Однією з хвороб цивілізації нашого століття, окрім раку, є атеросклероз, при якому відбувається повільне звуження кровоносних судин через накопичення “поганого” холестерину (ЛПНЩ). Цей процес може йти роками, поки кровообіг судин не стане утрудненим. Для багатьох людей управління високим рівнем холестерину є важливою частиною життя. У цьому випадку лікар може призначити лікарські препарати з групи статинів для лікування атеросклерозу. Але що це за ліки? Як вони діють організм? Яка користь та шкода від статинів? Кому заборонено їх приймати і які побічні ефекти вони можуть викликати? Ці та інші питання розкриємо у нашій публікації.
ЗМІСТ:
Що таке статини?
Статини – це клас лікарських засобів, які пригнічують синтез ендогенного холестерину, знижуючи його загальну концентрацію в організмі. Вони застосовуються в медицині вже майже 40 років і є одними з найчастіше призначуваних ліків у світі. Ця група ліків довела свою ефективність у зниженні ризику серцевих нападів, інсультів та інших серцево-судинних захворювань.
Статини також відомі як інгібітори ГМГ КоА-редуктази (АТС група С10АА).
Препарати статини знижують рівень так званого поганого холестерину (ЛПНЩ) у крові, відповідального за розвиток атеросклерозу та інших серцево-судинних захворювань. Це препарати першої лінії при гіперхолестеринемії. Їх прийом знижує ризик захворювань, спричинених атеросклерозом, наприклад, ішемічної хвороби серця (ІХС).
Механізм дії
Перед розглядом механізмів дії слід згадати, що близько 80% холестерину синтезується в організмі людини (печінці, кишечнику, нирках, надниркових залозах, статевих залозах), і лише 20% надходить в організм з продуктами харчування.
Статини діють шляхом блокування ферменту ГМГ КоА-редуктази, який бере участь у виробництві холестерину в печінці. При прийомі таблеток від холестерину вони всмоктуються в кров та поширюються по всьому організму. Коли вони досягають клітин печінки, то пригнічують ГМГ КоА-редуктазу. Це зменшує кількість холестерину, що виробляється печінкою, що, своєю чергою, знижує рівень “поганої” фракції холестерину у крові.
Властивості статинів
Крім впливу на рівень холестерину, статини мають низку інших корисних властивостей, включаючи антитромботичну, антиоксидантну, протизапальну дію та захист ендотелію судин. Це сприяє захисній дії серцево-судинної системи.
- Антиатеросклеротична дія. Стабілізація атеросклеротичних бляшок у судинах досягається шляхом антитромботичної та антиоксидантної дії антихолестеринових препаратів, а також придушення запального процесу та захисту ендотелію судин.
- Протизапальна дія. Багато досліджень показують, що статини мають суттєву протизапальну дію шляхом зниження синтезу цитокінів. Однак не всі препарати цієї групи мають такий ефект, наприклад, правастатин має найбільш слабку протизапальну дію.
- Імуномодулююча дія. Гіполіпідемічні препарати також мають потенціал імуномодулюючої дії, яка може бути корисною при ревматоїдному артриті.
Види статинів
Відповідно до міжнародної класифікації АТС інгібітори ГМГ КоА-редуктази (C10AA) включають:
- Симвастатин (C10AA01);
- Ловастатин (C10AA02);
- Правастатин (C10AA03);
- Флувастатин (C10AA04);
- Аторвастатин (C10AA05);
- Церивастатин (C10AA06);
- Розувастатин (C10AA07);
- Пітавастатин (C10AA08).
Ці антихолестеринові препарати розрізняються за своєю силою, тривалістю дії та набором побічних ефектів.
Лікарські засоби групи статинів бувають різного походження:
- Природного походження – отримані з рослинних джерел та продуктів метаболізму грибів (ловастатин, правастатин, мевастатин).
- Синтетичного походження (розувастатин, флувастатин та атровастатин). Використовуються для пацієнтів з гіперхолестеринемією та підвищеним рівнем тригліцеридів у крові для профілактики серцевих захворювань або інсульту, а також для запобігання подальшим серцево-судинним ускладненням.
При яких захворюваннях призначають статини?
Статинові препарати використовуються у сучасній медицині для лікування високого рівня холестерину та серцево-судинних захворювань. Їх призначають насамперед пацієнтам із наступними діагнозами:
- Атеросклероз судин;
- Ішемічна хвороба серця;
- Інфаркт міокарда, інсульт;
- Стенокардія;
- Цукровий діабет;
- Ожиріння;
- Підвищений рівень холестерину у крові, попри правильне харчування.
Статини при атеросклерозі зменшують холестеринові бляшки судин та відновлюють нормальний кровообіг. Таблетки від холестерину також часто призначають за високого ризику розвитку ішемічної хвороби серця людям старше 65 років, людям з високим кров'яним тиском, курцям.
