, хронічні обструктивні захворювання легень, легенева гіпертензія, затримка розвитку плода і прееклампсія - в складі комплексної терапії.

Підвищена чутливість до препарату. Тяжкі порушення функції нирок, гіперхлоремічний ацидоз; алергічні реакції в анамнезі; застосування калійзберігаючих діуретиків, а також спіронолактону. Інфаркт міокарда (у тому числі в анамнезі).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

При застосуванні Тівортіну^® необхідно враховувати, що він може спричинити виражену та стійку гіперкаліємію на тлі ниркової недостатності у хворих, які приймають або приймали спіронолактон. Попереднє застосування калійзберігаючих діуретиків також може сприяти підвищенню рівня концентрації калію в крові. При одночасному застосуванні з амінофіліном можливе підвищення рівня інсуліну в крові.

Аргінін несумісний з тіопенталом.

Особливості щодо застосування

У пацієнтів з нирковою недостатністю перед початком інфузії необхідно перевірити діурез та рівень калію в плазмі крові, оскільки лікарський засіб може сприяти розвитку гіперкаліємії.

Препарат з обережністю застосовують при порушенні функції ендокринних залоз. Тівортін^® може стимулювати секрецію інсуліну і гормону росту.

При появі сухості у роті необхідно перевірити рівень цукру в крові.

Обережно слід застосовувати при порушеннях обміну електролітів, захворюваннях нирок. Якщо на тлі прийому препарату наростають симптоми астенії, лікування необхідно відмінити.

Препарат з обережністю застосовують у пацієнтів із стенокардією.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами слід дотримуватися обережності, оскільки препарат може спричинити запаморочення.

Несумісність

Препарат несумісний з тіопенталом.

Препарат вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 10 крапель за хвилину протягом перших 10-15 хв, потім швидкість введення можна збільшити до 30 крапель за хвилину.

Добова доза препарату – 100 мл розчину.

При тяжких порушеннях кровообігу в центральних і периферичних судинах, при виражених явищах інтоксикації, гіпоксії, астенічних станах дозу препарату можна збільшити до 200 мл на добу.

Максимальна швидкість введення інфузійного розчину не повинна перевищувати 20 ммоль/год.

Дітям віком до 12 років доза препарату становить 5-10 мл на 1 кг маси тіла на добу.

Для лікування метаболічного алкалозу дозу можна розрахувати таким чином:

аргініну гідрохлорид (ммоль)/надлишок лугів (Ве) (ммоль/л)×0,3 × маса тіла (кг)

Введення слід починати з половини розрахованої дози. Можливу додаткову корекцію потрібно проводити після отримання результатів оновленого кислотно-лужного балансу.

Діти

Препарат застосовують дітям віком від 3 років.

Загальні розлади: гіпертермія, відчуття жару, ломота у тілі.

З боку кістково-м’язової системи: біль у суглобах.

З боку травного тракту: сухість у роті, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: зміни в місці введення, включаючи гіперемію, відчуття свербежу, блідість шкіри, аж до акроціанозу

З боку імунної системи: анафілактичний шок, реакції гіперчутливості, включаючи висипання, кропив’янку, ангіоневротичний набряк.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку серцево-судинної системи: коливання артеріального тиску, зміни серцевого ритму, біль у ділянці серця.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття страху, слабкість, судоми, тремор, частіше при перевищенні швидкості введення.

Лабораторні показники: гіперкаліємія.

Симптоми: ниркова недостатність, гіпоглікемія, метаболічний ацидоз.

Лікування. У разі передозування інфузію препарату необхідно припинити. Слід проводити моніторинг фізіологічних реакцій та підтримання життєвих функцій організму. За необхідності вводять залужнюючі засоби і засоби для налагодження діурезу (салуретики), розчини електролітів (0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози). Терапія симптоматична.

Препарат проникає через плаценту, тому в період вагітності його можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Дані щодо застосування лікарського засобу у період годування груддю відсутні.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 100 мл або 200 мл у пляшці № 1 у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Інструкція для: Тівортін розчин д/інф. 42 мг/мл по 200 мл у флак.

Виробник: Юрія-Фарм, ТОВ, м.Київ, Україна

Фарм. група: Кровозамінники та перфузійні розчини. Додаткові розчини для внутрішньовенного введення.

Реєстрація: UA/8954/01/01 22.10.2018-01.01.3000

МНН: Arginine hydrochloride

Код АТХ:

(B) Лікарські засоби, що впливають на кровотворення та кров

(B05) Замінники крові та перфузійні розчини

(B05X) Добавки до внутрішньовенних розчинів

(B05XB) Амінокислоти

(B05XB01) Гідрохлорид аргініну