Трикасайд капсули по 500 мг №15 у бліс.

діюча речовина: метронідазол;

1 капсула містить 500 мг метронідазолу;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

склад капсул: желатин, титану діоксид (Е 171), барвники: хіноліновий жовтий (Е 104), FD&C зелений №3 (Е 143), D&C червоний №28 (Е 129), брильянтовий синій FCF (Е 133).

Лікарська форма

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули № 0, корпус зеленого кольору з написом «500 mg», ковпачок блакитного кольору з написом «pms», містять порошок від білого до світло-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТХ J01X D01.

Засоби для лікування амебіазу та інших протозойних захворювань. Антипротозойні препарати.

Код АТХ Р01А В01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Метронідазол належить до нітро-5-імідазолів і має широкий спектр дії. Граничні концентрації препарату в сироватці крові, які дають можливість віддиференціювати чутливі штами (S) від штамів з помірною чутливістю, а штами з помірною чутливістю – від резистентних штамів (R), це такі: S≤4 мг/л і R>4 мг/л.

Поширеність набутої резистентності у певних видів мікроорганізмів може відрізнятися залежно від географічного положення та часу. У зв’язку з цим корисно мати інформацію про місцеву поширеність резистентності, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. Ці дані є лише загальними орієнтирами, що вказують на імовірність чутливості певного бактеріального штаму до метронідазолу.

До препарату чутливі: Peptostreptoccus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронідазол стримує розвиток найпростіших – Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis). До препарату непостійно чутливі: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечутливі штами мікроорганізмів: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокінетика.

Абсорбція. При пероральному прийомі метронідазол швидко і майже повністю всмоктується (мінімум 80 % за 1 годину). Максимальна концентрація в сироватці крові, яка досягається після перорального прийому препарату, подібна до тієї, що досягається після внутрішньовенного введення еквівалентних доз.

Біодоступність при пероральному прийомі становить 100 % і не знижується значно при одночасному прийомі їжі.

Розподіл. Приблизно через 1 годину після прийому одноразової дози 500 мг середня максимальна концентрація у плазмі становить 10 мкг/мл. Через 3 години середня концентрація у плазмі крові становить 13,5 мкг/мл.

Період напіввиведення – 8-10 годин, зв'язування з білками крові незначне – не більше 20 %. Уявний об’єм розподілу високий (приблизно 40 л, тобто 0,65 л/кг).

Розподіл швидкий та значний, із досягненням концентрацій, близьких до рівнів препарату у плазмі крові, у легенях, нирках, печінці, шкірі, жовчі, лікворі, слині, сім’яній рідині та вагінальному секреті.

Метронідазол проникає через плацентарний бар'єр та проникає у грудне молоко.

Біотрансформація. Метаболізм метронідазолу відбувається шляхом окислення у печінці. Утворюються два метаболіти:

• головний спиртовий метаболіт, що забезпечує приблизно 30 % антибактеріальної активності метронідазолу відносно анаеробних бактерій, період напіввиведення становить приблизно 11 годин;
• кислотний метаболіт, що присутній у меншій кількості, забезпечує приблизно 5 % антибактеріальної активності метронідазолу.

Виведення. Значна концентрація у печінці та жовчі; мала концентрація в ободовій кишці; незначна елімінація з фекаліями. Виведення препарату здійснюється на 35-65 % нирками (у вигляді метронідазолу та окислених метаболітів).

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: амебіаз; урогенітальний трихомоніаз; неспецифічні вагініти; лямбліоз; хірургічні інфекції, спричинені чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами; заміна внутрішньовенного лікування інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами.

Підвищена чутливість до метронідазолу або до препаратів групи імідазолу, або до інших компонентів препарату; дитячий вік до 10 років, що зумовлено лікарською формою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Антабусна реакція

Існує багато лікарських засобів, які запускають антабусну реакцію на алкоголь, і їхнє одночасне застосування з алкоголем не рекомендується.

Комбінації, що не рекомендуються.

Алкоголь ( у якості напою або допоміжної речовини). Антабусний ефект (припливи, еритема, блювання, тахікардія). Необхідно уникати споживання алкогольних напоїв та прийому лікарських засобів, які містять спирт.

Дисульфірам. Ризик розвитку гострих психотичних епізодів або сплутаності свідомості, які є зворотними після відміни препарату.

Бусульфан. При застосуванні бусульфану у високих дозах: збільшення удвічі концентрацій бусульфану у пацієнтів, які отримують метронідазол.

Комбінації, які вимагають запобіжних заходів при застосуванні.

Фермент-індукуючі антиконвульсанти. Зниження концентрацій метронідазолу у плазмі крові через посилення його печінкового метаболізму індуктором ферментів. Показане клінічне спостереження, і може знадобитися коригування дози метронідазолу на тлі лікування індуктором та після нього.

Рифампіцин. Зниження концентрацій метронідазолу у плазмі крові через посилення його печінкового метаболізму рифампіцином. Показане клінічне спостереження, і може знадобитися коригування дози метронідазолу на тлі лікування рифампіцином та після нього.