Думки лікарів щодо призначення статинів при цукровому діабеті дещо розходяться. Якщо одні фахівці стверджують, що вони добре працюють при лікуванні цукрового діабету, то інші скептично ставляться до їхнього призначення при такому діагнозі.
Основним показанням до застосування статинів все ж таки є гіперліпідемія (підвищений рівень холестерину в крові).
Рівень холестерину ЛПНЩ у крові не повинен перевищувати 100 мг/дл.
Лікарські препарати від холестерину призначають як доповнення до дієти для зниження рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, тригліцеридів, а також для підвищення рівня холестерину ЛПВЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією та змішаною дисліпіфідією.
Крім лікування гіперліпідемії, статини пригнічують систему згортання крові та навіть викликають розпад тромбу, тим самим знижуючи ризик серцево-судинних ускладнень.
При ухваленні рішення про призначення цих препаратів лікарі враховують стать, вік, расу, ступінь гіпертонії, дисліпідемії, куріння, тип цукрового діабету. Перед призначенням атеросклеротичних препаратів пацієнта направлять на аналіз крові для вимірювання рівня ліпідів у крові, аланінамінотрансферази (АЛТ) та креатинкінази (КК). У виняткових випадках, наприклад, у людей з гострим коронарним синдромом або з дуже високим серцево-судинним ризиком ліки можуть бути призначені без цих аналізів, оскільки діяти необхідно негайно.
Кому протипоказані статини?
Хоча статини в цілому вважаються безпечними та ефективними препаратами для лікування підвищеного рівня холестерину та зниження ризику серцево-судинних захворювань, приймати їх можна не всім пацієнтам.
До найважливіших протипоказань до застосування статинів від холестерину відносяться:
- Вагітність та період грудного вигодовування;
- Активне захворювання печінки, при якому активність печінкових ферментів перевищує верхню межу норми втричі;
- Алергічні реакції на статинові препарати;
- Гіпотиреоз у тяжкій формі;
- Вік дітей до 8 років.
Рішення про необхідність застосування медикаментів цієї групи може приймати тільки кваліфікований лікар. Він оцінить очікуваний результат від лікування та визначить відсутність протипоказань у пацієнта.
З якими ліками не можна приймати статини?
Крім потенційних побічних ефектів, існують також деякі ліки, які не слід вживати разом із ліками проти холестерину через високий ризик небажаної взаємодії.
До них відносяться деякі види антибіотиків та протигрибкових засобів (циклоспорин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол), а також інгібітори протеаз ВІЛ, у тому числі ритонавір, лопінавір, атазанавір, індинавір.
Статини: у чому шкода та побічні ефекти
Гіпоглікемічні препарати, як і більшість інших лікарських засобів, можуть спричиняти деякі побічні ефекти, які проявляються не у всіх пацієнтів. З цієї причини людям, які приймають статини, важливо регулярно обстежуватися у свого лікаря, щоб контролювати рівень холестерину та оцінювати загальний стан здоров'я.
Одним з найпоширеніших побічних ефектів статинів є м'язовий біль та слабкість, що може виникати у 10-15% людей, які приймають ці препарати. Ураження м'язів (міопатія) зустрічається у <0,2% пацієнтів і виявляється сильною болючістю м'язів, слабкістю, а також спазмами м'язів. У крові швидко зростає активність креатинкінази. Цей фермент підвищується у крові при пошкоджених м'язах. Дуже рідко виникає важкий міозит, який, якщо його не зупинити негайно, може призвести до розпаду м'язів (рабдоміолізу) і, як наслідок, до появи гемоглобіну в сечі (міоглобінурія), при якому сеча стає коричневого кольору, а також до гострого некрозу нирок. Міопатія може виникнути будь-якої миті під час лікування, але найчастіше незабаром після початку прийому ліків для зниження холестерину. Тому, у разі появи м'язового болю при прийомі статинів або судом, які супроводжуються жаром або сильним нездужанням, слід терміново звернутися за медичною допомогою.
Ліки від підвищеного холестерину також можуть спричинити пошкодження печінки, хоча це трапляється досить рідко і зазвичай оборотне після припинення прийому препарату. Підвищення активності печінкових ферментів АЛТ та АСТ у крові виникає як побічний ефект у 0,5-2% пацієнтів. Ефект залежить від дози препарату і є результатом вивільнення ферментів з клітин печінки. Підвищений рівень АЛТ або АСТ у поєднанні з рівнем білірубіну, який більш ніж у 2 рази перевищує верхню межу норми (гіпербілірубінемія), може свідчити про гостре ураження печінки. Важливо пам'ятати, що про всі симптоми, які можуть свідчити про ураження печінки під час лікування статинами, слід повідомляти лікаря. Це може бути біль у правому боці під ребрами, незвична стомлюваність, слабкість, жовтяниця.
Ще одним потенційним побічним ефектом статинів є підвищений ризик розвитку цукрового діабету, особливо у людей, які вже перебувають у групі ризику щодо цього захворювання. Вважається, що цей ризик пов'язаний із впливом препарату на чутливість до інсуліну та метаболізмом глюкози.
Лікарські препарати групи статинів перешкоджають синтезу холестерину і можуть послаблювати вироблення надниркових або гонадних гормонів, порушуючи роботу ендокринної системи організму.
Щоб мінімізувати ризик виникнення побічних ефектів і забезпечити правильний прийом призначених ліків, важливо регулярно проходити медичне обстеження. Регулярні аналізи крові також будуть необхідні для контролю рівня холестерину та функції печінки.
Особливості дозування та прийому статинів
При прийомі протихолестеринових препаратів важливо суворо дотримуватись запропонованого лікарем дозування та приймати ліки в один і той же час щодня. Дозування ліків залежить від тяжкості захворювання пацієнта, лабораторних показників аналізів, а також від конкретного препарату та його діючої речовини. Рекомендується приймати таблетки увечері перед сном.
Чому статини приймають на ніч? Статини часто приймають перед сном, оскільки у цей час печінка найактивніше виробляє холестерин. І оскільки ці препарати діють шляхом інгібування ферментів, що виробляють холестерин у печінці, то їх прийом у вечірній час дозволяє їм більш ефективно блокувати цей фермент і знижувати рівень холестерину в крові. Крім цього, деякі дослідження показали, що вечірній прийом статинів може мати додаткові переваги, крім зниження рівня холестерину. Наприклад, було показано, що прийом ліків перед сном покращує функцію ендотелію (здатність кровоносних судин розширюватися та покращувати кровотік), знижуючи ризик серцево-судинних захворювань.
Лікування препаратами статинами починається з мінімальної дози, що поступово збільшується під час лікування. Зазвичай пацієнти помічають перші поліпшення протягом 3 днів після початку прийому препарату, проте максимальний ефект досягається через 4-6 тижнів регулярного прийому. Коригування дози рекомендується проводити не раніше ніж через місяць регулярного прийому.
Важливо відзначити, що після закінчення курсу лікування гіпоглікемічними препаратами рівень холестерину в крові може повернутися до вихідних показників, тому, як правило, статини рекомендують приймати протягом усього життя. Однак деякі лікарі вважають, що доза ліків може бути знижена за відповідних параметрів ліпідного профілю або навіть відмінена за умови дотримання дієти та здорового способу життя.
Які продукти не можна вживати під час лікування статинами?
Певні харчові продукти під час прийому препаратів, що знижують холестерин, слід вживати помірно або взагалі уникати. Це пов'язано з тим, деякі продукти здатні взаємодіяти з ліками, роблячи їх менш ефективними або підвищуючи ризик побічних ефектів.
Одним з таких продуктів, на який слід звернути увагу, є грейпфрут та грейпфрутовий сік. Грейпфрут містить сполуки, які можуть порушувати метаболізм деяких статинів, що призводить до підвищення рівня препарату в крові та збільшує ризик побічних ефектів. Інші цитрусові, такі як апельсин, мандарин і лимон, не мають такого ефекту, тому їх можна вживати без обмежень.
Крім того, під час лікування від атеросклерозу слід обмежити вживання продуктів з високим вмістом насичених та трансжирів, таких як смажена їжа, жирне м'ясо та фаст-фуд. Ці продукти можуть сприяти підвищенню рівня холестерину, що ускладнює досягнення мети терапії.
Алкоголь також слід виключити під час прийому статинів, оскільки спиртні напої здатні збільшити ризик пошкодження печінки, що також є потенційним побічним ефектом застосування препаратів цієї групи.
В цілому, під час прийому таблеток від холестерину важливо дотримуватися збалансованої та здорової дієти, обговорювати будь-які дієтичні питання з лікарем.
На закінчення слід зазначити, що статини – це ефективний клас лікарських препаратів, що використовуються для зниження рівня холестерину в крові та зменшення ризику серцево-судинних захворювань. Вони діють шляхом зниження вироблення ферменту печінки. Хоча ці препарати загалом безпечні і добре переносяться, вони можуть мати потенційно тяжкі побічні ефекти та повинні застосовуватись лише під наглядом лікаря. Регулярний моніторинг показників крові допоможе контролювати рівень холестерину та оцінити загальний стан здоров'я під час лікування.
Здоров'я безцінно – бережіть себе!
Моя Аптека – з любов'ю та турботою.
САМОЛІКУВАННЯ МОЖЕ БУТИ ШКІДЛИВИМ ДЛЯ ВАШОГО ЗДОРОВ'Я Інформація у статті має виключно ознайомлювальний характер. Адміністрація сайту mypharmacy.com.ua не несе відповідальності за будь-які прямі чи опосередковані наслідки, що виникли в результаті використання інформації на сайті.