Літій. Підвищення рівнів літію в крові, які можуть сягати токсичних, з ознаками передозування літію. Необхідно ретельно контролювати рівні літію в крові, може знадобитися коригування доз.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

Фторурацил (та, шляхом екстраполювання, тегафур і капецитабін). Збільшення токсичності фтор- урацилу через сповільнення його кліренсу.

Особливі проблеми стосовно МНС (міжнародне нормалізоване співвідношення).

У пацієнтів, які отримували антибактеріальну терапію, реєструвалися чисельні випадки посилення активності пероральних антикоагулянтів. Факторами ризику при цьому є тяжкість інфекції або запалення, вік пацієнта та загальний стан здоров’я. У цих обставинах складно визначити, у якій мірі на порушення рівноваги МНВ впливає сама інфекція або ії лікування. Проте деякі групи антибіотиків у більшій мірі причетні до цього ефекту, особливо фторхінолони, макроліди, цикліни, ко-тримоксазол і деякі цефалоспорини.

Особливості застосування

Гіперчутливість/розлади з боку шкіри та ії придатків. Можуть виникнути алергічні реакції, в тому числі анафілактичний шок, які можуть бути небезпечними для життя (див. розділ «Побічні реакції»). У такому випадку необхідно відмінити лікування метронідазолом і розпочати належну терапію.

Якщо на початку лікування у пацієнта з’являється генералізована еритема та пустульозні висипання, які супроводжуються підвищенням температури тіла, слід запідозрити гострий генералізований екзантематозний пустульоз (див. розділ «Побічні реакції); у випадку розвитку такої реакції лікування препаратом слід припинити, і в подальшому застосування метронідазолу як самостійно, так і в комбінації з іншими препаратами протипоказане.

Розлади з боку нервової системи. Препарат необхідно відмінити, якщо у пацієнтів виникає атаксія, запаморочення або сплутаність свідомості.

У пацієнтів з тяжкими, хронічними або активними захворюваннями периферичної та центральної нервової системи слід враховувати ризик загострення неврологічного статусу. У випадку тривалого лікування препаратом необхідно здійснювати нагляд за пацієнтами на предмет виникнення ознак, які можуть свідчити про розвиток небажаних ефектів, таких як центральна або периферична нейропатія (парестезія, атаксія, запаморочення, судоми).

Якщо у пацієнтів на тлі прийому метронідазолу виникає асептичний менінгіт, повторне призначення препарату не рекомендоване або рішення про повторне призначення препарату має прийматися з огляду на результати оцінки співвідношення «користь/ризик» у пацієнтів із серйозними інфекціями.

Розлади з боку психіки. Одразу ж після початку лікування цим препаратом у пацієнтів можуть виникати психотичні реакції, що можуть супроводжуватися поведінкою, яка піддає пацієнтів небезпеці, особливо якщо у них в анамнезі є психічні розлади (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо таке трапиться, необхідно відмінити метронідазол, повідомити про це лікаря та негайно розпочати належні терапевтичні заходи.

Гематологічні ефекти. У пацієнтів, які мають в анамнезі гематологічні порушення або які отримують препарат у високих дозах та/або протягом тривалого терміну, необхідно регулярно виконувати аналізи крові, особливо визначення вмісту лейкоцитів.

У пацієнтів із лейкопенією рішення про доцільність продовження лікування препаратом залежить від серйозності інфекції.

Педіатричні пацієнти. Застосування капсул протипоказане дітям віком до 10 років через ризик розвитку ядухи. Для дітей раннього віку доступні препарати метронідазолу в інших лікарських формах.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування метронідазолу і алкоголю не рекомендоване (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Одночасне застосування метронідазолу і бусульфану не рекомендоване (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Одночасне застосування метронідазолу і дисульфіраму не рекомендоване (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив на результати лабораторних аналізів. Метронідазол може іммобілізувати трепонеми, тим самим призводячи до хибно-позитивних результатів тесту Нельсона.

Препарат приймати перорально, під час їди для зменшення подразнювальної дії на шлунково-кишковий тракт.

При амебіазі Трикасайд приймати безперервно протягом 7 днів. Дорослим: 1,5 г на добу, тобто по 500 мг 3 рази на добу.

Діти віком від 10 років: 30-40 мг/кг маси тіла на добу за 3 прийоми.

У разі виникнення абсцесу печінки при амебіазі дренування або аспірацію гною здійснювати одночасно з терапією метронідазолом.

Лямбліоз лікувати протягом 5 днів. Дорослим призначати 750-1000 мг препарату Трикасайд на добу. Дітям віком 10-15 років − 500 мг на добу.

При трихомоніазі жінкам (уретрит і вагініт, зумовлені трихомонадами) Трикасайд призначати на курс лікування протягом 10 днів по 500 мг метронідазолу двічі на добу. Жінкам необхідно додатково призначати метронідазол у формі вагінальних свічок.

Статевий партнер повинен лікуватись одночасно, незважаючи на наявність або відсутність у нього клінічних ознак трихомонадної інфекції, навіть якщо результат лабораторних тестів негативний.

При трихомоніазі у чоловіків (уретрит, обумовлені трихомонадами) Трикасайд призначають на курс лікування протягом 10 днів по 500 мг на добу.

У виняткових випадках може бути необхідно підвищити добову дозу до 750 мг або навіть до 1 г.

При неспецифічних вагінітах призначати по 500 мг препарату Трикасайд 2 рази на добу протягом 7 днів. Статевий партнер повинен лікуватись одночасно.

Для лікування анаеробних інфекцій (терапія першої лінії або замісне лікування) дорослим призначати 1,0-1,5 г препарату Трикасайд на добу. Дітям віком від 10 років призначати – 20-30 мг/кг маси тіла на добу за 2 прийоми (для досягнення призначеного дозування застосовують метронідазол у відповідному дозуванні або інших лікарських формах).

Діти

Препарат у даній лікарській формі можна застосовувати дітям віком від 10 років, коли розрахована доза є кратною 500 мг (1 капсула Трикасайд).

Розлади з боку шлунково-кишкової системи:

• незначні шлунково-кишкові розлади (біль у епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея);
• глосит із сухістю у роті, стоматит, порушення смакових відчуттів, анорексія;
• панкреатит, який є зворотним після відміни препарату.

Розлади з боку шкіри та її придатків:

• припливи, свербіж шкіри, шкірне висипання, що в окремих випадках супроводжується підвищенням температури тіла;
• кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок (див. розділ «Особливості застосування»;
• дуже рідкісні випадки гострого генералізованого екзентематозного пустульозу (див. розділ «Особливості застосування».

Розлади з боку нервової системи:

• головний біль;
• периферична сенсорна нейропатія;
• судоми, запаморочення;
• сплутаність свідомості;
• випадки енцефалопатії та підгострого мозочкового синдрому (атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які можуть минати після припинення прийому препарату;
• асептичний менінгіт (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення зору:

• тимчасові порушення зорових функцій, такі як диплопія, міопія, нечіткість зору, зниження гостроти зору, зміни кольорового зору;
• невропатія/неврит зорового нерва.

Розлади з боку психіки:

• галюцинації;
• психотичні реакції з параноєю та/або маячнею, які в окремих випадках можуть супроводжуватися виникненням суїцидальних думок або спробами суїциду (див. розділ «Особливості застосування»);
• пригнічений настрій.

Розлади з боку крові та лімфатичної системи:

• нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

Гепатобіліарні розлади:

• зворотне відхилення від норми з боку результатів оцінки показників печінкової функції, холестатичний або змішаний гепатит (іноді супроводжується жовтяницею).

Інші:

• червонувато-коричневе забарвлення сечі, зумовлене водорозчинними пігментами, що утворюються у ході метаболізму цього лікарського засобу.

Прийом одноразової дози не більше 12 г спостерігався під час суїцидальних спроб та випадкового передозування.

Симптоми включали нудоту, блювання, атаксію та легку дезорієнтацію, озноб, потемніння сечі, анорексію, головний біль, безсоння, сонливість, депресію. Специфічного антидоту немає. У випадку значного передозування рекомендовано провести промивання шлунку та здійснювати симптоматичну терапію.

Вагітність. Дослідження на тваринах не продемонстрували тератогенного ефекту. Оскільки тератогенний ефект не спостерігається у тварин, не очікується виникнення мальформацій у людини. Згідно з даними, речовини, що призводять до утворення вад розвитку у людини, мають тератогенний ефект у тварин під час адекватно проведених досліджень на двох видах. З клінічної точки зору, не було фетотоксичного впливу на вагітність після проведеного аналізу.

Однак потрібні подальші епідеміологічні дослідження для підтвердження відсутності ризику. Тому метронідазол можна призначати у період вагітності тільки у разі необхідності, коли користь від застосування препарату переважає потенційний ризик.

Годування груддю. Метронідазол проникає у грудне молоко, тому Трикасайд не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Особам, що керують транспортними засобами та працюють з механізмами, слід пам’ятати про можливе виникнення сонливості, сплутаності свідомості, запаморочень, галюцинацій, судом або порушень зору під час прийому даного препарату та утримуватись від керування транспортними засобами і роботи з іншими механізмами в період лікування.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Термін придатності

4 роки.

Упаковка

По 15 капсул у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці, по 30 капсул у флаконі.

Категорія відпуску

За рецептом.

Інструкція для: Трикасайд капсули по 500 мг №15 у бліс.

Виробник: Фармасайнс Інк., Канада

Фарм. група: Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Засоби для лікування амебіазу та інших протозойних захворювань. Антипротозойні препарати.

Реєстрація: № UA/1071/01/01 від 18.09.2014. Наказ № 652 від 18.09.2014

МНН: Metronidazole

Код АТХ:

(J) Протимікробні лікарські засоби для системного використання

(J01) Антибактеріальні препарати для системного призначення

(J01X) Інші антибактеріальні препарати

(J01XD) Похідні імідазолу

(J01XD01) Метронідазол